公开(公告)号：KR101762433B1

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：KR1020140067225

申请日：2014-06-02

申请人： 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  한국화학연구원

发明人： 김성훈 ,  권남훈 ,  김대규 ,  이선경 ,  송종환

IPC分类号： C07D213/36 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07C235/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D261/14 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

摘要： 본발명은신규한항암용조성물에관한것으로서, 보다구체적으로는상기화학식 1의말레인산유도체화합물및 상기화합물의제조방법및 상기화합물을포함하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의말레인산유도체는 AIMP2-DX2의발현을억제함으로서정상세포에는작용하지않고암 세포주의증식을선택적으로억제하므로, 본발명의말레인산유도체및 약학적으로허용되는그의염을유효성분으로함유하는약학적조성물은암의예방및 치료를목적으로사용될수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及一种新的抗癌组合物，更具体地涉及式（1）的马来酸衍生物化合物，该化合物的制备方法以及含有该化合物的药物组合物。 由于本发明的马来酸衍生物，通过抑制AIMP2-DX2正常细胞的表达被抑制不癌症细胞系的生长，任选地不动作，包含其所述盐的药物是如马来酸衍生物和作为活性成分的本发明的药物上可接受的 该组合物可用于预防和治疗癌症。

公开(公告)号：KR1020150132556A

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：KR1020157030102

申请日：2014-03-17

申请人： 바이엘 파마 악티엔게젤샤프트

发明人： 테데,카이 ,  벤더,에크하르트 ,  스콧,윌리엄제이. ,  리흐터,안야 ,  초른,루드비크 ,  리우,닝슈 ,  뫼닝,우르줄라 ,  지겔,프란치스카 ,  골츠,슈테판 ,  하게바르트,안드레아 ,  리에나우,필립 ,  퓔러,플로리안 ,  바스팅,다니엘 ,  슈나이더,디르크 ,  뫼베스,만프레트

IPC分类号： C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/46 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/435 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07C205/45 ,  C07C205/59 ,  C07C229/64 ,  C07C233/15 ,  C07C233/54 ,  C07C255/56 ,  C07C317/44 ,  C07D207/34 ,  C07D213/73 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D271/113 ,  C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D295/15 ,  C07D295/155 ,  C07D333/38 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

摘要： 본발명은본원에기재되고정의된바와같은하기화학식 I의치환된 N-(페닐-헤테로아릴)-3-아세틸아미노-벤즈아미드및 N-[3-(아세틸아미노)페닐]-페닐-헤테로아릴-카르복스아미드, 상기화합물을제조하는방법, 상기화합물을제조하는데유용한중간체화합물, 상기화합물을포함하는제약조성물및 조합물, 및질환, 예컨대암의치료또는예방을위한제약조성물의제조를위한상기화합물의용도에관한것이다. 상기식에서, 특히: L는임의로치환된메틸렌또는에틸렌기를나타내고; L는 -N(H)-C(=O)- 또는 -C(=O)-N(H)-를나타내고; R은임의로치환된 5- 내지 8-원헤테로시클로알킬, 4- 내지 10-원헤테로시클로알케닐, 아릴, 헤테로아릴또는 -N(R7)(C1-C6-알킬) 기를나타내고; R는임의로치환된 5- 또는 6-원헤테로아릴기를나타내고; R은임의로치환된페닐기를나타낸다.

公开(公告)号：KR1020130027080A

公开(公告)日：2013-03-14

申请号：KR1020127020466

申请日：2011-01-06

申请人： 에리코, 조셉, 피.

发明人： 머그라지,벤자민 ,  투르키,이그나티우스 ,  실스,매튜 ,  옹,제인 ,  알로코,존 ,  와인즈,팜

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D215/26 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07C335/26 ,  C07D207/48 ,  C07D209/08 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D285/135 ,  C07D295/26 ,  C07D307/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  G06F19/16

摘要： 본원에서는 항증식성 효과를 가진 화합물을 제공한다. 언테터링된, 확장된 형태는 활성 상태이고, 테터링된 형태는 불활성 상태인, 이량체화 아암 및 도메인간 테터를 포함하는 다중-도메인 단백질, 예를 들어, EGFR의 활성을 조절함으로써 자가억제형 형상을 이루도록 할 수 있는 것인 화합물 또한 제공한다. 상기 화합물을 확인하기 위한 방법 및 약물작용발생단 또한 제공한다. 다른 측면은 증식성 질환, 장애, 또는 상태, 예를 들어, EGFR과 관련된 것에 대한 치유적 치료 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR1020120094491A

公开(公告)日：2012-08-24

申请号：KR1020127015220

申请日：2010-11-15

申请人： 셀진 인터내셔널 II 에스에이알엘

发明人： 보헴,마르쿠스,에프. ,  마틴보로우,에스더 ,  브라마카리,이누구르티 ,  무르자니,마니샤 ,  타미야,준코 ,  황,리밍 ,  예거,아담,리차드

IPC分类号： C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D277/30 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07F5/02 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07C29/143 ,  C07C209/62 ,  C07C253/30 ,  C07C269/04 ,  C07C313/06 ,  C07C2602/08 ,  C07D277/30 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D333/24 ,  C07D333/28 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  C07F5/02 ,  C07F7/188 ,  A61K31/433 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： S1P 수용체의 서브타입 1을 조절하는 화합물을 포함하는, 스핑고신 1 포스페이트 수용체를 선택적으로 조절하는 화합물을 제공한다. 본발명의 화합물을 비롯한, 본발명의 조성물의 용도, 치료 또는 예방 방법 및 제조 방법을, 상기 스핑고신 1 포스페이트 수용체의 조절이 의약적으로 권고되는 질환, 병태, 및 장애의 치료 또는 방지와 관련하여 제공한다.

公开(公告)号：KR1020120061870A

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：KR1020127006239

申请日：2010-08-11

申请人： 글락소 그룹 리미티드

发明人： 앤더슨,니알 ,  부슈-페테르센,야콥 ,  에반스,브리안 ,  리,후이제 ,  네빈스,네이사 ,  팔로비치,마이클,알. ,  솔리스,스티븐,엘. ,  월,마이클,디. ,  불리온,앤엠.

IPC分类号： C07C233/02 ,  A61K31/16 ,  A61K38/00 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07D205/04 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D231/40 ,  C07D277/46 ,  C07D285/135 ,  C07D295/185 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： 본 발명은 약리 활성을 갖는 하기 화학식 I의 4-아미노-2-부텐아미드, 그를 함유하는 제약 조성물, 및 카텝신 C 효소에 의해 매개되는 질환, 예컨대 만성 폐쇄성 폐 질환의 치료 방법을 개시한다.

公开(公告)号：KR1020110133503A

公开(公告)日：2011-12-12

申请号：KR1020117028716

申请日：2003-06-27

申请人： 노보 노르디스크 에이/에스

发明人： 폴리세티다르마라오 ,  코드라야노스티버 ,  라우제스퍼 ,  블로크포 ,  발카르스-로페즈마리아카르멘 ,  블룸닐스 ,  구젤무스타파 ,  산토시칼파티치담바레스와란 ,  먈리아드난엠.,엠. ,  앤드류스로버트칼 ,  섭라마니안고빈단 ,  안케르센마이클 ,  베드쇠퍼 ,  무레이안토니 ,  제페슨론 ,  라우제스퍼

IPC分类号： C07D277/46 ,  C07D277/56 ,  C07D277/52 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D213/75 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： 본 발명은 증가되는 글루코키나아제 활성이 유익한 질병의 치료, 조절, 또는 부가적 치료에 유용한 글루코키나아제의 활성 인자인 일반식 (Ⅰ)의 아릴 카르보닐 유도체와 관련된다.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的芳基羰基衍生物，其可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：KR1020090094383A

公开(公告)日：2009-09-04

申请号：KR1020097015215

申请日：2007-12-19

申请人： 메틸진 인코포레이티드

发明人： 드질,로버트 ,  아자민,알랭

IPC分类号： C07D333/62 ,  C07D307/54 ,  A61K31/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C275/42 ,  C07C279/14 ,  C07C311/13 ,  C07C311/29 ,  C07C311/44 ,  C07C313/06 ,  C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/30 ,  C07D213/70 ,  C07D215/24 ,  C07D235/02 ,  C07D271/08 ,  C07D285/135 ,  C07D307/91 ,  C07D309/06 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D333/34 ,  C07D333/62 ,  C07D409/04

摘要： The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds, prodrugs thereof, and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制组蛋白脱乙酰酶。 本发明提供了化合物，其前药，以及抑制组蛋白脱乙酰酶酶活性的方法。 本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。

公开(公告)号：KR100915287B1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：KR1020047008915

申请日：2002-12-11

申请人： 교와 핫꼬 기린 가부시키가이샤 ,  후지필름 홀딩스 가부시끼가이샤

发明人： 무라카타치카라 ,  가토가즈히코 ,  오타요시히사 ,  나카이류우이치로 ,  야마시타요시노리 ,  다카하시다케시 ,  나카노도모히사 ,  이노요지

IPC分类号： C07D285/135 ,  C07D285/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D285/135 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

摘要： 화학식 I

(식중, R
1 및 R
4 는 동일하거나 상이하고, 수소원자, 치환 또는 비치환의 저급 알킬, 치환 또는 비치환의 저급 알키닐, 치환 또는 비치환의 저급 알케닐 등을 나타내고, R
5 는 치환 또는 비치환의 복소환기, 치환 또는 비치환의 아릴 등을 나타내며, R
2 는 -C(=W)R
6 등을 나타내고, R
3 은 수소원자 또는 -C(=W
A )R
6A 등을 나타낸다)
상기 화학식 I으로 나타내어지는 티아디아졸린 유도체 또는 그의 약리학적으로 허용되는 염을 유효성분으로서 함유하는 항종양제를 제공한다.

公开(公告)号：KR100895752B1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：KR1020077018037

申请日：2005-12-28

申请人： 에프. 호프만-라 로슈 아게

发明人： 졸리돈사이니스 ,  나르퀴지앙로베르뜨 ,  노르크로스로저데이비드 ,  삐나르드엠마누엘

IPC分类号： C07D417/12 ,  C07D285/12 ,  C07D277/56 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07D277/42 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/12

摘要： 본 발명은 화학식 I의 화합물 및 이의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:
화학식 I

상기 식에서,
R
1 은 -OR
1' , -SR
1' 또는 헤테로사이클로알킬 기이며;
R
1' 는 저급 알킬, 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 -(CH
2 )
n -사이클로알킬이며;
R
2 는 -S(O)
2 -저급 알킬, -S(O)
2 NH-저급 알킬, NO
2 또는 CN이며;
X
1 은 CR
3 또는 N이며;
X
2 는 CR
3' 또는 N이며;
R
3
및 R
3' 는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 저급 알킬, CN, NO
2 , -S(O)
2 -페닐, -S(O)
2 -저급 알킬, -S(O)
2 -피리딘-2-일, -S(O)
2 -피리딘-3-일, -S(O)
2 -피리딘-4-일, 페닐(NO
2 및 할로겐으로 구성되는 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않음), 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 -C(O)-저급 알킬이며;
n은 O, 1 또는 2이다.
화학식 I의 화합물은 글라이신 수송자 1(GlyT-1)의 우수한 저해제임을 알게 되었다. 본 발명의 화합물은 정신분열증의 치료에 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020080056175A

公开(公告)日：2008-06-20

申请号：KR1020087007627

申请日：2006-09-28

申请人： 노파르티스 아게

发明人： 베베르니츠,그레고리,레이몬드 ,  키르만,루이스

IPC分类号： C07D513/04 ,  C07D231/40 ,  C07D239/84 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D239/84 ,  C07D241/20 ,  C07D277/46 ,  C07D277/82 ,  C07D285/135 ,  C07D285/16 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), which are activators of glucokinase activity and, thus, may be employed as therapeutic agents for the treatment of glucokinase mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for the prevention and the treatment of impaired glucose tolerance, type 2 diabetes and obesity.

摘要翻译： 本发明提供了作为葡萄糖激酶活性的激活剂的式（I）化合物，因此可用作治疗葡糖激酶介导的病症的治疗剂。 因此，式（I）化合物可用于预防和治疗葡萄糖耐量异常，2型糖尿病和肥胖症。