公开(公告)号：US06137007A

公开(公告)日：2000-10-24

申请号：US373862

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Knut Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07C215/42

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法， 被描述。 这需要在被酰化的式（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮的第一阶段中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2.1 ]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到 其中R 1具有所述含义的通式，后者在第三阶段中生物技术转化为（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯 式（1R，4S）-4 - （（1S，4R） - 或（1R，4S）-4 - 2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基）氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知方式环化为式I的最终产物 或II。

公开(公告)号：US07405065B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US10896223

申请日：2004-07-21

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12N9/80

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxy-methyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R ） - 或（1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式的环戊烯衍生物作为唯一氮源的新颖微生物，作为唯一的碳源或唯一的碳源和氮源。

公开(公告)号：US06252112B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09373857

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23118

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A novel process for the preparation of (1S, 4R)- or (1R, 4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2 -cyclopentene-1-methanol of the formula is described.

摘要翻译： 制备式（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述。

公开(公告)号：US6156893A

公开(公告)日：2000-12-05

申请号：US73553

申请日：1998-05-06

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P41/00 ,  C07C231/18 ,  C07C231/20 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C07D233/04 ,  C07D233/74 ,  C07D235/02 ,  C07D237/06 ,  C07D239/70 ,  C07D473/40 ,  C12P13/00 ,  C12P13/02 ,  C12P17/18 ,  C12R1/01 ,  C12R1/05 ,  C12R1/06 ,  C12R1/09 ,  C12R1/19 ,  C12R1/38 ,  C07D487/08 ,  C07B231/20 ,  C07B233/23 ,  C07B233/74

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182 ,  C07B2200/07 ,  C07C2101/10

摘要： A novel process for the preparation of (1S,4R)- or (1R,4S)-4-(2-amino-6-chloro-9H-purin-9-yl)-2-cyclo-pentene-1-methanol of the formulae ##STR1## is described. This entails in the first stage (.+-.)-2-aza-bicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one of the formula ##STR2## being acylated to give a (.+-.)-2-azabicyclo[2.2.1]hept-5-en-3-one derivative of the general formula ##STR3## in which R.sup.1 denotes C.sub.1-4 -alkyl, C.sub.1-4 -alkoxy, aryl or aryloxy, the latter being reduced in the second stage to give a cyclopentene derivative of the general formula ##STR4## in which R.sup.1 has the stated meaning, the latter then being converted in the third stage biotechnologically into the (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula ##STR5## the latter being converted in the fourth stage with N-(2-amino-4,6-dichloro-5-pyrimidinyl)formamide of the formula ##STR6## into the (1S,4R)- or (1R,4S)-4-[(2-amino-6-chloro-5-formamido-4-pyrimidinyl)amino]-2-cyclopentene-1-methanol of the formulae ##STR7## and the latter being cyclized in the fifth stage in a known manner to the final product of the formula I or II.

摘要翻译： 制备（1S，4R） - 或（1R，4S）-4-（2-氨基-6-氯-9H-嘌呤-9-基）-2-环戊烯-1-甲醇的新方法 描述公式。 这需要在酰化的式（+/-） - 2-氮杂 - 双环[2.2.1]庚-5-烯-3-酮中得到（+/-）-2-氮杂双环[2.2 .1]庚-5-烯-3-酮衍生物，其中R 1表示C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基或芳氧基，后者在第二阶段中还原，得到环戊烯衍生物 （R1，4R） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的化合物，其中R 1具有所述含义， 其中后者在第四阶段用式（III）的N-（2-氨基-4,6-二氯-5-嘧啶基）甲酰胺转化成（1S，4R） - 或（1R，4S）-4- 氨基] -2-环戊烯-1-甲醇，后者在第五阶段以已知的方式环化成最终产物，得到式（1）的[（2-氨基-6-氯-5-甲酰氨基-4-嘧啶基） 公式I或II。

公开(公告)号：US06368850B1

公开(公告)日：2002-04-09

申请号：US09194626

申请日：1999-05-21

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12P4100

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source. The invention further relates to enzyme extracts and enzymes having N-acetylamino-alcohol hydrolase activity obtainable from these microorganisms.

摘要翻译： 本发明涉及式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R） - 或 （1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式为唯一氮源的环戊烯衍生物作为唯一碳源或唯一碳源和氮源的新型微生物。本发明还涉及酶 提取物和具有从这些微生物获得的N-乙酰氨基 - 醇水解酶活性的酶。

公开(公告)号：US06262295B1

公开(公告)日：2001-07-17

申请号：US09373856

申请日：1999-08-13

申请人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger ,  Eva Maria Urban ,  Olwen Mary Birch ,  Kurt Burgdorf ,  Frank Brux ,  Kay-Sara Etter ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Laurent Duc ,  John Gordon ,  Colm O'Murchu ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C07C23316

CPC分类号： C07C231/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/10 ,  C07D209/94 ,  C12P13/001 ,  C12P13/02 ,  C12P17/182

摘要： A process for the preparation of a racemic or optically active compound of the formula where the group R1 is an unsubstituted or a halogen substituted C1-4-alkyl, a C1-4-alkoxy, an aryl, an arylalkyl, an aryloxy, or arylalkylloxy.

摘要翻译： 制备式R1的外消旋或旋光活性化合物的方法，其中R 1是未取代的或卤素取代的C 1-4 - 烷基，C 1-4 - 烷氧基，芳基，芳烷基，芳氧基或芳烷基氧基。

公开(公告)号：US06787347B2

公开(公告)日：2004-09-07

申请号：US09992982

申请日：2001-11-14

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Olwen M. Birch ,  Pierre Bossard ,  Walter Brieden ,  Frank Brux ,  Knut Burgdorf ,  Laurent Duc ,  Kay-Sarah Etter ,  Yves Guggisberg ,  Martin Sauter ,  Eva Maria Urban

IPC分类号： C12N100

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C215/42 ,  C07D209/52 ,  C12N9/80 ,  C12P13/02 ,  C12P41/007 ,  C12R1/01

摘要： The invention relates to a novel process for the preparation of (1R,4S)- or (1S,4R)-1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formulae and/or of (1S,4R)- or (1R,4S)-amino alcohol derivatives of the general formulae and to novel microorganisms which are able to utilize a cyclopentene derivative of the general formula as sole nitrogen source, as sole carbon source or as sole carbon and nitrogen source.

摘要翻译： 本发明涉及式（1R，4S） - 或（1S，4R）-1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯的新颖方法和/或（1S，4R） - 或 （1R，4S） - 氨基醇衍生物，以及能够利用通式为唯一氮源的环戊烯衍生物作为唯一碳源或唯一碳源和氮源的新型微生物。

公开(公告)号：US06780634B1

公开(公告)日：2004-08-24

申请号：US09743391

申请日：2001-04-17

申请人： Christine Bernegger-Egli ,  Frank Brux ,  Jean Paul Roduit ,  Oleg Werbitzky ,  Yves Guggisberg

发明人： Christine Bernegger-Egli ,  Frank Brux ,  Jean Paul Roduit ,  Oleg Werbitzky ,  Yves Guggisberg

IPC分类号： C12P1300

CPC分类号： C12P13/001 ,  C07C233/52 ,  C12P13/02 ,  C12P17/10 ,  C12P41/006

摘要： A biotechnological method is described for preparing compounds of the general formulas wherein R1 is acyl or acyloxy and R2 is a hydrogen atom or C1-10 alkyl, comprising the conversion of a lactam of the general formula by means of a hydrolase in the presence of a nucleophile and in the presence of a base in a constant pH range. Also described is the subsequent conversion of the compound of general formula I into the optically active 1-amino-4-(hydroxymethyl)-2-cyclopentene of the formula

摘要翻译： 描述了用于制备通式化合物的生物技术方法，其中R 1是酰基或酰氧基，R 2是氢原子或C 1-10烷基，其包括将一般制备的内酰胺的方法转化为水解酶的内酰胺 亲核试剂的存在和碱的存在在恒定的pH范围内。还描述了通式I的化合物随后转化为光学活性的1-氨基-4-（羟甲基）-2-环戊烯 式