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公开(公告)号：JP2015509517A
公开(公告)日：2015-03-30
申请号：JP2014560346
申请日：2013-03-06
申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング , ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング
发明人： トルステン ウースト , トルステン ウースト , ラルフ ロッツ , ラルフ ロッツ , ディルク シュテンカンプ , ディルク シュテンカンプ
IPC分类号： C07D213/64 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5355 , A61P3/04 , A61P43/00 , C07D237/16 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D413/10
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/69 , C07D237/16 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D413/10 , C07D413/12
摘要： 本発明は有益な薬理学的性質を有し、特にMCH受容体の活性を変調する一般式I【化1】(式中、基R1、R2、L1、L2、U及びBはこの出願に定義されたとおりである)の化合物に関する。
摘要翻译： 本发明具有重要的药理学性质，特别是通式I ## STR1 ##（其中调制在本申请中被定义MCH受体，组R1，R2，L1，L2，U和B的活性 它涉及如上所的IS的化合物）。
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公开(公告)号：JP5591808B2
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：JP2011528331
申请日：2009-09-25
发明人： ローラント プファウ , キルシュテン アールント , ヘンリー ドーツ , ノルベルト ハウエル , クラウス クリンダー , ライムント キュルツァー , ユールゲン マック , ディルク シュテンカンプ
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC分类号： C07D235/30 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
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公开(公告)号：JP5366960B2
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：JP2010529384
申请日：2008-10-16
发明人： ディルク ゴートシュリンク , ゲオルク ダーマン , ヘンリー ドーツ , アンネカトリン ハイマン , シュテファン ゲオルク ミューラー , クラウス ルドルフ , ゲルハルト シェンツレ , ディルク シュテンカンプ
IPC分类号： C07D471/10 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5365 , A61P1/02 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/08 , A61P17/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P37/08 , C07D471/04 , C07D498/10 , C07D498/20
CPC分类号： C07D471/10 , C07D471/04 , C07D498/10 , C07D498/20
摘要： Nitrogen substituted six membered compounds (I), and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Nitrogen substituted six membered compounds of formula (I), and their tautomers, diastereomers, enantiomers, hydrates, mixtures, salts, or hydrates of the salts, preferably salts with inorganic or organic acids or bases, are new. Either R 1>spiro[indane-2,3'-pyrrolidine]-2'-one group; or R 2>H or 1-3C-alkyl; and R 1>R 2>N : 2,8-diazaspiro[4.5]decane group or piperidine group; R 3>a 6- or 10-membered aryl; ring A : six membered ring consisting of U 1>, V 1>, X and Y 1>; and U 1>, V 1>, X, Y 1>e.g. N,N-oxide. Where at most three residues of U 1>, V 1>, X or Y 1>are simultaneously N. With conditions. Full Definitions are given in the DEFINITIONS (Full Definitions) Field. An independent claim is included for the preparation of a medicament comprising mixing (I) with one or more inert carrier and/or diluent, in a non-chemical manner. [Image] - ACTIVITY : Analgesic; Antimigraine; Antidiabetic; Cardiovascular-Gen.; Antidiarrheic; Dermatological; Vulnerary; Antiinflammatory; Respiratory Gen.; Gastrointestinal-Gen.; Antiarthritic; Antiallergic; Antiasthmatic; Vasotropic; Antibacterial; Immunosuppressive; Gynecological; Cytostatic; Endocrine-Gen.; Antilichen; Antipruritic; Osteopathic; Antirheumatic; Muscular-Gen.; Neuroprotective. - MECHANISM OF ACTION : Calcitonin gene-related peptide antagonist. The ability of (I) to antagonist calcitonin gene-related peptide was tested using SK-N-MC cell. The results showed that 4-methyl-6-(6-(2'-oxo-2',3'-dihydro-1'H -spiro[piperidin-4,4'-quinazolin]-1-yl)pyrimidin-4-carbonyl)benzo[d]o xazol-2(3H)-one exhibited an inhibitory constant value of 6 nM.
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4.发明专利
公开(公告)号：JP2009513603A
公开(公告)日：2009-04-02
申请号：JP2008537093
申请日：2006-10-25
发明人： ヨルグ クライ , ディルク シュテンカンプ , マルクス シンドラー , レオ トーマス , アルミン ヘッケル , シュテファン ゲオルク ミューラー , フィリップ ルシュテンベルガー , クラウス ルドルフ , リンツ トルシュテン レーマン , ゲラルト ユールゲン ロート , ラルフ エル ハー ロッツ
IPC分类号： C07C211/52 , A61K31/137 , A61K31/138 , A61K31/277 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/4453 , A61K31/4545 , A61K31/50 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P7/12 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/10 , A61P15/08 , A61P15/10 , A61P19/02 , A61P25/08 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07C209/10 , C07C217/20 , C07C217/84 , C07C255/54 , C07D211/14 , C07D211/26 , C07D211/48 , C07D213/74 , C07D237/08 , C07D237/14 , C07D237/20 , C07D295/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12
CPC分类号： C07D237/08
摘要： 本発明は、下記一般式(I)の(ヘテロ)アリール化合物に関する。
【化１】
（式中、基A、B、Q、W、X、Y、Z、R
1 、R
2 、R
4a 、R
4b 、R
5a 、R
5b は請求項１に記載の意味を有する。）さらに、本発明は、本発明の少なくとも1つの化合物を含有する医薬組成物にも関する。 そのMCII-受容体拮抗活性のため、本発明の医薬組成物は、代謝障害及び/又は摂食障害、特に肥満症、過食症、拒食症、食欲過剰及び糖尿病の治療に好適である。
【選択図】なし-
公开(公告)号：JP2008538209A
公开(公告)日：2008-10-16
申请号：JP2008502299
申请日：2006-03-18
发明人： キルシュテン アールント , マルコ サンタゴスティーノ , ゲルハルト シェンツレ , ディルク シュテンカンプ , ヘンリー ドーツ , ファビオ パレアリ , シュテファン ゲオルク ミューラー , フィリップ ルシュテンベルガー , クラウス ルドルフ
IPC分类号： C07D405/14 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4745 , A61K31/517 , A61K31/537 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/10 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/36 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B61/00 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D498/10
CPC分类号： C07D405/12 , C07D405/14 , C07D413/14
摘要： 本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、R
1 、R
2 、R
3 、R
4 及びＸは請求項１に定義されたとおりである）
のCGRPアンタゴニスト、それらの互変異性体、異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、混合物及び塩だけでなく、塩の水和物、特に、無機又は有機の酸及び塩基とのそれらの生理学上適合性の塩、並びに１個以上の水素原子が重水素により置換されている一般式(I)のこれらの化合物に関する。 また、本発明はこれらの化合物を含む薬物、その使用、及びそれらの製造方法に関する。-
6.发明专利
公开(公告)号：JP2008525509A
公开(公告)日：2008-07-17
申请号：JP2007548738
申请日：2005-12-23
发明人： キルシュテン アールント , ゲルハルト シェンツレ , ディルク シュテンカンプ , アネッテ ツァムポニ , ヘンリー ドーツ , ロルフ シュテファン ブリックル , シュテファン ゲオルク ミューラー , フィリップ ルシュテンベルガー , クラウス ルドルフ
IPC分类号： A61K31/517 , A61K31/381 , A61K31/4045 , A61K31/422 , A61K31/48 , A61K31/5513 , A61K45/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D401/14
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/4545 , A61K31/5513 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、頭痛、片頭痛及び群発性頭痛の治療又は予防法に関する。 前記方法は、治療的有効量の選択されたCGRPアンタゴニスト(A)、それらの生理的に許容できる塩及びその塩の水和物、並びに治療的有効量の第二又は第三の活性のある片頭痛治療用医薬品(B)、特にスマトリプタン、ゾルミトリプタンもしくはジヒドロエルゴタミン又はそれらの生理的に許容できる塩を、併用投与することを含む。 同じく対応する医薬組成物及びそれらの製造法も明らかにされている。
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7.发明专利
公开(公告)号：JP2007532599A
公开(公告)日：2007-11-15
申请号：JP2007507719
申请日：2005-04-08
发明人： ディルク シュテンカンプ , マルクス シンドラー , レオ トーマス , シュテファン ゲオルク ミューラー , フィリップ ルシュテンベルガー , クラウス ルドルフ , リンツ トルシュテン レーマン , ゲラルト ユールゲン ロート , ラルフ エル ハー ロッツ
IPC分类号： C07D405/06 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P5/00 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P13/02 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/08 , A61P25/20 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30 , A61P27/02 , A61P43/00 , C07D405/14 , C07D451/02 , C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： 本発明は一般式(I)
【化１】
（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R
1 及びR
2 は請求項１に示された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。 また、本発明のアルキンの少なくとも一種の型を含む薬物が開示される。 MCH受容体拮抗活性を示す本発明の薬物は代謝障害及び／又は食事障害、特に、脂肪症、異常空腹、食欲不振、過食及び糖尿病を治療するのに適している。-
公开(公告)号：JP5591807B2
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：JP2011528330
申请日：2009-09-25
发明人： ローラント プファウ , キルシュテン アールント , ヘンリー ドーツ , ノルベルト ハウエル , クラウス クリンダー , ライムント キュルツァー , ユールゲン マック , ヘニンク プリープケ , ディルク シュテンカンプ
IPC分类号： C07D235/30 , A61K31/4184 , A61K31/427 , A61K31/428 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D471/04
CPC分类号： C07D235/30 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
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公开(公告)号：JP2012503627A
公开(公告)日：2012-02-09
申请号：JP2011528330
申请日：2009-09-25
发明人： キルシュテン アールント , ライムント キュルツァー , クラウス クリンダー , ディルク シュテンカンプ , ヘンリー ドーツ , ノルベルト ハウエル , ローラント プファウ , ヘニンク プリープケ , ユールゲン マック
IPC分类号： C07D235/30 , A61K31/4184 , A61K31/4439 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P11/08 , A61P13/12 , A61P15/08 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/06 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P27/02 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D235/30 , C07D263/58 , C07D277/82 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04
摘要： 式（Ｉ）の化合物 【化１】
（式中、Ｒ
1 、Ｒ
6 、Ｒ
8 、Ｑ
2 、Ｑ
3 、Ｑ
3a 、Ｑ
4 、ＬおよびＡは、明細書で定められた意味を有する）および薬学的に許容されるその塩であって、ＭＡＰＥＧファミリーのメンバーの活性の阻害が所望および／または必要とされている疾患の治療、特に炎症および／または癌の治療において有用な化合物を提供する。-
公开(公告)号：JP4852607B2
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：JP2008526494
申请日：2006-08-15
发明人： キルシュテン アールント , マルコ サンタゴスティーノ , ゲルハルト シェンツレ , ディルク シュテンカンプ , ヘンリー ドーツ , シュテファン ゲオルク ミューラー , フィリップ ルシュテンベルガー , クラウス ルドルフ
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/551 , A61P1/00 , A61P1/02 , A61P1/12 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P11/16 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/04 , A61P19/02 , A61P25/04 , A61P25/06 , A61P25/36 , A61P27/16 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07B53/00
CPC分类号： C07D401/14 , C07D405/14
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