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公开(公告)号：JP5758024B2
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：JP2014084833
申请日：2014-04-16
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , ジェイソン・ゴードン・ウェザーヘッド , 青山 恭規 , 吉田 弘志 , 垰田 善之
IPC分类号： C07D471/22
CPC分类号： C07D471/14
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2.发明专利
公开(公告)号：JP5572168B2
公开(公告)日：2014-08-13
申请号：JP2011540693
申请日：2009-12-09
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , ドゥアン・マオシェン , 敏和 箱木
IPC分类号： C07D213/79 , A61K31/4412 , A61P43/00 , C07D213/82 , C07D498/14
CPC分类号： C07D213/82 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/807 , C07D498/14
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公开(公告)号：JP6130891B2
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07B61/00 , C07D471/22
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP2016041727A
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07D471/22 , A61K31/5383 , C07D471/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
摘要： 【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法の提供。 【解決手段】下記スキームの反応により臭素化化合物II-IIを得る工程、及び、2,4-ジ-フルオロフェニルCH2-NH-C(O)-側鎖を形成し脱ベンジル化する工程、を含むカルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法。 [Rは-CHO、-CH(OH)2、-CH(OH)(OR4)、-CH(OH)-CH2OH又は-CH(OR5)(OR6);P1はH又はヒドロキシル保護基;P3は、H又はカルボキシ保護基;R4は、C1-6アルキル;R5及びR6は、C1-6アルキル、又はC1-6アルキルであり一緒になって5-、6-又は7-員環を形成] 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供合成氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的方法。解决方案：本发明提供了氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的合成方法，包括以下步骤：通过以下方案获得溴代化合物II-II ，并形成2,4-二氟苯基CH2-NH-C（O） - 侧链用于脱苄基[R是-CHO，-CH（OH）2，-CH（OH）（OR 4）， - CH（OH） 或-CH（OR 5）（OR 6）; P1是H或羟基保护基; P3是H或羧基保护基; R4是C1-6烷基; R5和R6是C1-6烷基或C1-6烷基，一起形成5-，6-或7-元环]。选择的图：无
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公开(公告)号：JP5738457B2
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：JP2014106310
申请日：2014-05-22
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , ジェイソン・ゴードン・ウェザーヘッド , 箱木 敏和 , 青山 恭規
IPC分类号： C07D213/803 , C07D498/14 , C07D309/40 , C07D213/79
CPC分类号： A61K31/675 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , C07D211/86 , C07D309/40 , C07D498/14 , C07F9/65583
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公开(公告)号：JP5586602B2
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：JP2011520187
申请日：2009-07-23
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , ジェイソン・ゴードン・ウェザーヘッド , 敏和 箱木 , 恭規 青山
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07F9/6561
CPC分类号： A61K31/675 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , C07D211/86 , C07D309/40 , C07D498/14 , C07F9/65583
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公开(公告)号：JP5848595B2
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：JP2011274632
申请日：2011-12-15
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D471/22 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP5551697B2
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：JP2011520188
申请日：2009-07-23
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , ジェイソン・ゴードン・ウェザーヘッド , 恭規 青山 , 弘志 吉田 , 善之 垰田
IPC分类号： C07D471/22 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/20 , A61K9/48 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07F9/6561
CPC分类号： C07D471/14
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公开(公告)号：JP2012511573A
公开(公告)日：2012-05-24
申请号：JP2011540689
申请日：2009-12-08
发明人： ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 弘志 吉田 , 善之 垰田 , 孝 川筋 , 大樹 永松
IPC分类号： C07D487/22 , A61K31/4985 , A61K31/5365 , A61P31/18 , A61P43/00 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
摘要： 本発明は、化合物IIを臭素化することにより早期に環側鎖を結合し、化合物II-II：
を得、
それにより、最終生成物、例えばAA
が合成される合成アプローチを提供する。 特に、2,4-ジフルオロフェニル含有側鎖は、環Qの形成前に結合される。-
公开(公告)号：JP2011529070A
公开(公告)日：2011-12-01
申请号：JP2011520187
申请日：2009-07-23
发明人： ジェイソン・ゴードン・ウェザーヘッド , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 敏和 箱木 , 恭規 青山
IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61P31/12 , A61P31/18 , C07F9/09
CPC分类号： A61K31/675 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , C07D211/86 , C07D309/40 , C07D498/14 , C07F9/65583
摘要： Herein described are compounds that are prodrugs of HIV integrase inhibitors and therefore are useful in the delivery of compounds for the inhibition of HIV replication, the prevention and/or treatment of infection by HIV, and in the treatment of AIDS and/or ARC. The present invention features synthetic intermediates and their prepartion.
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