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公开(公告)号：JP5857168B2
公开(公告)日：2016-02-10
申请号：JP2015540248
申请日：2013-10-29
申请人： ファイザー・インク
发明人： ジョーサム ウォズワース コー , ジョン アーサー アレン , ジェニファー エリザベス ダヴォレン , エイミー ベス ドナイ , イヴァン ヴィクトロヴィック エフレーモフ , デイヴィッド ローレンス ファーマン グレイ , エドワード レイモンド ギルメッテ , アンソニー リチャード ハリス , クリストファー ジョン ヘラル , ジャクリン ルイス ヘンダーソン , スコット リチャード メンテ , ディーン ミルフォード ネイソン セカンド , スティーヴン ヴィクター オネイル , チャクラパニ スブラマニアム , ウェンジアン スー
IPC分类号： C07D519/00 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/437 , A61K31/4365 , A61K31/4355 , A61K31/501 , A61K31/4725 , A61K31/519 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K31/5025 , A61K31/53 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P43/00 , A61P25/30 , A61P7/00 , A61P15/00 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P31/04 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P3/12 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P27/02 , A61P25/20 , A61P29/02 , A61P25/04 , C07D491/048
CPC分类号： C07D491/048 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07D519/04
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公开(公告)号：JP6190076B2
公开(公告)日：2017-08-30
申请号：JP2016564057
申请日：2015-04-09
申请人： ファイザー・インク
发明人： デイヴィッド ローレンス ファーマン グレイ , レイ ジャン , ジェニファー エリザベス ダヴォレン , エイミー ベス ドウニー , イワン ヴィクトロヴィッチ エフレモフ , スコット リチャード メンテ , チャクラパニー サブラマンヤム
IPC分类号： C07D491/048 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D519/00 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07D471/04
CPC分类号： C07D519/00 , A61K31/4355 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/497 , A61K31/4985 , A61K31/506 , A61K31/513 , A61K31/519 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D491/147 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D513/04
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公开(公告)号：JP2016053072A
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：JP2015220278
申请日：2015-11-10
申请人： ファイザー・インク
发明人： ジョーサム ウォズワース コー , ジョン アーサー アレン , ジェニファー エリザベス ダヴォレン , エイミー ベス ドナイ , イヴァン ヴィクトロヴィック エフレーモフ , デイヴィッド ローレンス ファーマン グレイ , エドワード レイモンド ギルメッテ , アンソニー リチャード ハリス , クリストファー ジョン ヘラル , ジャクリン ルイス ヘンダーソン , スコット リチャード メンテ , ディーン ミルフォード ネイソン セカンド , スティーヴン ヴィクター オネイル , チャクラパニ スブラマニアム , ウェンジアン スー
IPC分类号： A61P43/00 , A61P25/18 , A61P25/28 , A61P3/04 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/20 , A61P7/00 , A61P15/10 , A61P25/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P31/04 , A61P13/12 , A61P3/12 , A61P7/10 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P25/08 , A61P13/02 , A61P15/00 , A61P25/00 , A61K45/00
CPC分类号： C07D491/048 , C07D491/04 , C07D495/04 , C07D519/00 , C07D519/04
摘要： 【課題】ドーパミン受容体(D1R)アゴニスト、およびそれらの使用の提供。 【解決手段】D1R cAMPシグナル伝達を対照に対して約25%未満脱感作し、カテコール誘導体ではない、D1R脱感作の低減したD1アゴニスト。ドーパミンに対してβ−アレスチン動員活性の低減したD1アゴニスト。D1Rに結合するときに、D1RのSer188とは有意に相互作用するが、Ser202とは有意に相互作用せず、カテコール誘導体ではない、D1アゴニスト。D1Rに結合するときに、D1RのAsp103とあまり強く相互作用せず、Ser198とあまり強く相互作用しない、D1アゴニスト。それらのD1アゴニストおよび薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物。 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供多巴胺受体（D1R）激动剂并提供其用途。解决方案：本发明提供了具有降低的D1R脱敏作用的D1激动剂，其将D1R cAMP信号传导小于对照的约25％，而不是儿茶酚 衍生物; 其中β-抑制蛋白募集活性降低至多巴胺的D1激动剂; D1激动剂与Ser188显着相互作用但与D1R的Ser202不显着相关，而不是邻苯二酚衍生物; 和D1激动剂，其与Asp103相互作用较弱，并与D1R结合时与D1R的Ser198相互作用较弱。 本发明还提供了包含D1激动剂及其药学上可接受的载体的药物组合物
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公开(公告)号：JP6224832B2
公开(公告)日：2017-11-01
申请号：JP2016530640
申请日：2014-07-24
申请人： ファイザー・インク
发明人： ジェームズ ロバート ブリン , アンドリュー クリストファー フリック , ゴラン マティアス ヴェンネルスタール , ペーター ジョーンズ , ニールー カイラ , ジェームズ リチャード キーファー ジュニア , ラヴィ ジー. クルンベイル , スコット リチャード メンテ , マーヴィン ジェイ マイヤース , マーク エドワード シュヌーテ , アトリ ソラレンセン , リー シン , エドゥアルド ザマラツキ , クリストフ ウォルフガング ゼイプ
IPC分类号： C07D401/14 , C07D417/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/506 , A61K31/497 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P1/04 , A61P25/00 , A61P7/02 , A61P21/04 , A61P11/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P21/00 , A61P1/16 , A61P37/08 , A61P11/00 , A61P3/10 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/454 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5355 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , Y02A50/406
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公开(公告)号：JP6026024B2
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：JP2015563113
申请日：2014-06-13
申请人： ファイザー・インク
发明人： マイケル アーロン ブロドニー , ジェニファー エリザベス ダヴォレン , エイミー ベス ドウニー , イワン ヴィクトロヴィッチ エフレモフ , デイヴィッド ローレンス ファーマン グレイ , マイケル エリック グリーン , ジャクリーン ルイス ヘンダーソン , チェワー リー , スコット リチャード メンテ , スティーブン ヴィクター オニール , ブルース ネルソン ロジャース , レイ ジャン
IPC分类号： A61P25/18 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P25/06 , A61P37/02 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P31/04 , A61P13/12 , A61P3/12 , A61P7/00 , A61P9/12 , A61P9/04 , A61P27/02 , A61P25/04 , A61K31/513 , C07D401/14 , C07D405/14 , A61K31/501 , A61K31/497 , C07D401/12
CPC分类号： C07D401/14 , A61K31/444 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/513 , C07D401/12 , C07D405/14
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公开(公告)号：JP2018510131A
公开(公告)日：2018-04-12
申请号：JP2017539457
申请日：2016-01-29
申请人： ファイザー・インク
发明人： マーク エドワード シュヌーテ , アンドリュー クリストファー フリック , ピーター ジョーンズ , ニールー カイラ , スコット リチャード メンテ , ジョン デイヴィッド ターズペック , マイケル エル. ヴァズケズ , リー シン , リーイン チャン , ゴラン マティアス ヴェンネルスタール , エドゥアルド ザマラツキ
IPC分类号： C07D401/04 , A61K31/122 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/198 , A61K31/277 , A61K31/365 , A61K31/405 , A61K31/415 , A61K31/42 , A61K31/436 , A61K31/4706 , A61K31/519 , A61K31/52 , A61K31/53 , A61K31/58 , A61K31/616 , A61K31/635 , A61K31/675 , A61K31/7056 , A61K31/7135 , A61K38/16 , A61K38/21 , A61K38/45 , A61K39/395 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/04 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本発明は、スルホンアミド置換インドールおよびその使用方法、置換ピロロピリジン、その医薬組成物、対象においてRORγ活性をモジュレートするおよび/またはIL−17の量を減少させる方法、ならびにこのようなインドールおよびその医薬組成物を使用して様々な医学的障害を治療する方法を提供する。
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公开(公告)号：JP2018505878A
公开(公告)日：2018-03-01
申请号：JP2017539452
申请日：2016-01-29
申请人： ファイザー・インク
发明人： マーク エドワード シュヌーテ , アンドリュー クリストファー フリック , ピーター ジョーンズ , ニールー カイラ , スコット リチャード メンテ , ジョン デイヴィッド ターズペック , マイケル エル. ヴァズケズ , リー シン , リーイン チャン , ゴラン マティアス ヴェンネルスタール , エドゥアルド ザマラツキ
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/439 , A61K31/4545 , A61P1/04 , A61P3/02 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/04 , A61P25/08 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本発明は、メトキシ置換ピロロピリジン、その医薬組成物、対象においてRORγ活性をモジュレートし、かつ/またはIL−17の量を低減する方法、ならびにそのようなピロロピリジンおよびその医薬組成物を使用して様々な医学的障害を治療する方法を提供する。
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公开(公告)号：JP6224870B2
公开(公告)日：2017-11-01
申请号：JP2017516048
申请日：2015-09-22
申请人： ファイザー・インク
发明人： アンドリュー クリストファー フリック , ペーター ジョーンズ , ニールー カイラ , スコット リチャード メンテ , マーク エドワード シュヌーテ , ジョン デイヴィッド ターズペック , マイケル エル. ヴァズケズ , リー シン , リーイン チャン , ゴラン マティアス ヴェンネルスタール , エドゥアルド ザマラツキ
IPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/439 , A61K31/438 , C07D519/00 , A61P1/00 , A61P17/06 , C07D471/04
CPC分类号： C07D471/04 , C07D401/14
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