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公开(公告)号:JP2017095420A
公开(公告)日:2017-06-01
申请号:JP2015231449
申请日:2015-11-27
申请人: 住友化学株式会社
摘要: 【課題】緩和な条件下で、高い収率でトランス−4−置換シクロヘキサンカルボン酸を製造し得る方法の提供。 【解決手段】4−置換−シクロヘキサンカルボン酸化合物のシス−トランス混合物(1−1)、塩基及び疎水性有機溶媒を含む混合物を加熱する工程を含む式トランス−4−置換−シクロヘキサンカルボン酸(1−A)の製造方法。好ましくは、塩基が、水酸化物、水素化物及びアルコキサイド化合物から選ばれる少なくとも1つを含み、特にアルコキサイド化合物である製造方法。塩基が、式(1−1)で表される化合物に対して、1.1モル当量以上であり、140〜180°で疎水性有機溶媒の沸点以下に、0.8〜1.2気圧で加熱する製造方法。 [R1はH、又はC1〜20のアルキル基;J1はハロゲン原子、水酸基又はアミノ基] 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP6306002B2
公开(公告)日:2018-04-04
申请号:JP2015523175
申请日:2013-07-16
发明人: アルバート・ジェイ・デルモンテ , ケネス・ジェイ・ナタリー・ジュニア , ケネス・ジェイ・フラウンホッファー , クリスティーナ・アン・リサッティ , ハン・チャオ , ジノン・ガオ , エイキン・エイチ・ダバルキュ , フ・ウェンハオ
IPC分类号: C07D487/04 , C07D209/14 , C07D519/00
CPC分类号: C07D519/00 , C07C62/10 , C07C69/734 , C07C69/757 , C07C211/45 , C07C233/05 , C07D209/08 , C07D487/04
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公开(公告)号:JP2017528478A
公开(公告)日:2017-09-28
申请号:JP2017514323
申请日:2015-09-10
申请人: ロイヤル・ホロウェイ・アンド・ベッドフォード・ニュー・カレッジRoyal Holloway And Bedford New College , ロイヤル・ホロウェイ・アンド・ベッドフォード・ニュー・カレッジRoyal Holloway And Bedford New College
发明人: ウィリアムズ,ロビン , ウォーカー,マシュー
IPC分类号: C07C53/134 , A61K31/13 , A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/445 , A61P9/10 , A61P25/06 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , C07C57/26 , C07C57/30 , C07C59/13 , C07C61/08 , C07C61/35 , C07C62/10 , C07C229/28 , C07D211/60
CPC分类号: C07D211/60 , A61K31/13 , A61K31/136 , A61K31/137 , A61K31/16 , A61K31/165 , A61K31/166 , A61K31/19 , A61K31/192 , A61K31/195 , A61K31/445 , C07C53/134 , C07C59/13 , C07C61/08 , C07C61/09 , C07C61/35 , C07C62/10 , C07C229/28 , C07C2601/14
摘要: 本発明は、式(II)の化合物の薬学的使用に関する。本発明の特定の態様は、発作関連障害、双極性障害、躁病、片頭痛、アルツハイマー病、パーキンソン病または脳卒中の治療、予防、または改善におけるこれらの化合物の使用に関する。【選択図】図1
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5.(4bS,5aR)−12−シクロヘキシル−N−(N,N−ジメチルスルファモイル)−3−メトキシ−5a−((1R,5S)−3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−8−カルボニル)−4b,5,5a,6−テトラヒドロベンゾ[3,4]シクロプロパ[5,6]アゼピノ[1,2−A]インドール−9−カルボキサミドを製造するための新規な方法および中間体 有权
标题翻译: (4BS,5AR)-12-环己基-N-(N,N-二甲基氨基)-3-甲氧-5a - ((1R,5S)-3-甲基-3,8-二氮杂双环[3.2。 1]辛烷-8-羰基)-4b,氧基-5,5a,6-四氢苯并[3,4]环丙并[5,6]氮杂并[1,2-α]新颖的生产吲哚-9-甲酰胺的 的方法和中间体公开(公告)号:JP2015528008A
公开(公告)日:2015-09-24
申请号:JP2015523175
申请日:2013-07-16
申请人: ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland , ブリストル−マイヤーズ・スクイブ・ホールディングス・アイルランドBristol−Myers Squibb Holdings Ireland
发明人: アルバート・ジェイ・デルモンテ , ケネス・ジェイ・ナタリー・ジュニア , ケネス・ジェイ・フラウンホッファー , クリスティーナ・アン・リサッティ , ハン・チャオ , ジノン・ガオ , エイキン・エイチ・ダバルキュ , フ・ウェンハオ
IPC分类号: C07D519/00 , A61K31/55 , A61P31/14 , C07C62/34 , C07C69/757 , C07C211/27 , C07D209/08 , C07D487/04
CPC分类号: C07D519/00 , C07C62/10 , C07C69/734 , C07C69/757 , C07C211/45 , C07C233/05 , C07D209/08 , C07D487/04
摘要: 本発明は、(1aR,12bS)−8−シクロヘキシル−11−フルオロ−N−((1−メチルシクロプロピル)スルホニル)−1a−((3−メチル−3,8−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタ−8−イル)カルボニル)−1,1a,2,12b−テトラヒドロシクロプロパ[d]インドロ[2,1−a][2]ベンズアゼピン−5−カルボキサミド(式I)(医薬的に許容される塩を含む)を調製するための方法および中間体を提供する。該化合物はC型肝炎ウイルス(HCV)に対する活性を有し、HCVに感染したヒトを治療するのに有用であり得る。
摘要翻译: 本发明中,(1AR,12bS)-8-环己基-11-氟-N - ((1-甲基环丙基)磺酰基)-1a - ((3-甲基-3,8-二氮杂双环[3.2.1]辛 其-8-基)羰基)-1,1a,2,12b-四氢环丙并[d]吲哚并[2,1-A] [2]苯并氮杂-5-甲酰胺(式I)(药学上可接受的盐 以提供用于所包含的的制备的方法和中间体)。 该化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)的活性,也可能是在治疗HCV感染的人类。
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