Abstract:
본 발명은 신규한 카복스아미드 화합물 및 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 칼페인(칼슘-의존성 시스테인 프로테아제)의 억제제이다. 따라서, 본 발명은 또한 상승된 칼페인 활성과 관련된 장애를 치료하기 위한 상기 카복스아미드 화합물의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 수화물 및 약제학적으로 적합한 염이다. 화학식 I
위의 화학식 I에서, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , m 및 n은 특허청구범위 및 명세서에 언급된 의미를 갖는다. 이러한 화합물 중에서, R 1 이 임의로 치환된 페닐-C 1 -C 2 -알킬 또는 het아릴-C 1 -C 2 -알킬이고, R 2 가 임의로 치환된 아릴, het아릴, 아릴-C 1 -C 6 -알킬, 아릴-C 2 -C 6 -알케닐 또는 het아릴-C 1 -C 4 -알킬이고, R 3 이 C 1 -C 3 -알킬, C 1 -C 3 -할로알킬, C 2 -C 4 -알케닐, C 3 -C 6 -사이클로알킬, C 3 -C 6 -사이클로알킬-C 1 -C 2 -알킬 또는 페닐-C 1 -C 3 -알킬이고, R 4 및 R 5 가 서로 독립적으로 할로겐, CF 3 , CHF 2 , CH 2 F, C 1 -C 2 -알킬 또는 C 1 -C 2 -알콕시이고, m 및 n이 서로 독립적으로 0 또는 1인 것이 바람직하다.
Abstract:
본 발명은 N-페닐-(피페라지닐 또는 호모피페라지닐)-벤젠설폰아미드 또는 벤젠설포닐-페닐-(피페라진 또는 호모피페라진) 화합물, 이를 함유하는 약제학적 조성물, 및 치료법에서의 이의 용도에 관한 것이다. 이들 화합물은 귀중한 치료학적 특성을 가지며, 세로토닌 5-HT 6 수용체의 조절에 반응하는 질환을 치료하기에 특히 적합하다. 화학식 I
화학식 I'
위의 화학식 I 및 I'에서, X는 결합이거나 NR 4 그룹이고, R 1 은 수소 또는 메틸이고, R 2 는 수소 또는 메틸이고, R 3 은 수소, C 1 -C 3 알킬, 불소, C 1 -C 2 알콕시 또는 불소화 C 1 -C 2 알콕시이고, R 4 는 수소, C 1 -C 4 알킬, C 3 -C 4 사이클로알킬 또는 C 3 -C 4 사이클로알킬-CH 2 -이고, R 5 는 수소, 불소, 염소, C 1 -C 2 알킬, 불소화 C 1 -C 2 알킬, C 1 -C 2 알콕시 또는 불소화 C 1 -C 2 알콕시이고, R 6 은 수소, 불소 또는 염소이고, n은 1 또는 2이다.