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    약제화합물들
    3.
    发明公开
    약제화합물들 失效
    药物化合物

    公开(公告)号：KR1020060126846A

    公开(公告)日：2006-12-08

    申请号：KR1020067024051

    申请日：2000-07-27

    申请人： 니콕스 에스. 에이.

    发明人： 델솔다토피에로

    IPC分类号： C07C219/14 ,  C07C229/42 ,  C07D499/68 ,  C07C233/25

    CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C203/04 ,  C07C219/22 ,  C07C219/24 ,  C07C229/42 ,  C07C233/25 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07D219/10 ,  C07D309/30 ,  C07D401/12 ,  C07D499/00 ,  C07F9/3873 ,  C07H15/252

    摘要： A-B-N(O)s wherein: s is an integer equal to 1 or 2; A = R-T1-, wherein R is the drug radical and T1 = (CO) t or (X)t', wherein X = O, S, NR1c, R 1c is H or a linear or branched alkyl or a free valence, t and t' are integers and equal to zero or 1, with the proviso that t = 1 when t' = 0; t = 0 when t' = 1; B = -TB -X2-O- wherein TB = (CO) when t = 0, T B = X when t' = 0, X being as above defined; X2, bivalent radical, is such that the precursor drug of A and the precursor of B meet respectively the pharmacological tests described in the description.

    摘要翻译： A-B-N（O）s其中：s是等于1或2的整数; A = R-T1-，其中R是药物基团，T1 =（CO）t或（X）t'，其中X = O，S，NR1c，R 1c是H或直链或支链烷基或自由价 t和t'是整数，等于零或1，条件是当t'= 0时t = 1; 当t'= 1时，t = 0; B = -TB -X2-O-其中当t = 0时TB =（CO），当T'= 0时，T B = X，X如上所定义; X2，二价基团，使得A的前体药物和B的前体分别满足描述中描述的药理学试验。

    1,1- 및 1,2-이치환된 시클로프로판 화합물, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물
    4.
    发明授权
    1,1- 및 1,2-이치환된 시클로프로판 화합물, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 失效
    1,1-및1,2-이치환된시클로프로판화합물，이들의제조방법및이들을함유하는약제조성물

    公开(公告)号：KR100450315B1

    公开(公告)日：2004-09-30

    申请号：KR1020010036982

    申请日：2001-06-27

    申请人： 르 라보레또레 쎄르비에르

    发明人： 골드스뗑,솔로 ,  구일롱노,끌로드 ,  샤르똥,이브 ,  록하르,브리앙 ,  레스따지,피에르

    IPC分类号： C07D417/12

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C217/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/18 ,  C07C219/24 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/65 ,  C07D295/096

    摘要： 본 발명은 하기 화학식(I)의 화합물, 이들의 이성질체 및 이들의 약제학적으로 허용되는 산 또는 염기와의 부가염에 관한 것이다:

    상기 식에서,
    p는 0 내지 6의 정수를 나타내고,
    n은 0 내지 6의 정수를 나타내고,
    R
    1 과 R
    2 는 수소 원자, 알킬기, 아릴기 및 아릴알킬기로부터 선택된 기를 나타내거나, R
    1 +R
    2 은 이들을 지닌 질소 원자와 함께 포화된 모노시클릭 또는 비시클릭계를 형성하고,
    X는 산소 원자, 황 원자, -CH=CH-기, 메틸렌, 화학식 -HC=NO-의 기 및 화학식 -O-CH
    2 -CH=CH-의 기로부터 선택된 기를 나타내며, 이러한 기에서, 산소 원자는 화학식(I)의 화합물의 Y 잔기에 결합되어 있고,
    Y는 아릴, 헤테로아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬, -C(O)-A 및 -C(S)-A로부터 선택된 기를 나타내고,
    A는 알킬, 아릴, 헤테로아릴, 아릴알킬, 헤테로아릴알킬 및 NR
    3 R
    4 (여기서, R
    3 와 R
    4 는 수소 원자, 알킬, 아릴 및 아릴알킬기로부터 선택된 기를 나타내거나, R
    3 +R
    4 는 이들을 지닌 질소 원자와 함께 모노시클릭 또는 비시클릭 (C
    3 -C
    10 )계를 형성함)로부터 선택된 기를 나타낸다.

    摘要翻译： 选自式（I）化合物的化合物：其中：p表示0-6的整数，n表示0-6的整数，包括端点R 1 SUB 1和SUB 2 R 4。 其中R 2表示选自氢，烷基，芳基和芳基烷基的基团，或与携带它们的氮一起形成饱和的单环，二环或三环的氮的基团或R SUB 1 R SUB R 2 SUB 2 / 或双环体系中，X代表选自氧，硫，基团-CH-CH-，亚甲基，式-HC-NO-的基团和式-O-CH 2 SUB 2的基团。 其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S ）-A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4的基团，其中R SUB 3 R SUB 3 R SUB 4 R SUB 3其中， ，并且R SUB 4 4 SUB代表所选的组 其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 4，R 4，R 4，R 4，R 4和R 4独立地选自氢，烷基，芳基和芳基烷基，或R SUB 3 + SUB + R SUB 4 / ; -C SUB 10 SUB）系统，其异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有其的药用产品，其可用作αSUB 4的特定烟碱配体， SUB＆gt;β＆lt; SUB＆gt; 2＆gt;受体。

    1,1- 및 1,2-이치환된 시클로프로판 화합물, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물
    5.
    发明公开
    1,1- 및 1,2-이치환된 시클로프로판 화합물, 이들의 제조방법 및 이들을 함유하는 약제 조성물 失效
    1,1-和1,2-取代环己烷化合物及其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020020000844A

    公开(公告)日：2002-01-05

    申请号：KR1020010036982

    申请日：2001-06-27

    申请人： 르 라보레또레 쎄르비에르

    发明人： 골드스뗑,솔로 ,  구일롱노,끌로드 ,  샤르똥,이브 ,  록하르,브리앙 ,  레스따지,피에르

    IPC分类号： C07D417/12

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C217/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/18 ,  C07C219/24 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/65 ,  C07D295/096

    摘要： PURPOSE: Provided are a 1,1- and 1,2-disubstituted cyclopropane compound, its isomer and addition salt thereof with a pharmaceutically-acceptable acid or base, and medicinal products containing the same which are useful as specific nicotinic ligands of α4β2 receptors. CONSTITUTION: The compound is represented by the formula(I), wherein: p represents an integer of from 0 to 6 inclusive; n represents an integer of from 0 to 6 inclusive; R1, and R2 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl and arylalkyl, or R1+R2 form together with nitrogen carrying them saturated, monocyclic, or bicyclic system; X represents a group selected from oxygen, sulphur, a group -CH=CH-, methylene, a group of formula -HC=N-O- and a group of formula: -O-CH2-CH=CH-, in which groups oxygen is linked to Y of the compounds of formula (I); Y represents a group selected from aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, -C(O)-A, and -C(S)-A; A represents a group selected from alkyl, aryl, heteroaryl, arylalkyl, heteroarylalkyl, and NR3R4, wherein R3 and R4 represent a group selected from hydrogen, alkyl, aryl, and arylalkyl, or R3+R4 form together with nitrogen carrying them monocyclic, or bicyclic (C3-C10) system.

    摘要翻译： 目的：提供1,1-和1,2-二取代环丙烷化合物，其异构体及其药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有这些化合物的药物，其可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。 构成：该化合物由式（I）表示，其中：p表示0〜6的整数， n表示0〜6的整数， R1和R2表示选自氢，烷基，芳基和芳基烷基的基团，或R1 + R2与携带它们饱和，单环或双环系统的氮一起形成; X表示选自氧，硫，基团-CH = CH-，亚甲基，式-HC = NO-的基团和式-O-CH 2 -CH = CH-的基团，其中氧是 与式（I）化合物的Y连接; Y表示选自芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S）-A; A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3和R 4表示选自氢，烷基，芳基和芳烷基的基团，或者R 3 + R 4与携带它们的氮单体一起形成，或 双环（C3-C10）体系。

    바이시클로[2.2.1]헵트-7-일아민 유도체 및 이들의 용도
    7.
    发明公开
    바이시클로[2.2.1]헵트-7-일아민 유도체 및 이들의 용도 无效
    BICYCLO [2.2.1] HEPT-7-YLAMINE DERIVATIVES及其用途

    公开(公告)号：KR1020080036632A

    公开(公告)日：2008-04-28

    申请号：KR1020087005726

    申请日：2006-08-08

    申请人： 펄마젠 쎄라퓨틱스 (시너지) 리미티드

    发明人： 핀치,해리 ,  레이,니콜라스,찰스 ,  불,리차드,제임스 ,  반네일,모니크,보딜 ,  제닝스,앤드류,스티븐,로버트

    IPC分类号： C07C219/24 ,  C07C233/41 ,  C07C271/38

    CPC分类号： C07C271/38 ,  C07C219/24 ,  C07C235/36 ,  C07C2602/42 ,  C07D211/14 ,  C07D311/84 ,  C07D311/86 ,  C07D333/16 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14

    摘要： Compounds of formula (I) have muscarinic M3 receptor modulating activity; Formula(I) wherein A is an oxygen atom or group-N(R12)-;(i) R1 is C1-C6-alkyl or a hydrogen atom; and R2 is a hydrogen atom or a group-R5,-Z-Y-R5-Z-NR9R10;-Z-CO-NR9R 10;-Z-NR9-CO-R5; or-Z-CO2H; and R3 is a lone pair,or C1-C6-aIkyl in which case the nitrogen atom to which it is attached is a quaternary nitrogen and carries a positive charge; or (ii) R1 and R 3 together with the nitrogen to which they are attached form a heterocycloalkyl ring, and R2 is a hydrogen atom; or a group-R5,-Z-Y-R5,-Z-NR9R10,-Z-CO-NR9R10,-Z-NR9-CO-R5, or-Z-CO2H, in which cases the nitrogen atom to which it is attached is a quaternary nitrogen and carries a positive charge; or (iii) R 1 and R2 together with the nitrogen to which they are attached form a heterocycloalkyl ring, said ring being substituted by a group-Y-R5,-Z-Y-R5,-Z-NR9R 10;-Z-CO-NR9R10;-Z-NR9-CO-R 5; or-Z-CO2H and R3 is a lone pair, or C 1-C6-alkyl in which case the nitrogen atom to which it is attached is a quaternary nitrogen and carries a positive charge; R 4 is a group of formula (a), (b), (c) or (d); is an C1-C6-alkyl, aryl, aryl-fused-cycloalkyl, aryl-fused-heterocycloalkyl, heteroaryl, aryl(C1-C8-alkyl)-, heteroaryl(C1-C8-alkyl)-, cycloalkyl or heterocycloalkyl group, and the remaining variables are as defined in the specification.

    摘要翻译： 式（I）化合物具有毒蕈碱M3受体调节活性; 式（I）其中A是氧原子或基团-N（R12） - ;（i）R1是C1-C6-烷基或氢原子; 并且R 2为氢原子或-R 5，-Z-Y-R 5 -Z-NR 9 R 10; -Z-CO-NR 9 R 10; -Z-NR 9 -CO-R 5; 或-Z-CO 2 H; 并且R 3是孤对的，或者C 1 -C 6烷基，在这种情况下，其所连接的氮原子是季氮并携带正电荷; 或（ii）R 1和R 3与它们所连接的氮一起形成杂环烷基环，并且R 2是氢原子; 或基团-R 5，-ZY-R 5，-Z-NR 9 R 10，-Z-CO-NR 9 R 10，-Z-NR 9 -CO-R 5或-Z-CO 2 H，其中附着的氮原子是 季氮并带正电荷; 或（iii）R 1和R 2与它们所连接的氮一起形成杂环烷基环，所述环被基团-Y-R 5，-ZY-R 5，-Z-NR 9 R 10，-Z-CO- NR9R10; -Z-NR9-CO-R5; 或-Z-CO 2 H，并且R 3是孤对或C 1 -C 6 - 烷基，在这种情况下，其所连接的氮原子是季氮并携带正电荷; R 4是式（a），（b），（c）或（d）的基团; 是C 1 -C 6烷基，芳基，芳基稠合环烷基，芳基 - 稠合 - 杂环烷基，杂芳基，芳基（C 1 -C 8 - 烷基） - ，杂芳基（C 1 -C 8 - 烷基） - ，环烷基或杂环烷基， 剩余的变量如规范中所定义。