公开(公告)号：US08187634B2

公开(公告)日：2012-05-29

申请号：US12377129

申请日：2007-08-31

申请人： Deepak Anant Hegde ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashinath Mondkar ,  Samadhan Daulat Patil ,  Sasikumar Mohan Thoovara ,  Yogesh Sharad Bhide

发明人： Deepak Anant Hegde ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashinath Mondkar ,  Samadhan Daulat Patil ,  Sasikumar Mohan Thoovara ,  Yogesh Sharad Bhide

IPC分类号： A61K31/785 ,  A61K9/28 ,  A61P13/12 ,  C08G61/02

CPC分类号： A61K31/785 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  C08F8/02 ,  C08F8/08 ,  C08F126/02

摘要： Disclosed herein is an improved process for preparation of Sevelamer hydrochloride having phosphate binding capacity of 4.7 to 6.4 mmol/g. Further, the invention discloses Sevelamer hydrochloride compositions and a novel process for preparation of said compositions comprising high shear non-aqueous granulation.

摘要翻译： 本文公开了一种改进的具有4.7至6.4mmol / g的磷酸盐结合能力的盐酸司维拉姆的制备方法。 此外，本发明公开了盐酸司维拉姆组合物和用于制备包含高剪切非水性造粒物的所述组合物的新方法。

公开(公告)号：US07678912B2

公开(公告)日：2010-03-16

申请号：US11575927

申请日：2004-12-27

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Suresh Mahadev Kadam ,  Anil Purushottam Joshi ,  Sachin Baban Gavhane

IPC分类号： C07D215/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： A process for preparation of 1-isobutyl-1H-imidazo-[4,5-c]-quinoline-5-N-oxide, comprising oxidation of 1-isobutyl-1H-imidazoquinoline with meta-chloroperbenzoic acid.

摘要翻译： 制备1-异丁基-1H-咪唑并[4,5-c] - 喹啉-5-基氧化物的方法，包括用间氯过苯甲酸氧化1-异丁基-1H-咪唑并喹啉。

公开(公告)号：US08829157B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13007736

申请日：2011-01-17

申请人： Divya Lal Saksena ,  Chandrakesan Muralidharan ,  Lester Lobo ,  Digamber Shripati Pawar ,  Nikhil Umesh Mohe ,  Radhakishnan Venkatasubramanian Tarur

发明人： Divya Lal Saksena ,  Chandrakesan Muralidharan ,  Lester Lobo ,  Digamber Shripati Pawar ,  Nikhil Umesh Mohe ,  Radhakishnan Venkatasubramanian Tarur

IPC分类号： A61K38/12 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00 ,  C07K16/00 ,  C07K17/00 ,  C07K14/75 ,  C07K14/78 ,  C07K7/06 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07K14/75 ,  A61K38/00 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78

摘要： The present invention relates to an improved process for the large scale synthesis of cyclic heptapeptide using Fmoc solid phase synthesis technique. The described process assembles the peptide on a solid support resin by coupling to one another by peptide bonds to obtain a peptide wherein the coupling of cysteine to the resin employs a combination of solvents to reduce cysteine racemization. The process described relates to the use of C1-C4 alcohols as total substitute to organic nitriles thus making the process cost effective, non-toxic and eco-friendly.

摘要翻译： 本发明涉及使用Fmoc固相合成技术大规模合成环七肽的改进方法。 所描述的方法通过肽键彼此偶联在固体支持树脂上组装肽，以获得肽，其中半胱氨酸与树脂的偶联采用溶剂的组合以减少半胱氨酸外消旋化。 所描述的方法涉及使用C1-C4醇作为有机腈的总替代物，从而使该方法成本有效，无毒和环保。

公开(公告)号：US08586710B2

公开(公告)日：2013-11-19

申请号：US13123558

申请日：2009-05-04

申请人： Nikhil Umesh Mohe ,  Dinesh Kumar Paliwal ,  Divya Lal Saksena ,  Chandrakesan Muralidharan ,  Rakesh Shekhawat ,  Sagar Satyanarayan Zawar

发明人： Nikhil Umesh Mohe ,  Dinesh Kumar Paliwal ,  Divya Lal Saksena ,  Chandrakesan Muralidharan ,  Rakesh Shekhawat ,  Sagar Satyanarayan Zawar

IPC分类号： C07K1/02 ,  C07K1/107 ,  C07K14/535 ,  A61K38/19

CPC分类号： C07K14/535 ,  A61K47/60

摘要： The present invention relates to a process for improving pegylation reaction yield of r-metHuG-CSF comprising conjugating r-metHuG-CSF to a PEG aldehyde at a free amine moiety at the N terminal end on the G-CSF in presence of a reducing agent in a pegylation buffer solution comprising a polyol having the formula CnH2n+2On where n is from 3 to 6, or a carbohydrate, or a derivative thereof wherein the concentration of said polyol or carbohydrate or derivative thereof is in the range of 0.1% to 10% w/w.

摘要翻译： 本发明涉及一种改善r-metHuG-CSF的聚乙二醇化反应产率的方法，其包括将r-metHuG-CSF与G-CSF上N-末端的游离胺部分的PEG醛在还原剂 在包含式C n H 2n + 20n的多元醇（其中n为3至6）的聚乙二醇化缓冲溶液中，或其中所述多元醇或碳水化合物或其衍生物的浓度在0.1至10的范围内的碳水化合物或其衍生物 ％w / w。

公开(公告)号：US20110195120A2

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US10272812

申请日：2002-10-17

申请人： Suresh GIDWANI ,  Purushottam Singnurkar ,  Prashant Tewari

发明人： Suresh GIDWANI ,  Purushottam Singnurkar ,  Prashant Tewari

IPC分类号： A61K9/22

CPC分类号： A61K9/1694 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2022 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2077 ,  A61K9/2095 ,  A61K31/155

摘要： A monolithic sustained-release pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective dose of metformin hydrochloride as an active substance and a hydrophobic polymer and/or other hydrophobic material, wherein the metformin hydrochloride is released no more than forty percent in gastric fluid having pH 1.2 and is released no less than ninety percent eight to ten hours after administration in simulated intestinal fluid (phosphate buffer) having pH 6.8, and wherein the metformin hydrochloride displays a peak plasma concentration, a systemic bioavailability over time, and a residual plasma concentration twenty-four hours after administration of an oral dosage form of the pharmaceutical composition, so that the metformin hydrochloride concentration remains therapeutically effective and once daily administration of the pharmaceutical composition is sufficient to be therapeutically effective throughout a day.

摘要翻译： 一种整体缓释药物组合物，其包含治疗有效剂量的二甲双胍盐酸盐作为活性物质和疏水性聚合物和/或其它疏水材料，其中盐酸二甲双胍在pH 1.2的胃液中释放不超过百分之四十，并释放 在pH 6.8以上的模拟肠液（磷酸盐缓冲液）给药后8〜10小时不少于90％，其中盐酸二甲双胍显示峰值血药浓度，随时间推移的全身生物利用度和二十四小时后的残留血浆浓度 施用药物组合物的口服剂型，使得盐酸二甲双胍浓度保持治疗有效性，并且每天一次的药物组合物给药足以在一天内具有治疗有效性。

公开(公告)号：US07964182B2

公开(公告)日：2011-06-21

申请号：US12957810

申请日：2010-12-01

申请人： Ashok Omray ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Yogesh Sharad Bhide

发明人： Ashok Omray ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Yogesh Sharad Bhide

IPC分类号： A61K31/77 ,  A61K31/765 ,  A61K9/50 ,  C08G79/02

CPC分类号： A61K9/284 ,  A61K9/1641 ,  A61K9/2045 ,  A61K9/2095 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  A61K31/785 ,  C08F8/00 ,  C08F26/02

摘要： The present invention discloses pharmaceutical composition comprising phosphate binding polymers such as Sevelamer carbonate substantially free of monovalent anion other than bicarbonate anion. Particularly, monovalent anion content is less than about 0.05% (w/w). Disclosed are compositions comprising wet granulated Sevelamer carbonate free of added metal ions and/or added monovalent anion source.

摘要翻译： 本发明公开了包含磷酸盐结合聚合物如基本上不含碳酸氢根阴离子以外的一价阴离子的赛维拉姆碳酸酯的药物组合物。 特别地，一价阴离子含量小于约0.05％（w / w）。 公开了包含不含添加的金属离子和/或添加的一价阴离子源的湿法制粒的赛维米尔碳酸盐的组合物。

公开(公告)号：US07378439B2

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：US10888901

申请日：2004-07-09

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishna Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashinath Mondkar ,  Rajesh Ganpat Bhopalkar ,  Samadhan Daulat Patil

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishna Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashinath Mondkar ,  Rajesh Ganpat Bhopalkar ,  Samadhan Daulat Patil

IPC分类号： A61K31/4015 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/34

摘要： The present invention discloses a novel process and novel intermediates for the Preparation of 4-[2-(di-n-propyl amino) ethyl]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one, commonly known as Ropinirole (I) and pharmaceutical composition comprising the same. Further the present invention also discloses a method of treatment for cardiovascular disorders and Parkinson's disease.

摘要翻译： 本发明公开了一种制备4- [2-（二正丙基氨基）乙基] -1,3-二氢-2H-吲哚-2-酮的新型方法和新型中间体，通常称为Ropinirole（I ）和包含其的药物组合物。 此外，本发明还公开了一种治疗心血管疾病和帕金森病的方法。

公开(公告)号：US07846425B2

公开(公告)日：2010-12-07

申请号：US12620931

申请日：2009-11-18

申请人： Deepak Anant Hegde ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Yogesh Sharad Bhide

发明人： Deepak Anant Hegde ,  Varsha Shashank Choudhary ,  Yogesh Sharad Bhide

IPC分类号： A61K31/785 ,  A61P13/12 ,  C08G61/02

CPC分类号： A61K31/785 ,  A61K9/284 ,  A61K9/2846 ,  A61K9/2866 ,  C08F8/02 ,  C08F8/08 ,  C08F126/02

摘要： Disclosed herein is an improved process for preparation of Sevelamer hydrochloride having phosphate binding capacity of 4.7 to 6.4 mmol/g. Further, the invention discloses Sevelamer hydrochloride compositions and a novel process for preparation of said compositions comprising high shear non-aqueous granulation.

摘要翻译： 本文公开了一种改进的具有4.7至6.4mmol / g的磷酸盐结合能力的盐酸司维拉姆的制备方法。 此外，本发明公开了盐酸司维拉姆组合物和用于制备包含高剪切非水性造粒物的所述组合物的新方法。

公开(公告)号：US07446200B2

公开(公告)日：2008-11-04

申请号：US11149646

申请日：2005-06-10

申请人： Manoj Madhukarrao Deshpande ,  V. R. Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashniath Mondkar ,  Kamlesh Digambar Sawant ,  Tushar Anil Naik

发明人： Manoj Madhukarrao Deshpande ,  V. R. Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Harish Kashniath Mondkar ,  Kamlesh Digambar Sawant ,  Tushar Anil Naik

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention discloses a rapid resolution process of racemic clopidogrel base followed by conversion of the resolved (S) isomer to crystalline Clopidogrel bisulfate Form I. The invention also discloses novel racemization process of the unwanted (R) isomer of clopidogrel base. The invention further discloses an improved process for preparation of acid addition salts of clopidogrel.

摘要翻译： 本发明公开了外消旋氯吡格雷碱的快速拆分方法，然后将分解的（S）异构体转化为结晶氯吡格雷硫酸氢盐形式I.本发明还公开了氯吡格雷碱的不需要的（R）异构体的新型外消旋化方法。 本发明还公开了一种制备氯吡格雷的酸加成盐的改进方法。

公开(公告)号：US07439365B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10879816

申请日：2004-06-29

申请人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Avinash Venkatraman Naidu ,  Umesh Parashram Aher

发明人： Venkatasubramanian Radhakrishnan Tarur ,  Dhananjay Govind Sathe ,  Avinash Venkatraman Naidu ,  Umesh Parashram Aher

IPC分类号： C07D211/02

CPC分类号： C07D211/32 ,  C07D211/22

摘要： The present invention relates to the oxalate salt of 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl]methyl piperidine, commonly known as Donepezil, and its method of preparation.

摘要翻译： 本发明涉及通常称为多奈哌齐的1-苄基-4 - [（5,6-二甲氧基-1-二氢茚酮）-2-基]甲基哌啶的草酸盐及其制备方法。