公开(公告)号：JP5602641B2

公开(公告)日：2014-10-08

申请号：JP2010548560

申请日：2010-01-29

申请人： 富山化学工業株式会社

发明人： 潤一 横谷 ,  有弘 高鳥 ,  幸恵 多田 ,  みのり 矢内 ,  寛 加藤 ,  洋一 谷口 ,  千陽 田邊

IPC分类号： C07C235/64 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/625 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/337 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/22 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D225/02 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/113

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61K31/196 ,  A61K31/341 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/609 ,  A61K31/616 ,  A61K31/625 ,  C07C235/64 ,  C07C237/40 ,  C07D211/14 ,  C07D211/34 ,  C07D211/44 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/56 ,  C07D213/73 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D217/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/61 ,  C07D239/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D307/16 ,  C07D307/54 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07D319/18 ,  C07D333/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

公开(公告)号：JP2014522847A

公开(公告)日：2014-09-08

申请号：JP2014519190

申请日：2012-06-29

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： ブリトン ケネス コーキー， ,  エルファティー エルゼイン， ,  ロバート エイチ． チアン， ,  ラオ ブイ． カーラ， ,  ドミトリー コルタン， ,  シャオフェン リー， ,  ルーベン マルティネス， ,  エリック キュー． パークヒル， ,  タオ ペリー， ,  ジェフ ザブロッキ， ,  チャンドラセカール ベンカタラマニ， ,  ミカエル グラウプ， ,  フアン ゲレロ，

IPC分类号： C07D267/14 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  C07D243/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： 本開示は、ナトリウムチャネルインヒビターである化合物、ならびに心臓血管疾患および糖尿病が挙げられる種々の疾患状態の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。 特定の実施形態において、これらの化合物の構造は、式Ｉ：

により与えられ、式Ｉにおいて、Ｚ
１ 、Ｚ
２ 、Ｚ
３ 、Ｚ
４ 、Ｘ、Ｙ、Ｒ
２ 、Ｒ
３ およびＲ
４ は、本明細書中に記載されるとおりである。 本開示はまた、これらの化合物の調製方法および使用方法、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。

公开(公告)号：JP2016041768A

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：JP2015255906

申请日：2015-12-28

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： ブリトン ケネス コーキー ,  エルファティー エルゼイン ,  チアン ロバート エイチ. ,  ラオ ブイ. カーラ ,  ドミトリー コルタン ,  リー シャオフェン ,  ルーベン マルティネス ,  エリック キュー. パークヒル ,  タオ ペリー ,  ジェフ ザブロッキ ,  チャンドラセカール ベンカタラマニ ,  ミカエル グラウプ ,  フアン ゲレロ

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P3/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07B2200/05

摘要： 【課題】ナトリウムチャネルインヒビターを提供すること。 【解決手段】本開示は、ナトリウムチャネルインヒビターである化合物、ならびに心臓血管疾患および糖尿病が挙げられる種々の疾患状態の処置におけるこれらの化合物の使用に関する。特定の実施形態において、これらの化合物の構造は、式I: により与えられ、式Iにおいて、Z 1 、Z 2 、Z 3 、Z 4 、X、Y、R 2 、R 3 およびR 4 は、本明細書中に記載されるとおりである。本開示はまた、これらの化合物の調製方法および使用方法、ならびにこれらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供钠通道抑制剂。解决方案：本公开涉及作为钠通道抑制剂的化合物及其在治疗各种疾病状态（包括心血管疾病和糖尿病）中的用途。 在具体实施方案中，化合物的结构由式I给出：其中Z，Z，Z，Z，X，Y，R，Rand Rare如本文所述。 本公开还涉及制备和使用化合物的方法以及含有该化合物的药物组合物。选择的图：无

公开(公告)号：JP5889407B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：JP2014519190

申请日：2012-06-29

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： コーキー, ブリトン ケネス ,  エルゼイン, エルファティー ,  チアン, ロバート エイチ. ,  カーラ, ラオ ブイ. ,  コルタン, ドミトリー ,  リー, シャオフェン ,  マルティネス, ルーベン ,  パークヒル, エリック キュー. ,  ペリー, タオ ,  ザブロッキ, ジェフ ,  ベンカタラマニ, チャンドラセカール ,  グラウプ, ミカエル ,  ゲレロ, フアン

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  C07D267/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07B2200/05

公开(公告)号：JP6273250B2

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：JP2015255906

申请日：2015-12-28

申请人： ギリアード サイエンシーズ, インコーポレイテッド

发明人： ブリトン ケネス コーキー ,  エルファティー エルゼイン ,  チアン ロバート エイチ. ,  ラオ ブイ. カーラ ,  ドミトリー コルタン ,  リー シャオフェン ,  ルーベン マルティネス ,  エリック キュー. パークヒル ,  タオ ペリー ,  ジェフ ザブロッキ ,  チャンドラセカール ベンカタラマニ ,  ミカエル グラウプ ,  フアン ゲレロ

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D267/14 ,  C07D487/04 ,  C07D413/12 ,  C07D419/06 ,  C07D498/04 ,  C07D243/14

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/553 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D267/08 ,  C07D267/14 ,  C07D291/08 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D419/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

公开(公告)号：JP2016041740A

公开(公告)日：2016-03-31

申请号：JP2015218849

申请日：2015-11-06

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： グレープケ・ツビンデン,カトリン ,  ノークロス,ロジャー ,  フリジェ,フィリップ

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/36 ,  C07D295/135 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/09 ,  A61K9/2018 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D267/10 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： 【課題】中枢神経に関連した疾患の治療等に有効な微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有する化合物の提供。 【解決手段】式(I)で表される置換されたベンズアミド誘導体。 【効果】前記ベンズアミド誘導体は、アドレナリン受容体よりもTAAR1受容体に対して選択性を有し、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供对微量胺相关受体（TAAR）具有良好亲和力的化合物，特别是对于有效地治疗中枢神经相关疾病的TAAR1。解决方案：本发明涉及由 式（I）.EFFECT：苯甲酰胺衍生物对肾上腺素能受体具有对TAAR1受体的选择性，可用于治疗抑郁症，焦虑障碍，双相情感障碍，注意缺陷多动障碍（ADHD），应激相关疾病，精神病 诸如精神分裂症，神经系统疾病如帕金森病，神经变性疾病如阿尔茨海默病，癫痫，偏头痛，高血压，药物滥用和代谢障碍如进食障碍，糖尿病，糖尿病并发症，肥胖症，血脂异常，能量消耗和同化障碍， 体温平衡障碍和失眠，睡眠障碍和 昼夜节律和心血管疾病。选择图：无

公开(公告)号：JP5554988B2

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：JP2009504474

申请日：2007-04-05

申请人： メチルジーン インコーポレイテッド

发明人： モラダイ、オスカー ,  パキン、イザベル ,  フレシェット、シルヴィー ,  マレイス、タミー ,  ロイ、シモン ,  マシャーラーニー、ロジャー ,  ベイスブルク、アルカディー ,  ベスターマン、ジェフリー、エム． ,  テッシアー、ピエール ,  マンキューソ、ジョン ,  スミル、デイビッド ,  リート、シルヴァナ ,  デジエル、ロバート

IPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/167 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C323/42 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D241/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

公开(公告)号：JP2009536615A

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：JP2009504474

申请日：2007-04-05

申请人： メシルジーン インコーポレイテッド

发明人： スミル、デイビッド ,  デジエル、ロバート ,  テッシアー、ピエール ,  パキン、イザベル ,  フレシェット、シルヴィー ,  ベイスブルク、アルカディー ,  ベスターマン、ジェフリー、エム． ,  マシャーラーニー、ロジャー ,  マレイス、タミー ,  マンキューソ、ジョン ,  モラダイ、オスカー ,  リート、シルヴァナ ,  ロイ、シモン

IPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/167 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C323/42 ,  C07D205/04 ,  C07D213/38 ,  C07D241/08 ,  C07D277/28 ,  C07D295/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/68 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D333/36 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C271/28 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/325 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/61 ,  C07D213/89 ,  C07D267/08 ,  C07D277/28 ,  C07D277/36 ,  C07D295/155 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

公开(公告)号：JP2018519307A

公开(公告)日：2018-07-19

申请号：JP2017567428

申请日：2016-07-01

申请人： エフ・ホフマン−ラ・ロシュ・アクチェンゲゼルシャフト

发明人： ブラウン, マリー−ガブリエル ,  エリオット, リチャード ,  ハナン, エミリー ,  ヒールド, ロバート アンドリュー ,  マクラウド, カラム ,  スタベン, スティーヴン ティー.

IPC分类号： A61K31/553 ,  A61P43/00 ,  A61P35/00 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/553 ,  C07D267/08 ,  C07D498/04

摘要： 本明細書に記載されているのは、式Iの構造: I を有し、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)調節活性及び機能、並びに本明細書に記載の置換基及び構造的特徴を備えたベンゾオキサゼピンオキサゾリジノン化合物又はその立体異性体、互変異性体若しくは薬学的に許容される塩である。また、PI3K調節不全媒介性又は依存性の疾患又は状態を治療するための、式Iの化合物を含む薬学的組成物及び医薬、並びに前記PI3K調節剤を単独で又は他の治療剤と組み合わせて使用する方法も記載されている。 【選択図】 図2B

公开(公告)号：JP6109575B2

公开(公告)日：2017-04-05

申请号：JP2012545252

申请日：2010-12-17

申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲー ,  F. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： グレープケ・ツビンデン,カトリン ,  ノークロス,ロジャー ,  フリジェ,フィリップ

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/10 ,  C07D295/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07D207/09 ,  A61K9/2018 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D241/04 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D267/08 ,  C07D267/10 ,  C07D295/135 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04