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公开(公告)号：JP6130891B2
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07B61/00 , C07D471/22
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP2016041727A
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：JP2015209951
申请日：2015-10-26
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D498/14 , C07D471/22 , A61K31/5383 , C07D471/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
摘要： 【課題】カルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法の提供。 【解決手段】下記スキームの反応により臭素化化合物II-IIを得る工程、及び、2,4-ジ-フルオロフェニルCH2-NH-C(O)-側鎖を形成し脱ベンジル化する工程、を含むカルバモイルピリドンHIVインテグラーゼ阻害剤の合成方法。 [Rは-CHO、-CH(OH)2、-CH(OH)(OR4)、-CH(OH)-CH2OH又は-CH(OR5)(OR6);P1はH又はヒドロキシル保護基;P3は、H又はカルボキシ保護基;R4は、C1-6アルキル;R5及びR6は、C1-6アルキル、又はC1-6アルキルであり一緒になって5-、6-又は7-員環を形成] 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供合成氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的方法。解决方案：本发明提供了氨基甲酰吡啶酮的HIV整合酶抑制剂的合成方法，包括以下步骤：通过以下方案获得溴代化合物II-II ，并形成2,4-二氟苯基CH2-NH-C（O） - 侧链用于脱苄基[R是-CHO，-CH（OH）2，-CH（OH）（OR 4）， - CH（OH） 或-CH（OR 5）（OR 6）; P1是H或羟基保护基; P3是H或羧基保护基; R4是C1-6烷基; R5和R6是C1-6烷基或C1-6烷基，一起形成5-，6-或7-元环]。选择的图：无
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公开(公告)号：JP5848595B2
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：JP2011274632
申请日：2011-12-15
发明人： 吉田 弘志 , 垰田 善之 , ブライアン・アルビン・ジョーンズ , 川筋 孝 , 永松 大樹
IPC分类号： C07D471/22 , C07D498/14
CPC分类号： C07D498/14 , A61K31/351 , A61K31/4412 , C07D213/803 , C07D213/81 , C07D471/22 , C07D487/22 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP2019504038A
公开(公告)日：2019-02-14
申请号：JP2018533274
申请日：2016-12-22
申请人： 塩野義製薬株式会社
IPC分类号： A61P25/28 , A61P43/00 , C07D417/12 , A61K31/54 , C07D279/06
摘要： 本願発明は、変異原性を示す中間体を使うことなく、式(VI)の化合物を製造する方法を提供する(式中のそれぞれの記号は明細書中に記載)。該製造方法は、式(II)の中間体化合物を立体選択的に単離するための光学分割を可能にする、式(I)の中間体化合物と酸との塩を形成を含んでなる。
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公开(公告)号：JP2015157791A
公开(公告)日：2015-09-03
申请号：JP2014034435
申请日：2014-02-25
摘要： 【課題】新規なポリペプチドの結晶形を提供する。 【解決手段】配列番号1で示されるアミノ酸配列を有するポリペプチドの新規な結晶形に関する。さらにこれらの結晶形を含有する医薬組成物を提供する。 【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供多肽的新型晶体形式。解决方案：本发明涉及具有由序列号1表示的氨基酸序列的多肽的新型晶体形式。本发明还提供包含晶型的药物组合物。
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