公开(公告)号：JP2008013558A

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：JP2007171623

申请日：2007-06-29

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： YOUS SAID ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  MILLAN MARK

IPC分类号： C07C233/22 ,  A61K31/165 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/08 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07B57/00 ,  C07C209/48 ,  C07C217/54 ,  C07C231/02 ,  C07C253/30 ,  C07C255/20

CPC分类号： C07C233/18

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound represented by formula (I) and usable for treatment of melatoninergic system-associated disorder, and to provide a method for producing the compound and a pharmaceutical composition.
SOLUTION: The pharmaceutical composition contains the compound represented by formula (I), an enantiomer thereof, and an additional salt thereof with a pharmaceutically acceptable base, in combination with one or more pharmaceutically acceptable vehicle. The method for producing the compound includes carboxylating a nitrile compound corresponding to formula (I) by using dimethyl carbonate, reducing the resultant product in the presence of a hydride, and optionally separating the reduced product on a chiral column. Various kinds of medical indications including sleep disturbance are considered.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供由式（I）表示的可用于治疗褪黑激素系统相关病症的化合物，并提供一种制备该化合物和药物组合物的方法。 解决方案：药物组合物与一种或多种药学上可接受的载体组合，包含由式（I）表示的化合物，其对映异构体及其药学上可接受的碱的另外的盐。 制备该化合物的方法包括通过使用碳酸二甲酯使对应于式（I）的腈化合物羧化，在氢化物存在下还原所得产物，并任选在手性柱上分离还原产物。 考虑各种医疗指示，包括睡眠障碍。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008013557A

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：JP2007171622

申请日：2007-06-29

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： YOUS SAID ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  CAIGNARD DANIEL HENRI ,  MILLAN MARK

IPC分类号： C07C233/22 ,  A61K31/165 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/10 ,  A61P15/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07B57/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/24

CPC分类号： C07C233/18

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new naphthalene compound being a medicine for treating melatoninergic system disorder (melatonin is N-acetyl-5-methoxytryptamine), and having very valuable pharmacological characteristics related to a melatoninergic receptor, and to provide a pharmaceutical composition containing the compound.
SOLUTION: The pharmaceutical composition contains N-[(2S)-3-hydroxy-2-(7-methoxy-1-naphthyl)propyl]propanamide or N-[(2R)-3-hydroxy-2-(7-methoxy-1-naphthyl)propyl]propanamide, an enantiomer thereof and an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable base, in combination with one or more pharmaceutically acceptable vehicles.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种新的萘化合物，其是用于治疗褪黑激素系统疾病（褪黑激素是N-乙酰基-5-甲氧基色胺）的药物，并且具有与褪黑激素受体相关的非常有价值的药理学特征，并且提供 含有该化合物的药物组合物。 解决方案：药物组合物含有N - [（2S）-3-羟基-2-（7-甲氧基-1-萘基）丙基]丙酰胺或N - [（2R）-3-羟基-2-（7 - 甲氧基-1-萘基）丙基]丙酰胺，其对映体和其加药盐与药学上可接受的碱，与一种或多种药学上可接受的载体组合。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2004035541A

公开(公告)日：2004-02-05

申请号：JP2003086786

申请日：2003-03-27

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： LAVIELLE GILBERT ,  MULLER OLIVIER ,  MILLAN MARK ,  GOBERT ALAIN

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new indoline compound having 5-HT
2C antagonistic characteristics.
SOLUTION: This new indolin compound having 5-HT
2C antagonistic characteristics is expressed by formula (1). The medicinal composition consists of the compound of formula (1) or its adduct salt with a pharmaceutically permissible acid or base.
COPYRIGHT: (C)2004,JPO

公开(公告)号：JP2005097303A

公开(公告)日：2005-04-14

申请号：JP2004269133

申请日：2004-09-16

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： LAVIELLE GILBERT ,  MULLER OLIVIER ,  MILLAN MARK ,  GOBERT ALAIN ,  DI CARA BENJAMIN

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D209/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D209/60

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To produce a pharmaceutical of an α2-AR/5-HT 2C dual antagonist. SOLUTION: A compound expressed by formula (I) [R 1 and R 2 together form a benzo ring (which is optionally substituted by a halogen, an alkyl, an alkoxy, cyano, nitro, hydroxy, amino, an alkylamino, a dialkylamino or trifluoromethyl); and R 3 and R 4 are each H], its addition salt with a pharmaceutically acceptable acid or base, and a pharmaceutical are provided, respectively. COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI

摘要翻译： 待解决的问题：制备α2-AR / 5-HT 2C 双重拮抗剂的药物。 解决方案：由式（I）表示的化合物[R 1 SP 1和/或SP 2]一起形成苯并环（其任选被卤素，烷基， 烷氧基，氰基，硝基，羟基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或三氟甲基）; 和R 3 和R 4 分别为H]，其与药学上可接受的酸或碱的加成盐和药物。 版权所有（C）2005，JPO＆NCIPI

公开(公告)号：JP2008100995A

公开(公告)日：2008-05-01

申请号：JP2007248428

申请日：2007-09-26

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： PEGLION JEAN-LOUIS ,  POITEVIN CHRISTOPHE ,  MILLAN MARK ,  BROCCO MAURICETTE

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61P5/24 ,  A61P9/10 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07D498/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new tetracyclic compound acting as a strong dopamine-agonistic ligand, a method for producing the compound, and a medicinal composition containing the compound.
SOLUTION: The compound of formula (I) (wherein, X is an oxygen atom or an NR
2 group; Y is a group selected from -CH
2 -, -(CH
2 )
2 - and -CH=CH-; R
1 and R
2 are the same or different, and each a hydrogen atom or a group selected from an alkyl, a cycloalkyl and a cycloalkylalkyl) in a trans relative configuration, being a racemic body or an optical isomer, the addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, and the hydrate thereof are provided. The medicinal composition is also provided.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供作为强多巴胺激动配体的新的四环化合物，该化合物的制备方法和含有该化合物的药物组合物。 解决方案：式（I）化合物（其中X是氧原子或NR 2 基团; Y是选自-CH 2 SB 2 - ， - （CH 2 ） 2 - 和-CH = CH-; R 1 和R 2 相同或不同，并且各自为氢原子或选自烷基，环烷基和环烷基烷基的基团），为反式相对构型，为外消旋体或旋光异构体，其加成盐与药学上可接受的酸，以及 提供其水合物。 还提供药物组合物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006282669A

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：JP2006093025

申请日：2006-03-30

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  PORTEVIN BERNARD ,  GLOANEC PHILIPPE ,  MILLAN MARK ,  ORTUNO JEAN-CLAUDE ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE ,  GOBERT ALAIN

IPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/61 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D333/20

CPC分类号： C07D213/40 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D333/20

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new inhibitor of serotonin reuptake and an NK 1 antagonist. SOLUTION: A compound represented by formula (I): [wherein, one of R 1 and R 3 indicates a hydrogen atom and the other combines with R 2 to form a ring such as benzene or naphthalene; n indicates 1 or 2; -X- indicates -CH 2 -O-CH 2 -, -CH 2 -NH-CH 2 -, -CONH-CH 2 - or the like; and Ar indicates an aryl or heteroaryl group], its optical isomer and its pharmaceutically acceptable salt adduct with an acid are provided. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的5-羟色胺再摄取抑制剂和NK 1 拮抗剂。 解决方案：由式（I）表示的化合物：[其中，R SB 1和/或SB 3之一表示氢原子，另一个与R SB > 2 以形成环，例如苯或萘; n表示1或2; -X-表示-CH 2 -O-CH 2 - ，-CH 2 -NH-CH 2 - ，-CONH-CH 2等; 并且Ar表示芳基或杂芳基]，提供其光学异构体及其与酸的药学上可接受的盐加合物。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011026319A

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：JP2010162384

申请日：2010-07-20

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： DE NANTEUIL GUILLAUME ,  CIMETIERE BERNARD ,  DEKEYNE ANNE ,  MILLAN MARK

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/08 ,  A61P15/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D491/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds having preferential antagonist activity to D
3 dopamine receptors and effective for schizophrenia, other psychosis, defects of memory accompanying thereto, and the like, production methods and pharmaceuticals.
SOLUTION: New chromene compounds expressed by formula (I) [wherein R
1 and R
2 integrally form a cyclohexyl group which is N-substituted at position 4], the production methods and pharmaceuticals are provided.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供具有优先拮抗活性的化合物，其具有对多巴胺受体的拮抗作用，对于精神分裂症，其他精神病，记忆伴随的缺陷等，生产方法和药物有效。 解决方案：由式（I）表示的新的色烯化合物[其中R 1 和R 2 整合形成在4位被N-取代的环己基] 提供生产方法和药品。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2009013074A

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：JP2007173595

申请日：2007-06-30

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： DELALLEAU BRUNO ,  FABIANO AGNES ,  MILLAN MARK ,  MOCAER ELISABETH

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To obtain a medicament intended for the treatment of generalized anxiety disorder.
SOLUTION: Agomelatine, namely N-[2-(7-methoxy-1-naphthyl)ethyl]acetamide is used for the treatment of generalized anxiety disorder. Agomelatine has an excellent receptor profile besides observed efficacy. The withdrawal syndrome observed as an adverse effect normally caused by an antipsycotic drug is not observed in agomelatine and agomelatine is used in the most suitable therapy. The medicine composition is obtained by using agomelatine, its hydrate, crystal form and an additional salt with a pharmacologically acceptable acid or a base.
COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：获得用于治疗广泛性焦虑症的药物。 解决方案：将阿米麦酸，即N- [2-（7-甲氧基-1-萘基）乙基]乙酰胺用于治疗广泛性焦虑症。 Agomelatine除了观察到的疗效外，具有优异的受体分布。 观察到作为通常由抗精神病药物引起的副作用的戒断综合征在阿格美拉汀中未观察到，并且在最合适的治疗中使用阿格米特定。 药物组合物是通过使用阿魏酸，其水合物，结晶形式和与药理学上可接受的酸或碱的另外的盐来获得的。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2006290890A

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：JP2006107151

申请日：2006-04-10

申请人： Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： PEGLION JEAN-LOUIS ,  DESSINGES AIME ,  GOUMENT BERTRAND ,  MILLAN MARK ,  MANNOURY LA COUR CLOTILDE

IPC分类号： C07D211/22 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D213/81 ,  C07D215/46 ,  C07D239/02 ,  C07D243/08 ,  C07D249/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D311/68 ,  C07D313/08 ,  C07D319/20 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D313/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D215/42 ,  C07D243/08 ,  C07D249/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/155 ,  C07D311/68 ,  C07D319/20 ,  C07D405/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new serotonin reuptake inhibitor, NK1 antagonist. SOLUTION: A compound of formula (I) [R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are each H, a halogen or the like; X is a bond, oxygen atom, or the like; Y is oxygen atom, NH, or the like; Z is nitrogen atom or CH; (n) is 1 or 2; Ak is an alkylene chain; Ar is an aryl or a heteroaryl], its optical isomer, and its adduct to a pharmaceutically acceptable acid. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的5-羟色胺再摄取抑制剂NK1拮抗剂。 解决方案：式（I）化合物[R SB 1，R SB 2，R SB 3，R SB 3， SB>各自为H，卤素等; X是键，氧原子等; Y是氧原子，NH等; Z是氮原子或CH; （n）为1或2; Ak是亚烷基链; Ar是芳基或杂芳基]，其旋光异构体及其与药学上可接受的酸的加合物。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT