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公开(公告)号：JP2014114324A
公开(公告)日：2014-06-26
申请号：JP2014031942
申请日：2014-02-21
申请人： Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： OTILIA MAY YUE KOO , FARANAK NIKFAR , STEVEN DIAZ
IPC分类号： A61K31/4402 , A61K9/26 , A61K31/427 , A61K45/00 , A61K47/02 , A61K47/06 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/20 , A61K47/34 , A61K47/44 , A61P31/18 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/4418 , A61K9/2013 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/2077 , A61K9/2086 , A61K9/28 , A61K31/427 , A61K31/551 , A61K38/05 , C07D213/42
摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods of treating HIV.SOLUTION: Disclosed are compressed tablets containing atazanavir sulfate, optionally with other active agents, e.g., anti-HIV agents, and granules that contain atazanavir sulfate and an intragranular lubricant that can be used to make the tablets, compositions comprising the plurality of granules, and processes for making the granules and the tablets.
摘要翻译： 要解决的问题：提供治疗HIV的方法。解决方案：公开了含有阿扎那韦硫酸盐的压缩片剂，任选地与其它活性剂，例如抗HIV剂和含有阿扎那韦硫酸盐和颗粒内润滑剂的颗粒，其可用于 使片剂，包含多个颗粒的组合物，以及制备颗粒和片剂的方法。
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2.发明专利（４ｂＳ，５ａＲ）−１２−シクロヘキシル−Ｎ−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）−３−メトキシ−５ａ−（（１Ｒ，５Ｓ）−３−メチル−３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボニル）−４ｂ，５，５ａ，６−テトラヒドロベンゾ［３，４］シクロプロパ［５，６］アゼピノ［１，２−Ａ］インドール−９−カルボキサミドを製造するための新規な方法および中間体 有权（4BS，5AR）-12-环己基-N-（N，N-二甲基氨基）-3-甲氧-5a - （（1R，5S）-3-甲基-3,8-二氮杂双环[3.2。 1]辛烷-8-羰基）-4b，氧基-5,5a，6-四氢苯并[3,4]环丙并[5,6]氮杂并[1,2-α]新颖的生产吲哚-9-甲酰胺的 的方法和中间体
公开(公告)号：JP2015528008A
公开(公告)日：2015-09-24
申请号：JP2015523175
申请日：2013-07-16
申请人： ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： アルバート・ジェイ・デルモンテ , ケネス・ジェイ・ナタリー・ジュニア , ケネス・ジェイ・フラウンホッファー , クリスティーナ・アン・リサッティ , ハン・チャオ , ジノン・ガオ , エイキン・エイチ・ダバルキュ , フ・ウェンハオ
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/55 , A61P31/14 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C211/27 , C07D209/08 , C07D487/04
CPC分类号： C07D519/00 , C07C62/10 , C07C69/734 , C07C69/757 , C07C211/45 , C07C233/05 , C07D209/08 , C07D487/04
摘要： 本発明は、(1aR,12bS)−8−シクロヘキシル−11−フルオロ−N−((1−メチルシクロプロピル)スルホニル)−1a−((3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル)−1,1a,2,12b−テトラヒドロシクロプロパ[d]インドロ[2,1−a][2]ベンズアゼピン−5−カルボキサミド(式I)(医薬的に許容される塩を含む)を調製するための方法および中間体を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したヒトを治療するのに有用であり得る。
摘要翻译： 本发明中，（1AR，12bS）-8-环己基-11-氟-N - （（1-甲基环丙基）磺酰基）-1a - （（3-甲基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛 其-8-基）羰基）-1,1a，2,12b-四氢环丙并[d]吲哚并[2,1-A] [2]苯并氮杂-5-甲酰胺（式I）（药学上可接受的盐 以提供用于所包含的的制备的方法和中间体）。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒（HCV）的活性，也可能是在治疗HCV感染的人类。
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公开(公告)号：JP6154878B2
公开(公告)日：2017-06-28
申请号：JP2015218828
申请日：2015-11-06
申请人： ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： オティリア・メイ・ユエ・クー , ファラナク・ニクファー , スティーブン・ディアス
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K9/20 , A61K31/427 , A61K45/00 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61K47/12 , A61K47/14 , A61K47/44 , A61P31/18
CPC分类号： A61K31/4418 , A61K9/2013 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/2077 , A61K9/2086 , A61K9/28 , A61K31/427 , A61K31/551 , A61K38/05 , C07D213/42
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4.发明专利１，１−ジメチルエチル［（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（７−クロロ−４メトキシイソキノリン−１−イルオキシ）−２−（｛（１Ｒ，２Ｓ）−１−［（シクロプロピルスルホニル）カルバモイル］−２−エテニルシクロプロピル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピル］カルバメートの可溶化カプセル製剤 有权1,1-二甲基乙基[（1S）-1 - {[（2S，4R）-4-（7-氯-4-甲氧基-1-基氧基）-2 - （{（1R，2S）-1- [ （环丙基）氨基甲酰基] -2-乙烯基环丙基}氨基甲酰基）吡咯烷-1-基]羰基} -2,2-二甲基丙基]溶解的胶囊制剂氨基甲酸酯
公开(公告)号：JP2015516418A
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：JP2015511510
申请日：2013-04-30
申请人： ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： ロバート・ケビン・パーローン
CPC分类号： A61K9/48 , A61K9/4858 , A61K31/4725 , A61K38/06
摘要： 本開示には、アスナプレビルである1,1−ジメチルエチル[(1S)−1−{[(2S,4R)−4−(7−クロロ−4メトキシイソキノリン−1−イルオキシ)−2−({(1R,2S)−1−[(シクロプロピルスルホニル)カルバモイル]−2−エテニルシクロプロピル}カルバモイル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]カルバメートの可溶化されたカプセル製剤、およびアスナプレビルを含む方法に関する様々な実施態様が含まれる。
摘要翻译： 本公开是Asunaprevir 1,1-二甲基乙基[（1S）-1 - {[（2S，4R）-4-（7-氯-4-甲氧基-1-基氧基）-2 - （{（ 1R，2S）-1 - [（环丙基）氨基甲酰基] -2-乙烯基环丙基}氨基甲酰基）吡咯烷-1-基]羰基} -2,2-二甲基丙基]氨基甲酸叔丁酯的溶解胶囊制剂， 并且它包括各种实施例中，该方法包括Asunaprevir。
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5.发明专利１，１−ジメチルエチル［（１Ｓ）−１−｛［（２Ｓ，４Ｒ）−４−（７−クロロ−４メトキシイソキノリン−１−イルオキシ）−２−（｛（１Ｒ，２Ｓ）−１−［（シクロプロピルスルホニル）カルバモイル］−２−エテニルシクロプロピル｝カルバモイル）ピロリジン−１−イル］カルボニル｝−２，２−ジメチルプロピル］カルバメートの経口固形製剤 审中-公开1,1-二甲基乙基[（1S）-1 - {[（2S，4R）-4-（7-氯-4-甲氧基-1-基氧基）-2 - （{（1R，2S）-1- [ （环丙基）氨基甲酰基] -2-乙烯基环丙基}氨基甲酰基）吡咯烷-1-基]羰基} -2,2-二口服固体制剂二甲基丙基]氨基甲酸叔丁酯
公开(公告)号：JP2015516421A
公开(公告)日：2015-06-11
申请号：JP2015511547
申请日：2013-05-03
申请人： ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： ライ・ハメイ , プリータンシュ・パンデイ , ディルバー・エス・ビンドラ , チャンドラ・ベマバラプ , ロバート・ケビン・パーローン
CPC分类号： A61K38/06 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2031 , A61K31/355 , A61K31/4725
摘要： 本発明は、1,1−ジメチルエチル[(1S)−1−{[(2S,4R)−4−(7−クロロ−4メトキシイソキノリン−1−イルオキシ)−2−({(1R,2S)−1−[(シクロプロピルスルホニル)カルバモイル]−2−エテニルシクロプロピル}カルバモイル)ピロリジン−1−イル]カルボニル}−2,2−ジメチルプロピル]カルバメートであるアスナプレビルの経口固形製剤、ならびにC型肝炎ウイルスおよびこれによって引き起こされる感染の治療および/または阻害における製剤の使用方法に関する。
摘要翻译： 本发明是1,1-二甲基乙基[（1S）-1 - {[（2S，4R）-4-（7-氯-4-甲氧基-1-基氧基）-2 - （{（1R，2S） -1 - [（环丙基）氨基甲酰基] -2-乙烯基环丙基}氨基甲酰基）吡咯烷-1-基]羰基} -2,2-二甲基丙基]口服固体制剂Asunaprevir氨基甲酸酯，和丙型肝炎 在治疗和/或感染的抑制使用制剂的方法引起的病毒，从而。
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公开(公告)号：JP2016532649A
公开(公告)日：2016-10-20
申请号：JP2016520670
申请日：2014-10-06
申请人： ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人： オティリア・メイ・ユエ・クー , ファラナク・ニクファー , タオ・ジン , ニランジャン・クマール・コッタラ , サイレシュ・エイ・バリア
IPC分类号： A61K31/4402 , A61K9/48 , A61K31/5377 , A61K47/12 , A61K47/32 , A61K47/36 , A61K47/38 , A61P31/18 , A61P43/00
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K9/2054 , A61K9/209 , A61K9/2095 , A61K31/4418 , A61K2300/00
摘要： HIVの治療用化合物であるアタザナビルとコビシスタットの製剤、およびこれらの製剤を利用する治療方法が記載される。
摘要翻译： 制剂的阿扎那韦和Kobishi STAT是HIV的治疗性化合物，并且被描述利用这些制剂的治疗方法。
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公开(公告)号：JP6196154B2
公开(公告)日：2017-09-13
申请号：JP2013523278
申请日：2011-08-02
发明人： ミン・ガオ , デイビッド・エフ・ガーディナー , ジュリー・エイ・レム , フィオナ・マクフィー , ステイシー・エイ・ボス
IPC分类号： A61K31/4178 , A61K31/55 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61K31/4725
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/00 , A61K31/4178 , A61K31/4725 , A61K45/06
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公开(公告)号：JP2017039768A
公开(公告)日：2017-02-23
申请号：JP2016209347
申请日：2016-10-26
发明人： ジャティン・ペイテル , チャールズ・フロスト , ジンピン・ジャ , チャンドラ・ベマ−バラプ
IPC分类号： A61K9/48 , A61P7/02 , A61P43/00 , A61K31/4545
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K9/14 , A61K9/16 , A61K9/20 , A61K9/2013 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2095 , A61K9/48 , A61K9/4833 , A61K31/437 , A61K31/4412
摘要： 【課題】最大サイズのカットオフ値を有する結晶形アピキサバン粒子を含むアピキサバン医薬製剤、並びにそれらの使用方法。 【解決手段】89μmと同等またはそれ以下のD 90 を有する結晶形アピキサバン粒子および医薬的に許容される担体を含み、USP装置を50〜75rpmのパドル回転速度で37℃にて900mLの溶解媒体中で用いて測定すると、アピキサバンの少なくとも77重量%が溶解媒体中に溶解する組成物。実質的に生物学的同等性を有し、血栓塞栓性疾患の治療および/または予防に用いることができる。前記溶解媒体は0.05%ラウリル硫酸Naを含有するpH6.8の0.05M燐酸Naである、医薬組成物。 【選択図】図3
摘要翻译： 甲阿哌沙班药物制剂，包括具有用于最大尺寸为他们使用的截止值，以及方法的结晶形式阿哌沙班颗粒。 它包括在900ML的溶出介质为50〜75rpm下测定桨转速的结晶形式阿哌沙班颗粒和具有A89μm等于或小于D90药学可接受的载体，在37℃下的USP装置 如使用溶解在至少77重量％的溶解介质阿哌沙班的组合物测量的。 基本上生物等效性可用于治疗和/或血栓栓塞性病症的预防中使用。 溶解介质是含有0.05％十二烷基硫酸钠的Na，药物组合物pH6.8的的0.05M磷酸钠。 点域
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公开(公告)号：JP5921746B2
公开(公告)日：2016-05-24
申请号：JP2015107778
申请日：2015-05-27
发明人： リチャード・ジェイ・コロノ , オマー・エル・スプロッケル , アビザー・ハリアナワラ , ディブヤカント・デサイ , マイケル・ジー・フェイクス
IPC分类号： A61K9/20 , A61K9/48 , A61K47/38 , A61K47/32 , A61K47/12 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/02 , A61P31/20 , A61P1/16 , A61K31/522
CPC分类号： A61K9/2054 , A61K31/52 , A61K31/522 , A61K9/2018 , A61K9/4858 , A61K9/4866 , A61K9/2027 , A61K9/2866 , A61K9/485
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公开(公告)号：JP5847284B2
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：JP2014246170
申请日：2014-12-04
发明人： ショーン・ケイ・パック , スティーブン・ティモンコ , バラット・ピー・パテル , ケネス・ジェイ・ナタリー・ジュニア , マコネン・ベレマ
IPC分类号： C07D403/14 , C07D207/16
CPC分类号： C07D471/04 , C07D209/54 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14
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