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公开(公告)号：JP2018111697A
公开(公告)日：2018-07-19
申请号：JP2018020595
申请日：2018-02-08
发明人： クリストファー エム.ランシエル , ボリス ゴリン , ジャン オウデネス , クレイグ エドワード ディクソン , アラン クイグボ ル , ジェームス デンスモア コップ , ジョン マイケル ジャヌスズ
IPC分类号： A61P43/00 , A61K31/4418 , C07D213/81
CPC分类号： C07D213/81 , C07D213/79 , C07D213/803
摘要： 【課題】プロリルヒドロキシラーゼ阻害剤として、又はプロリルヒドロキシラーゼの阻害が望ましい状態の治療法の提供。 【解決手段】[(3-ヒドロキシピリジン-2-カルボニル)アミノ]-アルカン酸、誘導体、とりわけ5-アリール置換及び5-ヘテロアリール置換の[(3-ヒドロキシピリジン-2-カルボニル)アミノ]酢酸、特に5-アリール置換及び5-ヘテロアリール置換の[(3-ヒドロキシピリジン-2-カルボニル)アミノ]酢酸の調製方法の提供。 【選択図】なし
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公开(公告)号：JP2017523960A
公开(公告)日：2017-08-24
申请号：JP2017500029
申请日：2015-07-08
发明人： エム． レンガ，ジェイムズ , エム． レンガ，ジェイムズ , ジュウ，ユエンミン , ティー． ホワイトカー，グレゴリー , ティー． ホワイトカー，グレゴリー , チョイ，ナクイェン
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/84 , C07D307/54
CPC分类号： C07D213/803 , C07D213/79 , C07D213/84 , C07D307/54
摘要： 4,6−ジブロモ−3−ヒドロキシピコリノニトリルは、シアノ−アミノ化、アミン塩形成および臭素化−転位から選択される一連の化学的ステップで、フルフラールから製造し得る。4−アルコキシ−3−ヒドロキシピコリン酸は、臭素の置換、ニトリルの加水分解およびハロゲンの還元から選択される一連の化学的ステップで、4,6−ジブロモ−3−ヒドロキシピコリノニトリルから、好都合に製造し得る。
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公开(公告)号：JP6130891B2
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07B61/00 , C07D471/22
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JPWO2015198486A1
公开(公告)日：2017-04-20
申请号：JP2016528966
申请日：2014-06-27
申请人： アグロカネショウ株式会社
IPC分类号： C07D213/803
CPC分类号： C07D213/803
摘要： 本発明は、下式[I]:で表される2−アミノ−6−メチルニコチン酸の製造方法であって、(a) 下式[II]:で表される2−クロロ−3−シアノ−6−メチルピリジンをアンモニア水溶液中で反応させて、下式[III]:で表される2−アミノ−6−メチルニコチンアミドを含む反応液を得ること、及び(b) 前記反応液からアンモニアを除去し、次いで、前記式[III]で表される2−アミノ−6−メチルニコチンアミドを塩基と反応させて、前記式[I]で表される2−アミノ−6−メチルニコチン酸を製造すること、を含む前記製造方法を提供する。
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公开(公告)号：JP6046817B2
公开(公告)日：2016-12-21
申请号：JP2015524380
申请日：2013-07-23
申请人： ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー
发明人： レンガ,ジェームズ,エム. , チェン,ヤン , ムフヒ,ジョセック,エム. , ポドレズ,デイビッド,イー. , ロス,ゲイリー,エー. , ウェスト,スコット,ピー , ホワイトカー,グレゴリー,ティー. , ツ,ユアンミン
IPC分类号： C07D213/79 , C07D213/803
CPC分类号： C07D213/803
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公开(公告)号：JP2016041727A
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07D471/22 , A61K31/5383 , C07D471/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
摘要： 【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法の提供。 【解決手段】下記スキームの反応により臭素化化合物II-IIを得る工程、及び、2,4-ジ-フルオロフェニルCH2-NH-C(O)-側鎖を形成し脱ベンジル化する工程、を含むカルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法。 [Rは-CHO、-CH(OH)2、-CH(OH)(OR4)、-CH(OH)-CH2OH又は-CH(OR5)(OR6);P1はH又はヒドロキシル保護基;P3は、H又はカルボキシ保護基;R4は、C1-6アルキル;R5及びR6は、C1-6アルキル、又はC1-6アルキルであり一緒になって5-、6-又は7-員環を形成] 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供合成氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的方法。解决方案：本发明提供了氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的合成方法，包括以下步骤：通过以下方案获得溴代化合物II-II ，并形成2,4-二氟苯基CH2-NH-C（O） - 侧链用于脱苄基[R是-CHO，-CH（OH）2，-CH（OH）（OR 4）， - CH（OH） 或-CH（OR 5）（OR 6）; P1是H或羟基保护基; P3是H或羧基保护基; R4是C1-6烷基; R5和R6是C1-6烷基或C1-6烷基，一起形成5-，6-或7-元环]。选择的图：无
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公开(公告)号：JP5739019B2
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：JP2013551278
申请日：2012-01-24
申请人： ダウ アグロサイエンシィズ エルエルシー
发明人： ツ,ユアンミン , ワイテカー,グレゴリー,ティー. , アーント,キム,イー. , レンガ,ジェームズ,エム. , フロース,ロバート,ディー.
IPC分类号： C07D213/84 , C07D213/803
CPC分类号： C07D213/807 , C07D213/79 , C07D213/803 , C07D213/84
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公开(公告)号：JP5706846B2
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：JP2012074832
申请日：2012-03-28
申请人： 国立大学法人信州大学 , 富士フイルム株式会社
CPC分类号： H01G9/2059 , C07D213/803 , C07D409/14 , C07D519/00 , C07F15/0053 , C09B57/10 , H01L51/0086 , H01G9/2031 , Y02E10/542 , Y02P70/521
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公开(公告)号：JP5544423B2
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：JP2012522014
申请日：2010-07-23
发明人： ディーター ハインドル， , ペーター ゲバウアー，
IPC分类号： C07D213/803 , C07C215/44 , C07C227/16 , C07C229/30 , C07D213/82 , C07D405/12
CPC分类号： C07D213/803 , C07D213/80
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公开(公告)号：JP5468400B2
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：JP2010014006
申请日：2010-01-26
IPC分类号： C07D213/78
CPC分类号： C07D213/803
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