公开(公告)号：JP2018519304A

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：JP2017567339

申请日：2016-07-01

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブローン, マリー−ガブリエル ,  ハナン, エミリー ,  スタベン, スティーヴン ティー. ,  エリオット, リチャード ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクレオウド, カラム

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61K31/553 ,  A61K47/04 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  A61K31/513 ,  A61K31/337 ,  A61K31/351 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/138 ,  A61K31/517 ,  A61K31/573 ,  A61K31/565 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06

摘要： 本明細書に記載されているのは、式Iの構造: I を有し、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)調節活性又は機能、並びに本明細書に記載の置換基及び構造的特徴を備えたベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物又はその立体異性体、互変異性体若しくは薬学的に許容される塩である。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、式Iの化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びに前記PI3K調節剤を単独で又は他の治療剤と組み合わせて使用する方法も記載されている。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6873977B2

公开(公告)日：2021-05-19

申请号：JP2018512233

申请日：2016-09-07

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  ガーランド, ケイラ ,  ハナン, エミリー ,  パーキー, ハンス ,  スタベン, スティーヴン ティー. ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  ナイト, ジェイミー ,  マクラウド, カラム ,  ルー, アイチュン ,  ウー, クオション ,  イープ, シュー クエン

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K47/04 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36 ,  C07D498/06

公开(公告)号：JP6880101B2

公开(公告)日：2021-06-02

申请号：JP2019083107

申请日：2019-04-24

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  エリオット, リチャード ,  ハナン, エミリー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクラウド, カラム ,  スタベン, スティーヴン ティー.

IPC分类号： C07D498/04

公开(公告)号：JP2021088559A

公开(公告)日：2021-06-10

申请号：JP2021009680

申请日：2021-01-25

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  ガーランド, ケイラ ,  ハナン, エミリー ,  パーキー, ハンス ,  スタベン, スティーヴン ティー. ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  ナイト, ジェイミー ,  マクラウド, カラム ,  ルー, アイチュン ,  ウー, クオション ,  イープ, シュー クエン

IPC分类号： A61K47/04 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  A61K47/20 ,  A61K45/00 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/138 ,  A61K31/565 ,  A61K31/573 ,  A61K31/519 ,  A61P35/02 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12 ,  C07D519/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/498 ,  C07D491/06 ,  C07D498/06

摘要： 【課題】PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための手段を提供する。 【解決手段】式I: の構造を有する、ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI3K)調節活性又は機能を持つ三環式化合物、又はその立体異性体、互変異性体若しくは薬学的に許容される塩であって、特定の置換基及び構造的特徴を有するものである。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、式Iの化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びにそのようなPI3Kモジュレーターを単独で及び他の治療剤と組み合わせて使用する方法も提供する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2019178135A

公开(公告)日：2019-10-17

申请号：JP2019083107

申请日：2019-04-24

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  エリオット, リチャード ,  ハナン, エミリー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクラウド, カラム ,  スタベン, スティーヴン ティー.

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00 ,  A61P11/00 ,  C07D498/04

摘要： 【課題】変異型PI3Kα発現腫瘍に対して選択的であるPI3Kαの阻害剤を提供する。 【解決手段】下記の構造を有し、ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI3K)調節活性及び機能を備えたベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物、若しくは薬学的に許容される塩。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、下記の化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びに前記PI3K調節剤を単独又は他の治療剤と組み合わせて使用する方法。 【選択図】図2

公开(公告)号：JP2018519307A

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：JP2017567428

申请日：2016-07-01

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  エリオット, リチャード ,  ハナン, エミリー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクラウド, カラム ,  スタベン, スティーヴン ティー.

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  C07D267/08 ,  C07D498/04

摘要： 本明細書に記載されているのは、式Iの構造: I を有し、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)調節活性及び機能、並びに本明細書に記載の置換基及び構造的特徴を備えたベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物又はその立体異性体、互変異性体若しくは薬学的に許容される塩である。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、式Iの化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びに前記PI3K調節剤を単独で又は他の治療剤と組み合わせて使用する方法も記載されている。 【選択図】 図2B

公开(公告)号：JP2021119144A

公开(公告)日：2021-08-12

申请号：JP2021067023

申请日：2021-04-12

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  エリオット, リチャード ,  ハナン, エミリー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクラウド, カラム ,  スタベン, スティーヴン ティー.

IPC分类号： A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/513 ,  A61K31/337 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/138 ,  A61K31/573 ,  A61K39/395 ,  A61K31/553 ,  A61K47/04 ,  A61K47/02 ,  A61K47/38 ,  A61K47/36 ,  A61K47/12 ,  A61K47/20 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D498/04

摘要： 【課題】癌を治療するための化合物、及び治療方法を提供する。 【解決手段】下式のベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物、その立体異性体、幾何異性体、互変異性体及び薬学的に許容される塩を提供する。 (式中、R 1 は、−CH 3 、−CH 2 CH 3 、シクロプロピル、及びシクロブチル、R 2 は、−CH 3 、−CHF 2 、−CH 2 F、及び−CF 3 を表す) 【選択図】なし

公开(公告)号：JP6522807B2

公开(公告)日：2019-05-29

申请号：JP2017567339

申请日：2016-07-01

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブローン, マリー−ガブリエル ,  ハナン, エミリー ,  スタベン, スティーヴン ティー. ,  エリオット, リチャード ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクレオウド, カラム

IPC分类号： A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/553 ,  C07D498/04

公开(公告)号：JP2018526393A

公开(公告)日：2018-09-13

申请号：JP2018512233

申请日：2016-09-07

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  ガーランド, ケイラ ,  ハナン, エミリー ,  パーキー, ハンス ,  スタベン, スティーヴン ティー. ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  ナイト, ジェイミー ,  マクラウド, カラム ,  ルー, アイチュン ,  ウー, クオション

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/395 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P31/12 ,  A61P37/04 ,  A61P3/10 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  A61K47/04 ,  A61K47/38 ,  A61K47/12 ,  A61K47/02 ,  A61K47/20 ,  A61K47/36 ,  C07D498/06

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D491/044 ,  C07D498/06 ,  C07D519/00

摘要： 本明細書に記載されるのは、式I: I の構造を有する、ホスホイノシチド−3キナーゼ(PI3K)調節活性又は機能を持つ三環式化合物、又はその立体異性体、互変異性体若しくは薬学的に許容される塩であって、本明細書に記載の置換基及び構造的特徴を有するものである。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、式Iの化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びにそのようなPI3Kモジュレーターを単独で及び他の治療剤と組み合わせて使用する方法も記載される。 【選択図】なし