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公开(公告)号：JP5926301B2
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：JP2014015120
申请日：2014-01-30
发明人： ビーン,ブルース,ピー. , ウルフ,クリフォード,ジェイ.
IPC分类号： A61K31/445 , A61K31/245 , A61P17/04 , A61P43/00 , A61K31/167
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/085 , A61K31/14 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61K9/0014
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公开(公告)号：JP2019178137A
公开(公告)日：2019-10-17
申请号：JP2019091784
申请日：2019-05-15
发明人： ウルフ,クリフォード,ジェイ. , ビーン,ブルース,ピー.
IPC分类号： A61P25/02 , A61P43/00 , A61P11/06 , A61P27/02 , A61P31/04 , A61P11/02 , A61P11/14 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P13/10 , A61P13/02 , A61P25/06 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P25/00 , A61P39/02 , A61K31/14 , A61K31/155 , A61K31/435 , A61K31/58 , A61K45/06 , A61K31/7076 , A61K31/045 , A61K31/352 , A61K31/11 , A61K9/12 , C07D295/16 , C07D235/14 , A61P29/00 , C07C211/63 , C07C323/60 , A61K45/00
摘要： 【課題】神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 【解決手段】チャンネル形成受容体が活性化された場合に侵害受容器中に存在する該受容体を通過して侵害受容器に侵入し、侵害受容器中に存在する電位依存性イオンチャンネルを阻害することができる治療上有効量の化合物であって、チャンネルの外側に適用した場合および受容体が活性化されない場合には前記チャンネルを実質的に阻害しない前記化合物を投与することにより、ヒトなどの患者における神経性炎症を治療するための方法。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2016185955A
公开(公告)日：2016-10-27
申请号：JP2016085052
申请日：2016-04-21
发明人： ビーン,ブルース,ピー. , ウルフ,クリフォード,ジェイ.
IPC分类号： A61P25/04 , A61P17/04 , A61P43/00 , A61K31/167 , A61K31/165 , A61K31/085 , A61K31/7076 , A61K31/26 , A61K31/25 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/167 , A61K31/085 , A61K31/14 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61K9/0014
摘要： 【課題】痛み及び痒みの為の治療法の提供。 【解決手段】患者に、(i)侵害受容器及び/又は掻痒受容器上に存在するチャネル形成型受容体を活性化する第1の化合物と、(ii)チャネルの内側から作用させた場合に1以上の電位依存性イオンチャネルを阻害するが、チャネルの外側から作用させた場合には該チャネルを実質的に阻害しない第2の化合物で、該チャネル形成型受容体が活性化しているときに該受容体を通って侵害受容器又は掻痒受容器に侵入ができる第2の化合物と、を投与するステップを含む、患者での痛み又は痒みを治療する方法。前記第1の化合物が、TRPV1、P2X(2/3)、TRPA1及びTEPM8から選択されるチャンネル形成形受容体のアクチベーターであり、前記第2の化合物が、電位依存性Naチャンネル又は電位依存性Caチャンネルを阻外する方法。 【選択図】図5
摘要翻译： 要解决的问题：提供治疗疼痛和瘙痒症的方法。解决方案：本发明涉及治疗患者的疼痛或瘙痒症的方法，所述方法包括对所述患者施用：（i）激活通道的第一化合物 存在于伤害感受器和/或抗真菌剂上的受体; 和（ii）当施加到通道的内表面时抑制一个或多个依赖于电压的离子通道的第二化合物，但当施加到通道的外表面上时基本上不抑制所述通道，其中第二化合物能够 当受体激活时，通过通道形成受体进入伤害感受器或瘙痒感受器。 第一种化合物是选自TRPV1，P2X（2/3），TRPA1和TRPM8的通道形成受体的激活剂，第二种化合物抑制电压依赖性钠通道或电压依赖性钙通道。选择图5
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公开(公告)号：JP6845280B2
公开(公告)日：2021-03-17
申请号：JP2019091784
申请日：2019-05-15
发明人： ウルフ,クリフォード,ジェイ. , ビーン,ブルース,ピー.
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公开(公告)号：JP2017178948A
公开(公告)日：2017-10-05
申请号：JP2017086446
申请日：2017-04-25
发明人： ウルフ,クリフォード,ジェイ. , ビーン,ブルース,ピー.
IPC分类号： A61P11/06 , A61K31/198
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K45/06 , C07D235/14 , C07D295/192
摘要： 【課題】ヒト患者における喘息治療用の医薬の製造における化合物の提供。 【解決手段】N-メチルエチドカイン、N-メチルリドカイン、N,N-ジメチルプリロカイン、N,N,N-トリメチルトカイニド、N-メチルロピバカイン、N-メチルブピバカイン、N-メチルレボブピバカイン、N-メチルメピバカイン、QX-314、およびQX-222からなる群より選択される電位依存性イオンチャンネルの膜不透過性の正に荷電した阻害剤。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2021098713A
公开(公告)日：2021-07-01
申请号：JP2021028224
申请日：2021-02-25
发明人： ウルフ,クリフォード,ジェイ. , ビーン,ブルース,ピー.
IPC分类号： A61K45/06 , C07D295/16 , C07D235/14 , A61K31/352 , A61K31/4184 , A61K31/435 , A61K31/495 , A61K31/58 , A61K31/7076 , A61P1/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/02 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P39/02 , A61P43/00 , A61K31/045 , A61K31/11 , A61K31/14 , A61K31/165 , A61K45/00
摘要： 【課題】神経性炎症の治療のための化合物、組成物、方法、およびキットを提供する。 【解決手段】チャンネル形成受容体が活性化された場合に侵害受容器中に存在する該受容体を通過して侵害受容器に侵入し、侵害受容器中に存在する電位依存性イオンチャンネルを阻害することができる治療上有効量の化合物であって、チャンネルの外側に適用した場合および受容体が活性化されない場合には前記チャンネルを実質的に阻害しない前記化合物を投与することにより、ヒトなどの患者における神経性炎症を治療するための方法である。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2018039788A
公开(公告)日：2018-03-15
申请号：JP2017156304
申请日：2017-08-14
发明人： ビーン,ブルース,ピー. , ウルフ,クリフォード,ジェイ.
IPC分类号： A61K31/085 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61P17/04 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61K45/06
CPC分类号： A61K31/167 , A61K9/0014 , A61K31/085 , A61K31/14 , A61K31/165 , A61K45/06 , A61P17/04 , A61K2300/00
摘要： 【課題】痛みおよび掻痒治療方法の提供。 【解決手段】患者での痛みを治療するための化合物の使用であって、化合物がチャネルの内側に作用させた場合に1以上の電位依存性イオンチャネルを阻害するが、チャネルの外側に作用させた場合には該チャネルを実質的に阻害せず該チャネル形成型受容体が活性化しているときに該受容体を通って侵害受容器または掻痒受容器に侵入することができる化合物の使用。前記化合物がN−メチルエチドカイン、N−メチルリドカイン、N,N−ジメチルプリロカイン、N,N,N−トリメチルトカイニド、N−メチルロピバカイン、N−メチルブピバカイン、N−メチルレボブビカイン、N−メチルメピバカイン、QX−314、N−メチル−ブロカイン及びQX−222から選択される化合物を含む組成物。 【選択図】図5
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公开(公告)号：JP6205133B2
公开(公告)日：2017-09-27
申请号：JP2012519763
申请日：2010-07-09
发明人： ウルフ,クリフォード,ジェイ. , ビーン,ブルース,ピー.
IPC分类号： A61K31/445 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/14 , A61K31/167
CPC分类号： A61K31/00 , A61K31/165 , A61K31/167 , A61K31/277 , A61K45/06 , C07D235/14 , C07D295/192
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公开(公告)号：JP2021075546A
公开(公告)日：2021-05-20
申请号：JP2021015778
申请日：2021-02-03
发明人： ビーン,ブルース,ピー. , ウールフ,クリフォード,ジェイ. , リー,ジンボ , ジョ,スヨン , ロバーソン,デイビッド , タルボット,セバスチアン
IPC分类号： C07D295/15 , C07D211/60 , A61K31/40 , A61K31/401 , A61K31/452 , A61K31/166 , A61K31/167 , A61P25/02 , A61P43/00 , C07C233/07 , C07C233/43 , C07D207/16
摘要： 【課題】痛み、痒み、及び神経性炎症の治療用の化合物、組成物、方法、及びキットを提供する。 【解決手段】下式(I)の第四級アミン化合物による。 (X 1 が−NHC(O)−であり、R 1A 及びR 1B のそれぞれが、独立に、H、ハロゲン、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、及びNR 1J R 1K から選択され、R 1J 及びR 1K のそれぞれが、独立に、H、C 1〜4 アルキル、C 2〜4 アルケニル、C 2〜4 アルキニル、及びC 2〜4 ヘテロアルキルから選択されるか、又は少なくとも1つのR 1C が存在する。) 【選択図】図1A
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公开(公告)号：JP6833811B2
公开(公告)日：2021-02-24
申请号：JP2018506119
申请日：2016-08-03
发明人： ビーン,ブルース,ピー. , ウールフ,クリフォード,ジェイ. , リー,ジンボ , ジョ,スヨン , ロバーソン,デイビッド , タルボット,セバスチアン
IPC分类号： C07D295/15 , C07D211/60 , A61K31/40 , A61K31/452 , A61K31/401 , A61K31/167 , A61K31/166 , A61P43/00 , A61P25/02 , A61P17/04 , C07D207/16
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