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公开(公告)号：JPWO2012102254A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554793
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社 , 杏林製薬株式会社
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D209/08 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の化合物(I)〔式中、Aはピリジン環、フラン環等であり、Y1はC1−6アルキレン基であり、Y2は単結合等であり、R1は、−C(=O)−NH−SO2−R6、酸性5員ヘテロ環基等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環の芳香族複素環等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子、ハロゲン原子等であり、R5は水素原子等、R6はC1−6アルキル基等を表す〕、およびその薬理学的に許容される塩を提供するものである。更に、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2012102297A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554814
申请日：2012-01-25
申请人： 杏林製薬株式会社 , キッセイ薬品工業株式会社
发明人： 茂樹 瀬戸 , 茂樹 瀬戸 , 健太郎 楳井 , 健太郎 楳井 , 洋輔 西ヶ谷 , 洋輔 西ヶ谷 , 麻生 谷岡 , 麻生 谷岡 , 龍大 近藤 , 龍大 近藤 , 近藤 敦志 , 敦志 近藤 , 田谷 和也 , 和也 田谷 , 直裕 川村 , 直裕 川村
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 下記一般式(I)で表されるピラゾロピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩は、強力なEP1受容体拮抗作用を示す。したがって、該誘導体または薬理学的に許容される塩は、下部尿路症状(LUTS)、特に過活動膀胱症候群(OABs)、の治療薬またはその予防薬として有用であり、また、炎症性疾患、疼痛性疾患、骨粗鬆症および癌などのEP1受容体が関与する種々の病態の治療、予防又は抑制に対しても有用である。[Aはベンゼン環等であり、Y1はC1−6アルキレンであり、R1は−C(=O)−OZ1等であり、Z1はH等であり、R2は分岐鎖のC3−6アルキル基等であり、R3はH等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等である。]
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公开(公告)号：JPWO2012102255A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554794
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社 , 杏林製薬株式会社
IPC分类号： C07D209/32 , A61K31/4045 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D419/14
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D419/14 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の一般式(I)【化】〔式中、Aはベンゼン環、ピリジン環等であり、Y1はC1−6アルキレン基等であり、Y2は単結合等であり、Zは−C(=O)−NHSO2R6、酸性5員ヘテロ環基等であり、R1は水素原子等であり、R2はフェニル基、5員環芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子、ハロゲン原子等であり、R5は水素原子等であり、R6はC1−6アルキル基等を表す〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2006054560A1
公开(公告)日：2008-05-29
申请号：JP2006545073
申请日：2005-11-15
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P7/04 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
CPC分类号： C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
摘要： V2受容体刺激作用を有し、尿崩症、夜間頻尿、夜尿症または過活動膀胱等の予防または治療剤として有用な、一般式(I):〔式中、R1は、水素原子または置換基を有してもよいC1−6アルキル基であり、R2は、水素原子またはC1−6アルキル基であり、R3は、水素原子またはC1−6アルキル基等であり、R4、R5、R6は、それぞれ独立して水素原子またはハロゲン原子等であり、R7は水素原子または置換基を有してもよいヘテロアリール基、C3−8シクロアルキル基、置換基を有しても良いアミノ基または置換基を有しても良いアルコキシ基であり、M1は、単結合またはC1−4アルキレン基等であり、Yは、NまたはCRF(式中のRFは水素原子またはC1−6アルキル基等を示す)である〕で表される芳香族アミド誘導体またはその薬理学的に許容される塩、それらのプロドラッグ、それを含有する医薬組成物およびそれらの医薬用途を提供する。
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5.发明专利
公开(公告)号：JP4943858B2
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：JP2006545073
申请日：2005-11-15
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D243/14 , A61K31/5513 , A61P7/04 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D407/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
CPC分类号： C07D243/14 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/06 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06
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公开(公告)号：JP5584238B2
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：JP2012011732
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/405 , A61K31/427 , A61K45/00 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
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公开(公告)号：JPWO2011013624A1
公开(公告)日：2013-01-07
申请号：JP2011524769
申请日：2010-07-26
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の化合物(I)【化】〔式中、Aはベンゼン環等であり、Y1はC1-6アルキレン基であり、Y2は単結合等であり、R1は、水素原子、C1-6アルキル基等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5の芳香族複素環、置換基を有してもよい6員環の芳香族複素環等であり、R3はハロゲン原子、C1-6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕、およびその薬理学的に許容される塩を提供するものである。更に、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2011013623A1
公开(公告)日：2013-01-07
申请号：JP2011524768
申请日：2010-07-26
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D209/18 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D209/18 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の一般式(I)【化】〔式中、Aは、ベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子またはC1−6アルキル基であり、R1は水素原子、C1−6アルキル基等であり、R2は、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基、置換基を有してもよい6員環である芳香族複素環基等であり、R3は、ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2006070878A1
公开(公告)日：2008-06-12
申请号：JP2006550852
申请日：2005-12-28
申请人： アステラス製薬株式会社 , キッセイ薬品工業株式会社
发明人： 石原 司 , 司 石原 , 理憲 三浦 , 理憲 三浦 , 和彦 大根 , 和彦 大根 , 知文 宅和 , 知文 宅和 , 昇平 白神 , 昇平 白神 , 遼太郎 井深 , 遼太郎 井深 , 圭 大貫 , 圭 大貫 , 規夫 関 , 規夫 関 , 重永 健詞 , 健詞 重永 , 平山 復志 , 復志 平山 , 明仁 平林 , 明仁 平林 , 甲斐 裕一郎 , 裕一郎 甲斐 , 小林 淳一 , 淳一 小林 , 秀明 平澤 , 秀明 平澤 , 近藤 敦志 , 敦志 近藤 , 山田 健 , 健 山田
IPC分类号： C07C237/40 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/27 , A61K31/34 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/4439 , A61K31/445 , A61K31/452 , A61K31/47 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07C257/18 , C07C271/20 , C07C279/22 , C07C279/28 , C07C307/04 , C07C307/06 , C07C311/08 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C323/20 , C07D207/08 , C07D207/27 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D211/44 , C07D213/65 , C07D213/82 , C07D213/86 , C07D213/89 , C07D217/14 , C07D231/12 , C07D233/61 , C07D235/30 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D265/30 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/18 , C07D295/20 , C07D305/06 , C07D401/04
CPC分类号： C07D211/32 , C07C205/43 , C07C205/44 , C07C237/40 , C07C255/13 , C07C257/18 , C07C257/20 , C07C259/18 , C07C271/64 , C07C307/06 , C07C307/10 , C07C311/08 , C07C311/37 , C07C317/32 , C07C323/32 , C07C323/52 , C07D207/08 , C07D207/12 , C07D207/267 , C07D207/34 , C07D209/14 , C07D209/42 , C07D211/26 , C07D213/30 , C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D217/18 , C07D231/12 , C07D235/30 , C07D237/24 , C07D239/28 , C07D241/04 , C07D241/08 , C07D241/26 , C07D243/08 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D271/10 , C07D295/08 , C07D295/12 , C07D295/18 , C07D307/52 , C07D333/38 , C07D401/04
摘要： 活性化血液凝固第VII因子の阻害に基づく抗凝固作用を有し、血液凝固抑制剤又は血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として有用な化合物を提供する。本発明に係る物質は、3つの環部を有することを特徴とするカルボン酸誘導体またはその製薬学的に許容される塩であり、強力な活性化血液凝固第VII因子阻害活性を有する。本発明のカルボン酸誘導体は、優れた抗凝固作用を示したことから血栓若しくは塞栓によって引きおこされる疾病の予防・治療剤として用いることができる。
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