公开(公告)号：JP6434989B2

公开(公告)日：2018-12-05

申请号：JP2016559366

申请日：2015-03-10

申请人： メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  Merck Patent Gesellschaft mit beschraenkter Haftung ,  キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド ,  CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED

发明人： シーマン,カイ ,  スティーバー,フランク ,  カルデリーニ,ミシェル ,  ブラッグ,ユリアン ,  マリンジャー,オーレリー ,  ワールボエル,デニス ,  リンク,クリスチャン ,  クランプラー,サイモン ロス

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/499 ,  A61P1/00 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP6375300B2

公开(公告)日：2018-08-15

申请号：JP2015537225

申请日：2013-10-15

申请人： ヤンセン・サイエンシズ・アイルランド・ユーシー

发明人： タリ,アブデラ ,  ヴァンドヴィーユ,サンドリーヌ マリィ エレーヌ ,  ヨンケレス,ティム ユゴ マリア ,  ラボワッソン,ピエール,ジャン−マリー,ベルナール ,  フー,リリ ,  デーミン,サミュエル ドミニーク ,  クーイマンズ,ルートビック ポール

IPC分类号： C07D471/20 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/10 ,  C07D491/20 ,  C07D403/14 ,  C07D519/00 ,  C07D495/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/444 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/664 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  C07F9/6561 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07F9/65068 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D495/20 ,  C07D519/00

公开(公告)号：JP6364484B2

公开(公告)日：2018-07-25

申请号：JP2016526434

申请日：2014-07-17

申请人： ザ ホン コン ユニバーシティ オブ サイエンス アンド テクノロジイ

发明人： イプ ナンシー ユク ユ ,  フー キット ユ ,  イプ ファニー チュイ ファン ,  フー ウィン ユ ,  グ シュオ ,  ファン シュフイ ,  フン クォク ワン

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P21/02 ,  C07D471/20

CPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/352 ,  A61K31/402 ,  A61K31/403 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  C07D471/20

公开(公告)号：JP6203257B2

公开(公告)日：2017-09-27

申请号：JP2015522082

申请日：2013-07-17

申请人： プロイェクト デ ビオメディシナ シーマ, ソシエダッド リミターダ

发明人： オルベ ロパテギ, ジョスーン ,  オヤルザバル サンタマリーナ, ジュレン ,  パラーモ フェルナンデス, ホセ アントニオ ,  ロドリゲス ガルシア, ホセ アントニオ

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/12 ,  C07D265/34 ,  C07D471/10 ,  C07D491/107 ,  C07D471/20 ,  A61K31/438 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/16 ,  A61P7/04 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07C317/14 ,  C07C317/48 ,  C07D211/34 ,  C07D221/20 ,  C07D265/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/06 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/94

公开(公告)号：JP6058818B2

公开(公告)日：2017-01-11

申请号：JP2015553666

申请日：2014-02-07

申请人： エルジー・ケム・リミテッド

发明人： テ・ユン・パク ,  ミンスン・チュン ,  ドンホン・キム ,  ジヨン・アン ,  ヒョン・ソク・キム

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C09K11/06 ,  H01L51/50 ,  C07D471/20

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D209/82 ,  C07D471/10 ,  C07F15/0033 ,  C07F9/00 ,  C07F9/5325 ,  C07F9/6561 ,  C09K11/06 ,  H01L51/0072 ,  H01L51/50 ,  C09K2211/1007 ,  C09K2211/1011 ,  C09K2211/1014 ,  C09K2211/1029 ,  C09K2211/1044 ,  H01L2251/301 ,  H01L2251/308 ,  H01L51/0085 ,  H01L51/5012 ,  H01L51/5016 ,  H01L51/5056 ,  H01L51/5072 ,  H01L51/5088 ,  H01L51/5092 ,  H01L51/5206 ,  H01L51/5221

公开(公告)号：JP2015523387A

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：JP2015523172

申请日：2013-07-16

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： アシタ アベイワルデイン ,  アシタ アベイワルデイン ,  スティーヴン リチャード ブルネット ,  スティーヴン リチャード ブルネット ,  マイケル ジェイソン バーク ,  マイケル ジェイソン バーク ,  トーマス マーティン ジュニア カーレイン ,  トーマス マーティン ジュニア カーレイン ,  チュク チュイ マン ,  チュク チュイ マン ,  ダニエル リチャード マーシャル ,  ダニエル リチャード マーシャル ,  アニール クマール パデャナ ,  アニール クマール パデャナ ,  ホセイン ラザヴィー ,  ホセイン ラザヴィー ,  ロバート シブレー ,  ロバート シブレー ,  キーナン ラナ ルイーズ スミス ,  キーナン ラナ ルイーズ スミス ,  スノー　ロジャー　ジョン ,  ロジャー ジョン スノー ,  ロナルド ジョン ソルセク ,  ロナルド ジョン ソルセク ,  高橋　秀典 ,  秀典 高橋 ,  スティーヴン ジョン テイラー ,  スティーヴン ジョン テイラー ,  マイケル ロバート ターナー ,  マイケル ロバート ターナー ,  エリック リチャード ラウシュ ヤング ,  エリック リチャード ラウシュ ヤング ,  チアン チャン ,  チアン チャン ,  ユンロン ジャン ,  ユンロン ジャン ,  レニー エム ジンデル ,  レニー エム ジンデル

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D495/08 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20 ,  C07D497/08 ,  C07D498/04

摘要： 本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。(式中、A1、A2、L1、およびBは、本明細書で定義された通りである)式(I)の化合物は、ロイコトリエンA4ヒドロラーゼ(LTA4H)の阻害剤として有用であり、LTA4H関連障害を治療する。本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物と、様々な疾患および障害の治療でこれらの化合物を使用する方法と、これらの化合物を調製するためのプロセスにも関する。

摘要翻译： 本发明涉及式（I）或其药学上可接受的盐的化合物。 （式中，A1，A2，L1，和B，如在所限定的本说明书中）化学式（I）的该化合物的白三烯A4水解抑制剂（LTA4H），LTA4H相关病症有用 对待。 本发明还涉及包含式（I）的化合物的药物组合物，以及使用在各种疾病和病症的治疗中，这些化合物中，用于制备这些化合物的方法的方法。

公开(公告)号：JP2014065729A

公开(公告)日：2014-04-17

申请号：JP2013257004

申请日：2013-12-12

申请人： Novartis Ag ,  ノバルティス アーゲー

发明人： ANG SHI HUA ,  PHILIPP KRASTEL ,  SEH YONG LEONG ,  TAN LIYING JOCELYN ,  WONG WEI LIN JOSEPHINE ,  YEUNG BRYAN KS ,  ZOU BIN

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/438 ,  A61K31/55 ,  A61P33/00 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  C07D487/20 ,  C07D498/22

CPC分类号： C07D471/20 ,  C07D487/20 ,  C07D498/22

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel compound useful for the treatment and/or prevention of parasitic diseases.SOLUTION: The disclosure relates to a compound represented by formula (I). (where n is 1, 2 or 3; and A and B are fused to form part of an unsubstituted or substituted monocyclic or polycyclic arene or heteroarene); for example, (1R,3S)-5',7-dichloro-6-fluoro-3-methyl-2,3,4,9- tetrahydrospiro[β-carboline-1,3'-indol-2'(1'H)-one, or the like.

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种可用于治疗和/或预防寄生虫病的新化合物。解决方案：本公开涉及式（I）表示的化合物。 （其中n为1,2或3; A和B稠合形成未取代或取代的单环或多环芳烃或杂芳烃的一部分）; （1R，3S）-5'，7-二氯-6-氟-3-甲基-2,3,4,9-四氢螺[b] - 咔啉-1,3'-吲哚-2'（1 'H） - 酮等。

公开(公告)号：JP5335806B2

公开(公告)日：2013-11-06

申请号：JP2010534485

申请日：2008-11-21

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： ディルク ゴットシュリング ,  ゲオルク ダーマン ,  ヘンリー ドーツ ,  アンネカトリン ハイマン ,  シュテファン ゲオルク ミューラー ,  クラウス ルドルフ ,  ゲールハルト シャエンツル ,  ディルク シュテンカンプ

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D498/10

摘要： Nitrogen substituted six membered compounds (I), and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Nitrogen substituted six membered compounds of formula (I) and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Either R 1>spiro[indane-2,3'-pyrrolidine]-2'-one group; and R 2>H or 1-3C-alkyl; or R 1>R 2>N : 2,8-diazaspiro[4.5]decane group or piperidine group; either R 3>e.g. H or 1-6C-alkylene-R 31>; and R 4>e.g. H or 1-6C-alkylene-R 41>; or R 3>R 4>N : e.g. saturated 5-7-membered heterocycle; U 1>, X : e.g. N or N-oxide; and V 1>, Y 1>e.g. N. With conditions. Full Definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. An independent claim is included for the preparation of a medicament comprising mixing (I) with one or more inert carrier and/or diluent, in a non-chemical way. [Image] - ACTIVITY : Analgesic; Antimigraine; Antidiabetic; Cardiovascular-Gen.; Antidiarrheic; Dermatological; Vulnerary; Antiinflammatory; Respiratory-Gen.; Gastrointestinal-Gen.; Antiarthritic; Antiallergic; Antiasthmatic; Vasotropic; Antibacterial; Immunosuppressive; Gynecological; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Antilichen; Antipruritic; Osteopathic; Antirheumatic; Muscular-Gen.; Neuroprotective. - MECHANISM OF ACTION : Calcitonin gene-related peptide antagonist. The ability of (I) to inhibit calcitonin gene-related peptide was tested using SK-N-MC cell. The results showed that 5-(6-(indolin-1-carbonyl)pyrimidin-4-ylamino) -1,3-dihydrospiro[inden-2,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridin]-2'(1'H)-one exhibited an inhibitory constant value of 15 nM.

公开(公告)号：JP2013508281A

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：JP2012534309

申请日：2010-10-13

申请人： ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： グアンリン・ルオ ,  ジーン・エム・ドゥボーチック ,  ジョン・イー・マコー

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20

摘要： 本願発明は概して、ＣＧＲＰ受容体アンタゴニストである、式Ｉの新規な化合物およびその医薬的に許容し得る塩に関する。 本願発明はまた、片頭痛および他の頭痛、神経性血管拡張、神経性炎症、熱損傷、循環性ショック、更年期障害に関係する紅潮、呼吸器炎症性疾患（例えば、喘息）、および慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）を含めた、ＣＧＲＰ関連障害の処置における、該化合物を使用する医薬組成物および方法にも関する。

公开(公告)号：JP2012500270A

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：JP2011523884

申请日：2009-08-14

申请人： メルク・シャープ・エンド・ドーム・コーポレイション

发明人： ウツド，マイケル・アール ,  キム，ジユン・ジエイ ,  スタンプ，クレイグ・エイ ,  セルニツク，ハロルド・ジー ,  ベル，イアン・エム

IPC分类号： C07D471/20 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/551 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/10 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/36 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/20

摘要： ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストとして有用であり、頭痛、特に片頭痛及び群発頭痛等のＣＧＲＰ受容体が関与する疾患の治療又は予防に有用な式（Ｉ）：

（式中、変項Ｒ
１Ａ 、Ｒ
１Ｂ 、Ｒ
２ 、Ｒ
３ 、Ｒ
４ 、Ａ及びＺは本明細書に定義する通りである）の化合物。 本発明はこれらの化合物を含有する組成物と、ＣＧＲＰ受容体が関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。