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公开(公告)号：JP2018138620A
公开(公告)日：2018-09-06
申请号：JP2018113739
申请日：2018-06-14
发明人： パトリック ジェイ. バーク , スコット ジェフリー , ジョセフ ゼット. ハミルトン
IPC分类号： A61K31/4725 , A61K31/498 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07K16/28 , A61K47/68
CPC分类号： C07K7/06 , A61K45/06 , A61K47/545 , A61K47/6415 , A61K47/6817 , A61K47/6849 , A61K47/6889 , C07H15/26 , C07K5/1024 , C07K7/02 , C07K16/2875 , C07K16/2878 , C07K16/2881 , C07K2317/24
摘要： 【課題】4級化薬物単位が標的化リガンド単位と連結しており、標的とされる作用部位において第3級アミン含有薬物が標的化リガンド単位から放出される化合物および組成物を提供し、そして本発明の化合物および組成物を使用した、がんまたは自己免疫疾患などの標的とされる異常細胞により特徴付けられる疾患を処置するための方法もまた提供すること 【解決手段】 4級化薬物単位が標的化リガンド単位と連結しており、標的とされる作用部位において第3級アミン含有薬物が標的化リガンド単位から放出される化合物および組成物が開示される。本発明の化合物および組成物を使用した、がんまたは自己免疫疾患などの標的とされる異常細胞により特徴付けられる疾患を処置するための方法もまた開示される。 【選択図】図1
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公开(公告)号：JP6265583B2
公开(公告)日：2018-01-24
申请号：JP2011532211
申请日：2009-10-14
发明人： ホーン,ウィリアム,エス , ジェルマン,サミュエル,エイチ , ジョンソン,リサ,エム
CPC分类号： C07K1/006 , C07K1/107 , C07K7/02 , C07K14/00 , C07K14/001 , C07K14/005 , C07K14/4702 , C12N2740/16122
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公开(公告)号：JP6250735B2
公开(公告)日：2017-12-20
申请号：JP2016109316
申请日：2016-05-31
发明人： ハンス−ゲオルク・レルヒェン , ラルス・リンデン , シェリフ・エル・シャイク , イェルク・ヴィルダ , シャルロッテ・クリスティーネ・コピッツ , ヨアヒム・シューマッハー , ジモーネ・グレフェン , クリストフ・マーレルト , ベアトリクス・シュテルテ−ルートヴィッヒ , スヴェン・ゴルフィア , ルドルフ・バイアー , イリング・ハイスラー , アクセル・ハレンガ , カール−ハインツ・ティーラウフ , ザンドラ・ブルーダー , ハイケ・ペトルル , ハンナ・イェリセン , ザンドラ・ボルコフスキー
IPC分类号： A61K39/395 , A61P35/00 , A61K47/68
CPC分类号： A61K47/48715 , A61K31/40 , A61K31/4025 , A61K31/404 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/5355 , A61K31/536 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K39/3955 , A61K45/06 , A61K47/542 , A61K47/6803 , A61K47/6851 , A61K47/6859 , A61K47/6869 , A61K47/6889 , A61K47/6891 , C07K16/18 , C07K16/2812 , C07K16/2863 , C07K16/30 , C07K5/06 , C07K5/06052 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K2317/565 , C07K2317/76
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公开(公告)号：JP2017114847A
公开(公告)日：2017-06-29
申请号：JP2016214926
申请日：2016-11-02
申请人： 財團法人工業技術研究院Industrial Technology Research Institute , Industrial Technology Research Institute , 財團法人工業技術研究院Industrial Technology Research Institute
发明人： LEE ON , TSAI MEI-HSUAN
IPC分类号： C07K5/06 , A61K38/22 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61K47/42 , A61K47/50 , A61P35/00 , C07K16/00 , C07K16/46
CPC分类号： C07K7/02 , A61K47/6817 , A61K47/6865 , A61K47/6867 , A61K47/6889
摘要： 【課題】アウリスタチン誘導体、新規なリンカー、アウリスタチン誘導体を含むリンカー−薬物およびリガンド−薬物複合体の提供。【解決手段】式(I)で表される化合物又はその薬学的に許容される塩或いは溶媒和物。前記化合物を含むリンカー−薬物及びリガンド−薬物複合体。(R1〜R3は夫々独立にH、アミノ、ニトロ、ハロゲン、ヒドロキシル、C1〜C6アルコキシ、カルボン酸、C1〜C6アルコキシカルボニル、C1〜C6アミノ、C1〜C6アミノカルボニル、C1〜C6アルキル、分枝C1〜C6アルキル、C1〜C6シクロアルキル、C1〜C6複素環、アリール又はヘテロアリール;但し、R1及びR3の内の少なくとも1つはアミノ基)【選択図】なし
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公开(公告)号：JP6034525B2
公开(公告)日：2016-11-30
申请号：JP2016083700
申请日：2016-04-19
发明人： アレクサンドル ユルコフェツキー , イン マオ , ティモシー ビー.ロウィンガー , ジョシュア ディー.トーマス , チャールズ イー.ハモンド , シェリ エー.スティーブンソン , ナタリア ディー.ボドヤック , パトリック アール.コンロン , ドミトリー アール.グメロフ
IPC分类号： A61K47/34 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K39/395 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48692 , A61K31/4745 , A61K47/48192 , A61K47/48215 , A61K47/48246 , A61K47/48376 , C07K16/32 , C07K7/02 , C08G65/33396 , C08G65/334
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公开(公告)号：JP2016520041A
公开(公告)日：2016-07-11
申请号：JP2016509480
申请日：2014-04-25
申请人： ピエール、ファーブル、メディカマン
IPC分类号： C07K5/02 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/513 , A61K31/7048 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K38/00 , A61P35/00
CPC分类号： C07D207/09 , A61K31/175 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/475 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/704 , A61K31/7048 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K38/05 , A61K38/07 , A61K38/08 , A61K45/06 , C07D207/08 , C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07K5/0205 , C07K5/06043 , C07K7/02 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、下式(I)の化合物:[式中、R1は、HまたはOHであり、R2は、(C1−C6)アルキル、COOH、COO−((C1−C6)アルキル)またはチアゾリル基であり、R3は、Hまたは(C1−C6)アルキル基であり、かつ、R4は、・OHおよびNR5R6から選択される1以上の基で置換された1〜8個の炭素原子を有する直鎖もしくは分岐型の飽和もしくは不飽和炭化水素鎖、・−(CH2CH2X1)(CH2CH2X2)a2(CH2CH2X3)a3(CH2CH2X4)a4(CH2CH2X5)a5R7基、・OHおよびNR9R10基から選択される1以上の基で置換されたアリール−(C1−C8)アルキル基、または・(C1−C6)アルキル、OHおよびNR12R13基から選択される1以上の基で置換されていてもよい複素環−(C1−C8)アルキル基である]またはその薬学上許容される塩、水和物もしくは溶媒和物、ならびに特に癌の治療のためのその使用、それを含有する医薬組成物およびその製造方法に関する。
摘要翻译： 本发明提供了式（I）的化合物：[其中，R 1是H或OH，R 2是（C1-C6）烷基，COOH，COO - （（C1-C6）烷基）或噻唑基 在和，R 3是H或（C1-C6）烷基，并且，R 4是从与一个或多个基团取代的1至8个碳原子的从·OH和NR 5 R 6中选择的直链 或支链饱和或不饱和烃链，· - （CH2CH2X1）（CH2CH2X2）A2（CH2CH2X3）A3（CH2CH2X4）A4（CH2CH2X5）a5R7基团，其中一个或多个基团取代从·OH和NR 9 R 10基团中选择 芳基 - （C1-C8）烷基或·（C1-C6）烷基，OH和NR 12 R 13 1或多个杂环可以被选自下组中的基团，取代的 - （C1-C8）烷基 在一个〕或其盐的药学上可接受的水合物或溶剂化物，特别是其用于癌症的药物组合物以及含有该相同，其制备方法治疗 关于。
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公开(公告)号：JP5926374B2
公开(公告)日：2016-05-25
申请号：JP2014514932
申请日：2012-06-11
发明人： アレクサンドル ユルコフェツキー , イン マオ , ティモシー ビー.ロウィンガー , ジョシュア ディー.トーマス , チャールズ イー.ハモンド , シェリ エー.スティーブンソン , ナタリア ディー.ボドヤック , パトリック アール.コンロン , ドミトリー アール.グメロフ
IPC分类号： A61K47/34 , A61K47/42 , A61K39/395 , A61K31/475 , A61K31/4745 , A61K31/40 , A61K38/00 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K17/08 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/48692 , A61K31/4745 , A61K47/48192 , A61K47/48215 , A61K47/48246 , A61K47/48376 , C07K16/32 , C07K7/02 , C08G65/33396 , C08G65/334
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公开(公告)号：JP2016501831A
公开(公告)日：2016-01-21
申请号：JP2015536063
申请日：2013-09-30
申请人： エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft , エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft
发明人： リンチ，スティーヴン・マシュー , ナラヤナン，アージュン , シュタイナー，サンドラ
CPC分类号： C07K7/02 , A61K38/00 , C07K5/02 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/081 , C07K5/1016
摘要： 本発明は、式(I)の化合物及びその薬学的に許容される塩(式中、X、R1、R1’、R2、R2’、R3、R4、R4’、及びR5は、本明細書及び請求項で定義されたとおりである)に関する。加えて、本発明は、式(I)の化合物を調製する及び使用する方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物に関する。式(I)の化合物は、LMP7阻害剤であり、関連する炎症性疾患及び障害、例えば、関節リウマチ、ループス、及び過敏性腸疾患などを処置するのに有用であり得る。
摘要翻译： 本发明提供了式（I）中，X，R1，R1 'R2，R2' ，R3，R4，R4' 和R5，说明书和的化合物和它们的药学上可接受的盐（ 如上文所定义是）关于权利要求书。 此外，本发明是一种用于该化合物制备和使用式（I）的，以及包含此类化合物的药物组合物的方法。 式（I）的化合物是LMP7抑制剂，相关的炎性疾病和病症，例如，可用于治疗类风湿性关节炎，狼疮，和类似物肠易激病是有用的。
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公开(公告)号：JP5775505B2
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：JP2012243691
申请日：2012-11-05
发明人： アニル・ケイ・サクセナ , ビイヨール・モーピル・ギリジャバラバン , レイモンド・ジー・ラビー , エドウィン・イー・ジャオ , フランク・ベネット , ジンピン・エル・マコーミック , ハイヤン・ワン , ラッセル・イー・パイク , ステファン・エル・ボーゲン , ティン−ヤウ・チャン , イ−ツン・リュー , ジャオニン・ジュ , エフ・ジョージ・ヌジョローグ , アショック・アラサパン , テジャル・エヌ・パレク , アシット・ケイ・ガンガリー , ケビン・エックス・チェン , スリカント・ベンカトラマン , ヘンリー・エイ・バッカロ , パトリック・エイ・ピント , バマ・サンタナム , ワンリ・ウ , シスカ・ヘンドラタ , ユフア・ファン , スコット・ジェフリー・ケンプ , オディール・エスター・レビー , マルゲリータ・リム−ウィルビー , スーザン・ワイ・タムラ
CPC分类号： C07K5/0202 , C07K5/0812 , C07K5/0827 , C07K7/02 , A61K38/00
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公开(公告)号：JPWO2013137302A1
公开(公告)日：2015-08-03
申请号：JP2014504955
申请日：2013-03-13
申请人： 国立大学法人 岡山大学 , 国立大学法人 岡山大学
CPC分类号： A61K49/0056 , A61K47/64 , A61K47/645 , A61K49/0021 , A61K49/0442 , A61K49/085 , A61K51/0497 , C07K5/0215 , C07K7/02
摘要： リジンの&egr;−アミノ基とカルボキシル基とがペプチド結合で連結されてなり、C末端カルボキシル基、N末端アミノ基及び/又はα−アミノ基に、電磁波を発生又は吸収し得る基が結合されてなることを特徴とする、リジンオリゴマー誘導体である。このリジンオリゴマー誘導体は、軟骨基質に特異的に集積する性質を有するとともに、電磁波を発生又は吸収することができるので、軟骨組織マーカーとして有用である。
摘要翻译： 赖氨酸＆EGR; - 成为氨基基团和羧基通过肽键，C-末端羧基基团连接，所述N-末端氨基和/或α-氨基基团，键合能够产生或吸收电磁波的组 其特征在于包括一个赖氨酸寡聚物衍生物。 赖氨酸寡聚物衍生物，其具有特异性结合在软骨基质的特性，能够产生或吸收电磁波，是作为软骨组织标记物是有用的。
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