公开(公告)号：JP2018534350A

公开(公告)日：2018-11-22

申请号：JP2018535261

申请日：2016-09-28

申请人： ヒールクス リミテッド ,  HEALX LIMITED

发明人： カヴァラ,デヴィッド

IPC分类号： A61K31/33 ,  A61P43/00 ,  A61P25/08 ,  C07D281/02

CPC分类号： A61K31/554 ,  A61K2121/00 ,  C07D281/14

摘要： CDKL5障害の処置に使用するための三環系ジベンゾチアゼピン化合物。具体的には、哺乳動物におけるCDKL5障害の処置に使用するための式Iの化合物、又はその医薬的若しくは獣医学的に許容可能な塩、又は何れかの実体の医薬的若しくは獣医学的に許容可能な溶媒和化合物であって、式Iの化合物は、式I又はその医薬的若しくは獣医学的に許容可能な塩、又は何れかの実体の医薬的又は獣医学的に許容可能な溶媒和化合物を含み、ここで、R 1 及びR 3 は、ここでの使用で出現するごとに、H又はC 1 乃至C 5 アルキルをそれぞれ独立して表し、R 2 は、ハロを表し、R 4 及びR 5 は、それぞれ独立してHを表し、R 6 は、-C(O)OR 9 を表し、Xは、CH 2 、O、又はSを表し、R 9 は、H又はC 1 乃至C 5 アルキルを表し、mは、1以上6以下の整数である。

公开(公告)号：JP2018510841A

公开(公告)日：2018-04-19

申请号：JP2017527897

申请日：2016-02-08

申请人： ビオクリネ エービー

发明人： バーググレン,パー オロフ

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/554 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K39/395 ,  A61K48/00 ,  A61P3/10 ,  A61P21/02 ,  A61P43/00 ,  C12Q1/06 ,  G01N33/15 ,  G01N33/50 ,  G01N33/68 ,  G01N33/84

CPC分类号： A61K39/3955 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/455 ,  A61K31/554 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  G01N33/6854 ,  G01N2800/042 ,  G01N2800/28 ,  G01N2800/50

摘要： 糖尿病を発症する危険性のあるALS患者を特定する方法のように、対象の血液からIgGを除去すること、該対象においてIgGが電位依存性カルシウムチャネル(VGCC)を活性化するのをブロックすること、または該対象においてVGCCをブロックすることのうちの1以上によって、対象の細胞におけるVGCCのIgG媒介性活性化を阻害することによって、筋萎縮性側索硬化症(ALS)を有する対象における糖尿病を治療する方法および/または糖尿病の発症を制限する方法について説明する。【選択図】なし

公开(公告)号：JPWO2016194806A1

公开(公告)日：2018-03-22

申请号：JP2017521897

申请日：2016-05-27

申请人： 塩野義製薬株式会社

发明人： 田村 嘉則 ,  川筋 孝 ,  杉山 修一 ,  松村 明 ,  秋山 俊行 ,  富田 裕

IPC分类号： C07D487/06 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/542 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  C07D487/10 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16 ,  C07D498/06 ,  C07D498/16 ,  C07D513/06 ,  C07D513/16 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/4985 ,  A61K31/554 ,  C07D487/06 ,  C07D513/06 ,  Y02P20/55

摘要： 抗ウイルス作用、特にHIV複製阻害活性を有する新規化合物およびそれを含有する医薬、特に抗HIV薬を提供する。式:(式中、A3は、CR3A、CR3AR3B、NまたはNR3C;R3A、R3B、R4AおよびR4Bは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、シアノ、置換もしくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキニル、または置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基;R3Cは、水素原子、置換もしくは非置換のアルキル、または置換もしくは非置換の非芳香族炭素環式基;環T1は、置換もしくは非置換の含窒素非芳香族複素環;R1は、水素原子、ハロゲン、シアノ、または置換または非置換のアルキル;R2は、それぞれ独立して、置換もしくは非置換のアルキル等:nは、1または2;R3は、置換もしくは非置換の芳香族炭素環式基等;R4は、水素原子またはカルボキシ保護基)で示される化合物。

公开(公告)号：JP2017531672A

公开(公告)日：2017-10-26

申请号：JP2017521567

申请日：2015-10-21

申请人： メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp. ,  メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションMerck Sharp & Dohme Corp.

发明人： スコット，マーク・イー ,  ゲーリン，デイヴィッド ,  モリナーリ，ダニエル ,  カター，サム ,  フラー，ピーター ,  ディンズモア，クリストファー ,  コン，ノーマン ,  バイ，ユンフェン ,  フー，ジァミン ,  リュー，ユーメイ ,  ジュヨン，ジーシャン

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、JAK阻害剤であり、自体が関節リウマチ、喘息、COPDおよび癌などのJAK介在疾患の治療に有用である式(I)の化合物を提供する。本発明は、JAKの阻害剤である新規化合物を提供する。本発明は、前記化合物、ならびにその化合物を含む医薬組成物を用いる、JAK介在疾患および障害の治療および予防方法も提供する。【化1】

公开(公告)号：JPWO2015152393A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：JP2016511639

申请日：2015-04-03

申请人： 国立研究開発法人国立循環器病研究センター ,  田辺三菱製薬株式会社

发明人： 寒川　賢治 ,  賢治 寒川 ,  細田　洋司 ,  洋司 細田 ,  崇 野尻 ,  崇 野尻

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/18 ,  A61K33/24 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/18 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/423 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/554 ,  A61K45/06

摘要： 癌などの悪性腫瘍の転移を抑制又は予防するための新規な医薬、悪性腫瘍の転移を抑制又は予防するための新規な治療若しくは予防方法等を提供する。この医薬は、非ペプチド性のアンジオテンシン2型受容体アゴニストを有効成分として含有する。この医薬において、非ペプチド性のアンジオテンシン2型受容体アゴニストは、例えば、マロン酸スルホンアミド化合物であってもよい。また、この医薬は、抗癌剤及び/又は抗腫瘍剤とともに用いられるための医薬であってもよい。

公开(公告)号：JP2017510561A

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：JP2016554297

申请日：2015-02-26

申请人： 杏林製薬株式会社

发明人： フ イイ ,  フ イイ ,  リン シー．ケイ．エメ ,  リン シー．ケイ．エメ ,  リ ベイ ,  リ ベイ ,  シディクエ シャマ ,  シディクエ シャマ ,  ローゼンブラム エス．ジョナサン ,  ローゼンブラム エス．ジョナサン ,  コシオルバ エム．オアナ ,  コシオルバ エム．オアナ ,  シュレーダー アール．ケビン ,  シュレーダー アール．ケビン ,  茂樹 瀬戸 ,  茂樹 瀬戸

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/14 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/554 ,  A61K31/7068 ,  A61K45/06 ,  C07D471/14 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： 本明細書に提供されるのは、式Iの化合物及び該化合物を含む組成物である。該化合物及び組成物は、ERK5、BETファミリータンパク質、又はその両方の作用を阻害する方法において有用である。ある実施態様において、該化合物及び組成物は、ERK5媒介疾患、BETタンパク質媒介疾患、又はその両方の予防、改善、又は治療において有用である。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016505629A

公开(公告)日：2016-02-25

申请号：JP2015553677

申请日：2014-01-15

申请人： アラ・ケム・エルエルシー ,  “バイオインテグレーター”リミテッド・ライアビリティ・カンパニー

发明人： ジョーミン，アレクサンドル・ヴィクトロヴィッチ ,  トカチェンコ，セルゲイ・イェブゲニエビッチ

IPC分类号： C07D281/16 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07K14/56 ,  C07K16/28

CPC分类号： C07D495/14 ,  A61K31/5517 ,  A61K31/554 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/1725 ,  A61K38/21 ,  A61K39/44 ,  A61K47/545 ,  A61K47/64 ,  A61K2039/505 ,  C07D281/16 ,  C07K14/70535 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/2887 ,  C07K16/32

摘要： 本発明は、医学の分野、そして更に特に、腫瘍学及び免疫学に関する。提案されるものは、一般式(1)又は(2)の新規な化合物であり、これは、CD16aに対する親和性を有する。提案されるものは、抗体又は自己抗原から選択されるCD16a受容体に対して活性であり、そして一般式(1)又は(2)の化合物から選択される改変化合物によって複合化された新規な改変されたタンパク質であり、そしてこれは、抗体依存性細胞障害性を向上し、そしてそれに向けられる。新規な改変されたタンパク質(複合体)は、器官中の細胞の特異的な標的基、例えば癌細胞又は自己免疫性リンパ球を破壊するために使用することができる。更に提案されるものは、癌及び自己免疫性疾病の治療のための改変されたタンパク質を含有する複合体、及び医薬組成物並びに薬物を製造するための方法である。

摘要翻译： 本发明中，医疗领域，并且更具体地，涉及肿瘤学和免疫学。 提出的是通式（1）或新的化合物（2），其具有对CD16A的亲和力。 它建议是有效对抗从由从化合物中选择的通式（1）或改性化合物络合的抗体或自身抗原，和新颖的改进选定受体CD16A（2） 的蛋白质，而这种改善了抗体依赖性细胞毒性，和涉及其上。 新颖的修饰的蛋白（复）可用于细胞的特异性目标组中的器官，例如，癌细胞或自身免疫性淋巴细胞破坏。 什么是进一步提出了一种用于生产含有修饰的蛋白用于治疗癌症和自身免疫疾病，和药物组合物和药物在治疗复合物的方法。

公开(公告)号：JP2015205863A

公开(公告)日：2015-11-19

申请号：JP2015060838

申请日：2015-03-24

申请人： リン,シン−ユン ,  Lin,Hsin−Yung

发明人： リン,シン−ユン

IPC分类号： A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61K31/405 ,  A61K31/192 ,  A61K31/63 ,  A61P43/00 ,  A61P39/06 ,  A61K9/12 ,  A61K47/02 ,  A61K33/00

CPC分类号： A61K9/0004 ,  A61K31/13 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/192 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/21 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/405 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/445 ,  A61K31/46 ,  A61K31/48 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/616 ,  A61K31/635 ,  A61K47/02 ,  A61K9/007 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0078 ,  A61M15/00

摘要： 【課題】関節炎の治療に使用される吸入式医薬組成物及びその調製法の提供。 【解決手段】第1ガス及び霧化薬を含む吸入式医薬組成物であって、前記第1ガスは水素を含み、組成物中の水素のガス体積濃度は2〜96%の間であり、霧化薬はインドメタシン、フルルビプロフェン、セレコキシブ又はそれらの任意の組み合わせである、関節炎を治療するための吸入式医薬組成物。第2ガスとして空気、水蒸気、不活性ガス、酸素又はそれらの任意の組み合せから選択されるガスを含む吸入式医薬組成物。 【効果】前記吸入式医薬組成物は、水素の使用によって患者の体内の有害なラジカルを除去し得、霧化薬を使用することによって患者における薬の吸収効果を増加させる。同時に、少量の気化医薬液の使用のために、使用者への副作用が間接的に減少し得る。 【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于治疗关节炎的吸入型药物组合物，并提供其制备方法。解决方案：本发明提供了一种用于治疗含有第一气体和雾化剂的关节炎的吸入型药物组合物。 第一气体含有氢气，组合物中氢的气体体积浓度为2〜96％，雾化剂为吲哚美辛，氟比洛芬，塞来昔布或其组合。 吸入型药物组合物含有选自空气，蒸汽，惰性气体，氧气或其任何组合的气体作为第二气体。 吸入型药物组合物可以通过使用氢气去除患者体内的有害基团，并且通过使用雾化剂增加患者的药物吸收效果。 同时，通过使用少量的液体蒸发剂可以间接地减少对使用者的副作用。

公开(公告)号：JP2015514736A

公开(公告)日：2015-05-21

申请号：JP2015506221

申请日：2013-04-17

申请人： レ ラボラトワール セルヴィエ ,  レ ラボラトワール セルヴィエ ,  アームゴ・ファーマ・インコーポレーテッドArmgo Pharma,Inc. ,  アームゴ・ファーマ・インコーポレーテッドArmgo Pharma,Inc.

发明人： イェン，ジィアミン ,  ベルヴェデーレ，サンドロ ,  ウェッブ，ヤエル ,  ベルトラン，マルク ,  ヴィルヌーヴ，ニコル ,  マークス，アンドリュー・アール ,  ペリヨン，ジャン−ルイ

IPC分类号： C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61K31/7105 ,  A61K48/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61K31/7088 ,  C07C57/15 ,  C07D285/36

摘要： 本発明は、1,4−ベンゾチアゼピン誘導体、並びに細胞におけるカルシウムチャネル機能を調節するリアノジン受容体(RyR)と関連する症状、障害及び疾患を処置するためのこれらの使用に関する。本発明はまた、本化合物を含む医薬組成物、並びにRyRと関連する疾患及び症状、特に心臓、骨格筋及び中枢神経系(CNS)の障害を処置するためのこれらの使用を開示する。

摘要翻译： 本发明中，1,4-苯并硫氮杂衍生物，以及相关联的症状调节细胞中钙通道功能和（RyR的）兰诺定受体，它们用于病症和疾病的治疗中的用途。 本发明还提供了与RyR的，特别是心脏相关的药物组合物含有本发明化合物，以及疾病和病症，其公开了使用障碍治疗骨骼肌和中枢神经系统（CNS）。

公开(公告)号：JP2014521699A

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：JP2014524138

申请日：2012-08-03

申请人： ルメナ ファーマシューティカルズ,インク.

发明人： ゲダリン，ブロニスラバ

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/554 ,  A61K31/575 ,  A61K31/7042 ,  A61K45/06 ,  A61P1/18

CPC分类号： A61K31/155 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/575 ,  A61K31/58 ,  A61K38/09 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 本明細書には、膵臓炎の処置又は膵臓炎の予防のための、方法、及び、胆汁酸輸送体阻害剤及び／又は腸内分泌ペプチド促進剤及び／又はＦＸＲアゴニストを含む組成物が、提供される。
【選択図】図１

摘要翻译： 本文提供了包含胆汁酸转运抑制剂和/或肠内分泌肽增强剂和/或用于治疗胰腺炎或预防胰腺炎的FXR激动剂的方法和组合物。