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公开(公告)号：JPWO2014181788A1
公开(公告)日：2017-02-23
申请号：JP2015515880
申请日：2014-05-07
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07C237/38 , A61K31/166 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/4164 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/425 , A61K31/426 , A61K31/437 , A61K31/44 , A61K31/4406 , A61K31/444 , A61K31/47 , A61K31/472 , A61K31/4965 , A61K31/50 , A61K31/505 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P13/02 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C237/24 , C07C237/48 , C07C255/60 , C07D213/82 , C07D213/89 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/02 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D271/08 , C07D275/03 , C07D277/56 , C07D307/82 , C07D307/84 , C07D317/68 , C07D333/38 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
CPC分类号： C07C233/81 , C07C237/22 , C07C237/36 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D213/84 , C07D215/54 , C07D217/26 , C07D221/04 , C07D231/14 , C07D233/90 , C07D237/08 , C07D237/24 , C07D239/26 , C07D239/28 , C07D241/12 , C07D241/24 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/08 , C07D275/02 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D307/78 , C07D307/82 , C07D307/84 , C07D317/62 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本発明は、新規なα−置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供することである。本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式(I)【化】〔式中、A1はC6−10アリール等であり、A2はC6−10アリール等であり、Xは、CH等であり、Yは、−CR1R2−等であり、R1およびR2は、独立して、水素原子等であり、R3およびR4は、独立して、ハロゲン原子等であり、nは、1または2である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療または予防薬として利用できる。【選択図】なし
摘要翻译： 本发明是提供新型的α-取代的甘氨酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，含有它们和它们的药物用途的药物组合物。 本发明涉及通式（I）嵌入图像的化合物，其中与TRPM8抑制作用，A1是一个C 6-10芳基等，A 2是C 6-10芳基或类似物，X是CH或类似物，Y 是-CR1R2-等，R1和R2独立地为氢原子，R3和R4独立地为卤素原子，n为表1或2] 的化合物，或提供其药理学上可接受的盐。 此外，本发明的化合物（I）可被用作用于的疾病或病症由过度兴奋或病症传入神经产生的治疗或预防剂。 系统技术领域
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公开(公告)号：JPWO2012102297A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554814
申请日：2012-01-25
申请人： 杏林製薬株式会社 , キッセイ薬品工業株式会社
发明人： 茂樹 瀬戸 , 茂樹 瀬戸 , 健太郎 楳井 , 健太郎 楳井 , 洋輔 西ヶ谷 , 洋輔 西ヶ谷 , 麻生 谷岡 , 麻生 谷岡 , 龍大 近藤 , 龍大 近藤 , 近藤 敦志 , 敦志 近藤 , 田谷 和也 , 和也 田谷 , 直裕 川村 , 直裕 川村
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/497 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 下記一般式(I)で表されるピラゾロピリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩は、強力なEP1受容体拮抗作用を示す。したがって、該誘導体または薬理学的に許容される塩は、下部尿路症状(LUTS)、特に過活動膀胱症候群(OABs)、の治療薬またはその予防薬として有用であり、また、炎症性疾患、疼痛性疾患、骨粗鬆症および癌などのEP1受容体が関与する種々の病態の治療、予防又は抑制に対しても有用である。[Aはベンゼン環等であり、Y1はC1−6アルキレンであり、R1は−C(=O)−OZ1等であり、Z1はH等であり、R2は分岐鎖のC3−6アルキル基等であり、R3はH等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等である。]
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公开(公告)号：JPWO2011013623A1
公开(公告)日：2013-01-07
申请号：JP2011524768
申请日：2010-07-26
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D209/18 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , C07D209/18 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の一般式(I)【化】〔式中、Aは、ベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子またはC1−6アルキル基であり、R1は水素原子、C1−6アルキル基等であり、R2は、置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基、置換基を有してもよい6員環である芳香族複素環基等であり、R3は、ハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2015108136A1
公开(公告)日：2017-03-23
申请号：JP2015557881
申请日：2015-01-16
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07C237/22 , A61K31/166 , A61K31/18 , A61K31/275 , A61K31/341 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/401 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/421 , A61K31/426 , A61K31/433 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/47 , A61K31/4965 , A61P11/02 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P17/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07C237/36 , C07C237/42 , C07C255/57 , C07C311/08 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D207/42 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D241/24 , C07D263/32 , C07D277/32 , C07D285/06 , C07D307/04 , C07D309/08 , C07D333/24 , C07D333/38
CPC分类号： C07C237/42 , C07B2200/07 , C07C237/22 , C07C237/34 , C07C255/60 , C07C311/08 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07D207/16 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/48 , C07D231/14 , C07D233/26 , C07D233/90 , C07D241/26 , C07D263/32 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/54 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/38
摘要： 本発明は、新規なα−置換グリシンアミド誘導体、またはその薬理学的に許容される塩、それを含有する医薬組成物およびその医薬用途を提供する。本発明は、TRPM8阻害作用を有する一般式(I):【化】〔式中、A1はC6−10アリール等であり、A2はC6−10アリール等であり、A3はC6−10アリール等であり、L1は単結合等であり、R1はC1−6アルキル等であり、R2は水素原子等であり、L2は単結合等である〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、求心性神経の過剰興奮または障害に起因する疾患または症状の治療若しくは予防用の医薬組成物として利用できる。【選択図】なし
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公开(公告)号：JPWO2012102254A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554793
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社 , 杏林製薬株式会社
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14
CPC分类号： C07D209/08 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/443 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K45/06 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の化合物(I)〔式中、Aはピリジン環、フラン環等であり、Y1はC1−6アルキレン基であり、Y2は単結合等であり、R1は、−C(=O)−NH−SO2−R6、酸性5員ヘテロ環基等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環の芳香族複素環等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子、ハロゲン原子等であり、R5は水素原子等、R6はC1−6アルキル基等を表す〕、およびその薬理学的に許容される塩を提供するものである。更に、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JP5584238B2
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：JP2012011732
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/405 , A61K31/427 , A61K45/00 , A61P7/10 , A61P7/12 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
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公开(公告)号：JPWO2012102255A1
公开(公告)日：2014-06-30
申请号：JP2012554794
申请日：2012-01-24
申请人： キッセイ薬品工業株式会社 , 杏林製薬株式会社
IPC分类号： C07D209/32 , A61K31/4045 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D419/14
CPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/444 , A61K31/506 , A61K45/06 , C07D209/18 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D419/14 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の一般式(I)【化】〔式中、Aはベンゼン環、ピリジン環等であり、Y1はC1−6アルキレン基等であり、Y2は単結合等であり、Zは−C(=O)−NHSO2R6、酸性5員ヘテロ環基等であり、R1は水素原子等であり、R2はフェニル基、5員環芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子、ハロゲン原子等であり、R5は水素原子等であり、R6はC1−6アルキル基等を表す〕で表される化合物、またはその薬理学的に許容される塩を提供するものである。さらに、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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公开(公告)号：JPWO2011013624A1
公开(公告)日：2013-01-07
申请号：JP2011524769
申请日：2010-07-26
申请人： キッセイ薬品工業株式会社
IPC分类号： C07D209/08 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61P13/02 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P19/10 , A61P25/04 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
CPC分类号： C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/14
摘要： EP1受容体拮抗作用を有する、本発明の化合物(I)【化】〔式中、Aはベンゼン環等であり、Y1はC1-6アルキレン基であり、Y2は単結合等であり、R1は、水素原子、C1-6アルキル基等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5の芳香族複素環、置換基を有してもよい6員環の芳香族複素環等であり、R3はハロゲン原子、C1-6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕、およびその薬理学的に許容される塩を提供するものである。更に、本発明の化合物(I)は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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