公开(公告)号：JP5335806B2

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：JP2010534485

申请日：2008-11-21

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ディルク ゴットシュリング ,  ゲオルク ダーマン ,  ヘンリー ドーツ ,  アンネカトリン ハイマン ,  シュテファン ゲオルク ミューラー ,  クラウス ルドルフ ,  ゲールハルト シャエンツル ,  ディルク シュテンカンプ

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

摘要： Nitrogen substituted six membered compounds (I), and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Nitrogen substituted six membered compounds of formula (I) and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Either R 1>spiro[indane-2,3'-pyrrolidine]-2'-one group; and R 2>H or 1-3C-alkyl; or R 1>R 2>N : 2,8-diazaspiro[4.5]decane group or piperidine group; either R 3>e.g. H or 1-6C-alkylene-R 31>; and R 4>e.g. H or 1-6C-alkylene-R 41>; or R 3>R 4>N : e.g. saturated 5-7-membered heterocycle; U 1>, X : e.g. N or N-oxide; and V 1>, Y 1>e.g. N. With conditions. Full Definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. An independent claim is included for the preparation of a medicament comprising mixing (I) with one or more inert carrier and/or diluent, in a non-chemical way. [Image] - ACTIVITY : Analgesic; Antimigraine; Antidiabetic; Cardiovascular-Gen.; Antidiarrheic; Dermatological; Vulnerary; Antiinflammatory; Respiratory-Gen.; Gastrointestinal-Gen.; Antiarthritic; Antiallergic; Antiasthmatic; Vasotropic; Antibacterial; Immunosuppressive; Gynecological; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Antilichen; Antipruritic; Osteopathic; Antirheumatic; Muscular-Gen.; Neuroprotective. - MECHANISM OF ACTION : Calcitonin gene-related peptide antagonist. The ability of (I) to inhibit calcitonin gene-related peptide was tested using SK-N-MC cell. The results showed that 5-(6-(indolin-1-carbonyl)pyrimidin-4-ylamino) -1,3-dihydrospiro[inden-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-2'(1'H)-one exhibited an inhibitory constant value of 15 nM.

公开(公告)号：JP2011504479A

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：JP2010534485

申请日：2008-11-21

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ディルク ゴットシュリング ,  ゲールハルト シャエンツル ,  ディルク シュテンカンプ ,  ゲオルク ダーマン ,  ヘンリー ドーツ ,  アンネカトリン ハイマン ,  シュテファン ゲオルク ミューラー ,  クラウス ルドルフ

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

摘要： 本発明は、一般式（Ｉ）（式中、Ｕ、Ｖ、Ｘ、Ｙ、Ｒ
1 、Ｒ
2 、Ｒ
3 およびＲ
4 は、本明細書で示す通りである）の新規ＣＧＲＰ阻害薬、その互変異性体、異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、混合物、それらの塩、および該塩の水和物、特にそれらの無機または有機の酸または塩基との生理学上許容される塩；前記化合物を含む医療用薬剤；その使用；ならびにその製造方法に関する。

(I)