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    Method of manufacturing a pyrazole carboxylic acid amide
    2.
    发明专利
    Method of manufacturing a pyrazole carboxylic acid amide 有权
    空值

    公开(公告)号：JP2014504596A

    公开(公告)日：2014-02-24

    申请号：JP2013549849

    申请日：2012-01-25

    申请人： シンジェンタ パーティシペーションズ アクチェンゲゼルシャフト

    发明人： テリネック ミロスラフ ,  ファバー ドミニク ,  ケーニヒ シュテファン

    IPC分类号： C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  A61P31/04 ,  C07B61/00 ,  C07C251/62

    CPC分类号： C07C231/14 ,  C07C251/56 ,  C07C251/64 ,  C07C329/02 ,  C07C329/04 ,  C07C2603/66 ,  C07D231/14

    摘要： 本発明は、式（ＶＩＩＩ）の化合物のオキシム酸素を、溶媒及び式（ＸＩ）Ｒ
    1 Ｃ（Ｘ）−Ｃｌ（ＸＩ）のアシル化剤（式中、Ｘは酸素又は硫黄であり、Ｘが酸素又は硫黄でＲ
    1 が塩素であるか、Ｘが酸素でＲ１がＣ
    1 〜Ｃ
    6 のアルコキシ、ＣＨ
    3 −Ｃ（＝ＣＨ
    2 ）−Ｏ−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシである）の存在下、アシル化することと、ａ）Ｒ
    1 が塩素であり、かつ式（ＸＩ）の化合物が式（ＶＩＩＩ）の化合物に添加された場合、得られた式（ＸＩＩａ）の生成物（式中、Ｘは酸素又は硫黄である）を式（ＩＸ）の化合物と反応させること、ｂ）Ｒ
    1 が塩素であり、かつ式（ＶＩＩＩ）の化合物が式（ＸＩ）の化合物に添加された場合、若しくはＸが酸素でＲ
    1 がＣ
    1 〜Ｃ
    6 のアルコキシ、ＣＨ
    3 −Ｃ（＝ＣＨ
    2 ）−Ｏ−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシの場合、得られた式（ＸＩＩ）の生成物（式中、Ｘは酸素又は硫黄であり、Ｘが酸素又は硫黄でＲ
    1 が塩素であるか、Ｘが酸素でＲ
    1 がＣ
    1 〜Ｃ
    6 のアルコキシ、ＣＨ
    3 −Ｃ（＝ＣＨ
    2 ）−Ｏ−、フェノキシ、又はトリクロロメトキシである）を式（ＩＸ）の化合物と反応させること、による、３−ジフルオロメチル−１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボン酸（９−ジクロロメチレン−１，２，３，４−テトラヒドロ−１，４−メタノ−ナフタレン−５−イル）−アミドの製造方法に関する。

    摘要翻译： 本发明涉及制备3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸（9-二氯亚甲基-1,2,3,4-四氢-1,4-亚甲基 - 萘-5 （XI）R1C（X）-CⅠ（XI）的溶剂和酰化剂的存在下酰化式（Ⅷ）化合物的肟氧; 其中X是氧或硫; 如果X是氧或硫，则R1是氯; 或者如果X是氧，则R1是C1-C6烷氧基，CH3-C（= CH2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 和a）如果R1是氯，并且将式（XI）化合物加入到式（VIII）化合物中; 使所得的式（XIIa）化合物与X为氧或硫反应; 与式（Ⅸ）化合物b）如果R 1是氯，并将式（Ⅷ）化合物加到式（Ⅺ）化合物中; 或者如果X是氧，则R1是C1-C6烷氧基，CH3-C（= CH2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 使所得的式（XII）化合物（其中X是氧或硫）反应; 如果X是氧或硫，则R1是氯; 或者如果X是氧，则R1是C1-C6烷氧基，CH3-C（= CH2）-O-，苯氧基或三氯甲氧基; 与式（IX）的化合物反应。