선택적인 뉴로키닌 길항제
    2.
    发明公开
    선택적인 뉴로키닌 길항제 无效
    选择性神经营养因子拮抗剂

    公开(公告)号:KR1020020067548A

    公开(公告)日:2002-08-22

    申请号:KR1020027007620

    申请日:2000-12-14

    IPC分类号: C07D413/10

    摘要: 본원에는다음화학식 I의화합물또는이의약제학적으로허용되는염, 이러한화합물을사용하여뉴로키닌길항제로의치료에감수성인질병을치료하는방법, 및상기화합물을포함하는약제학적조성물이기재되어있다: 화학식 I 상기식에서, Ar및 Ar는임의로치환된헤테로아릴또는임의로치환된페닐이고; X은 -O-, -S-, -SO-, -SO-, -NR-, -NCOR- 또는 -NRSOR-이며; 은다음으로이루어진그룹중에서선택되며 X는 -O-, -S- 또는 -NR-이고; Y는 =O, =S 또는 =NR이며; Y은 H, C-C알킬, -NRR, -SCH, R-아릴(CH)-, R-헤테로아릴-(CH)-, -(CH)-헤테로사이클로알킬, -(C-C)알킬-NH-C(O)O(C-C)알킬또는 -NHC(O)R이고; R는 H 또는 -(CH)-G이며, n은 0 내지 5이고, G는 H, -CF, -CHF, -CHF, -OH, -O-(C-C알킬), -SOR, -O-(C-C사이클로알킬), -NRR, -SONRR, -NRSOR, -NRCOR, -NR(CONRR), -CONRR, -COOR, C-C사이클로알킬, R-아릴, R-헤테로아릴인데, 단 n이 0인경우에는 G가 H가아니며; R, R, R및 R은 H, 알킬, 사이클로알킬, -CHF, -CHF 또는 -CF이거나; R및 R는이들이부착된탄소와함께, 알킬렌환을형성하거나; 또는 R및 R는함께 =O이고; R은 R또는 -OH이며; 나머지변수들은본원명세서에서정의된바와같다. 본원에는또한, 청구항 1의화합물의유효량및 하나이상의약제학적으로허용되는담체를, 선택적인세로토닌재흡수억제제의유효량과조합하여포함하는약제학적조성물이기재되어있다.

    摘要翻译: 由结构式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐,其中Ar 1和Ar 2是任选取代的杂芳基或任选取代的苯基; X 1是-O - , - S - , - SO - , - SO 2 - , - NR 12 - , - NR C 12 - 或-NR 12 SO 2 R 15。 (a)选自(b),(c),(d)和(e); X 2是-O - , - S-或-NR 5 - ; Y = O,= S或= NR 11; Y 1是H,C 1 -C 6烷基,-NR 17 R 13,-SCH 3,R 19 - 芳基(CH 2)n6-,R 19 - 杂芳基 - (CH 2)n6-, - (CH 2)n 6-杂环烷基, - (C 1 -C 3)烷基-NH-C(O)O(C 1 -C 6)烷基或-NHC(O)R 15; R 5是H或 - (CH 2)n1-G,其中n1是0-5G是H,-CF3,-CHF2,-CH2F,-OH,-O-(C1-C6烷基),-SO2R 13 C,-O-(C 3 -C 8环烷基),-NR 13 R 14,-SO 2 NR 13 R 14,-NR 13 SO 2 R 15,-NR 13 COR R 12,-NR 12(CONR 13 R 14),-CONR 13 R 14,-COOR 12,C 3 -C 8环烷基,R 19 - 芳基,R 19 当n1 = 0时,G不为H; R 1,R 2,R 3和R 7是H,烷基,环烷基,-CHF 2,-CH 2 F或-CF 3; 或R 1和R 2与它们所连接的碳一起形成亚烷基环; 或R 1和R 2一起为= O; R 6是R 7或-OH; 并且剩余的变量如规定中所定义,治疗易受神经激肽拮抗剂治疗的疾病的方法,以及包含所述化合物的药物组合物。 还公开了包含有效量的权利要求1的化合物,至少一种药学上可接受的载体和与有效量的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂组合的药物组合物。

    페놀도팜 메실레이트 결정형
    3.
    发明公开
    페놀도팜 메실레이트 결정형 无效
    结晶形式FENOLDOPAM MESYLATE

    公开(公告)号:KR1020080021818A

    公开(公告)日:2008-03-07

    申请号:KR1020087002096

    申请日:2006-08-15

    IPC分类号: C07D223/16

    CPC分类号: C07D223/16 C07D233/16

    摘要: The invention provides new crystalline forms of fenoldopam mesylate, i. e. fenoldopam mesylate Type I, fenoldopam mesylate Type III, fenoldopam mesylate Type V, and fenoldopam mesylate Type VI, methods of preparing the crystalline forms, and pharmaceutical compositions comprising the fenoldopam mesylate crystalline forms of the invention. ® KIPO & WIPO 2008

    摘要翻译: 本发明提供新的甲磺酸非诺多泮的结晶形式, 即 甲磺酸非诺多泮I型,甲磺酸非诺多泮III型,甲磺酸非诺多泮V型和甲磺酸非诺多泮类型VI,制备结晶形式的方法,以及包含本发明的甲磺酸非诺多泮晶型的药物组合物。 ®KIPO&WIPO 2008

    CB1-길항 활성을 갖는 이미다졸린 유도체
    4.
    发明公开
    CB1-길항 활성을 갖는 이미다졸린 유도체 无效
    具有CB1拮抗活性的咪唑啉衍生物

    公开(公告)号:KR1020060131908A

    公开(公告)日:2006-12-20

    申请号:KR1020067019318

    申请日:2005-02-16

    IPC分类号: C07D233/28 C07D401/12

    摘要: The present invention relates to 1,2,4- tri-substituted imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these compounds, to novel intermediates useful for the synthesis of said imidazoline derivatives, to methods for the preparation of these intermediates, to pharmaceutical compositions containing one or more of these imidazoline derivatives as active ingredient, as well as to the use of these pharmaceutical compositions for the treatment of psychiatric and neurological disorders. The compounds have the general formula (I) wherein the symbols have the meanings given in the specification.

    摘要翻译: 本发明涉及1,2,4-三取代咪唑啉衍生物,制备这些化合物的方法,可用于合成所述咪唑啉衍生物的新中间体,制备这些中间体的方法,药物组合物 含有这些咪唑啉衍生物中的一种或多种作为活性成分,以及这些药物组合物用于治疗精神病和神经障碍的用途。 化合物具有通式(I),其中符号具有说明书中给出的含义。