公开(公告)号：US07435819B2

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：US11664528

申请日：2005-10-11

申请人： Sang-Geon Kim ,  Seung-Jin Lee ,  Eun-Young Park ,  Mvong-Suk Ko ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Jee-Woong Lim ,  Sang-Ho Lee

发明人： Sang-Geon Kim ,  Seung-Jin Lee ,  Eun-Young Park ,  Mvong-Suk Ko ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Jee-Woong Lim ,  Sang-Ho Lee

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to new compounds directly increasing kinase activity of p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1), a pharmaceutical composition comprising them as active ingredient, a use thereof to prevent or treat hepatic fibrosis or cirrhosis, and a method for preventing or treating hepatic fiborsis or cirrhosis, comprising administering a therapeutically effective amount of the composition to mammal.

摘要翻译： 本发明涉及直接增加p90核糖体S6激酶1（RSK1）的激酶活性的新化合物，其是包含它们作为活性成分的药物组合物，其用于预防或治疗肝纤维化或肝硬化的用途，以及用于预防或治疗肝脏的方法 纤维性或肝硬化，包括向哺乳动物施用治疗有效量的组合物。

公开(公告)号：US20110207930A1

公开(公告)日：2011-08-25

申请号：US13119538

申请日：2009-09-17

申请人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

发明人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

IPC分类号： C07F9/6561

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to an improved method of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1. The method of the present invention is characterized by using dimethylsulfoxide as a reaction solvent, and comprises a process of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1 by allowing adefovir of Formula 2 to react with chloromethylpivalate at a reaction temperature of 30 to 50° C. under the presence of dimethylsulfoxide and triethylamine solvents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的阿德福韦酯的改进方法。本发明的方法的特征在于使用二甲基亚砜作为反应溶剂，并且包括通过使式2的阿德福韦来制备式1的阿德福韦酯的方法 在二甲基亚砜和三乙胺溶剂的存在下，在30至50℃的反应温度下与新戊酸氯甲酯反应。

公开(公告)号：US20080058368A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11664528

申请日：2005-10-11

申请人： Sang-Geon Kim ,  Seung-Jin Lee ,  Eun-Young Park ,  Mvong-Suk Ko ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Jee-Woong Lim ,  Sang-Ho Lee

发明人： Sang-Geon Kim ,  Seung-Jin Lee ,  Eun-Young Park ,  Mvong-Suk Ko ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Jee-Woong Lim ,  Sang-Ho Lee

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P1/16 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to new compounds directly increasing kinase activity of p90 ribosomal S6 kinase 1 (RSK1), a pharmaceutical composition comprising them as active ingredient, a use thereof to prevent or treat hepatic fibrosis or cirrhosis, and a method for preventing or treating hepatic fiborsis or cirrhosis, comprising administering a therapeutically effective amount of the composition to mammal.

摘要翻译： 本发明涉及直接增加p90核糖体S6激酶1（RSK1）的激酶活性的新化合物，其是包含它们作为活性成分的药物组合物，其用于预防或治疗肝纤维化或肝硬化的用途，以及用于预防或治疗肝脏的方法 纤维性或肝硬化，包括向哺乳动物施用治疗有效量的组合物。

公开(公告)号：US06906204B2

公开(公告)日：2005-06-14

申请号：US10295300

申请日：2002-11-14

申请人： Kwang-hyeg Lee ,  Jin-wan Kim ,  Kwang-do Choi ,  Sang-ho Lee ,  Hong-suk Cho

发明人： Kwang-hyeg Lee ,  Jin-wan Kim ,  Kwang-do Choi ,  Sang-ho Lee ,  Hong-suk Cho

IPC分类号： C07D309/10 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P43/00 ,  C07D309/30

CPC分类号： C07D309/30

摘要： The present invention relates to a processing method for preparing lovastatin and simvastatin which comprises the steps of (1) performing lactonization of mevinic acid and its homologous compounds in the presence of a mixed organic solvent without an acid catalyst through nitrogen sweep; and (2) making crystals. In the process of the present invention, lovastatin and simvastatin highly purified can be produced in a high yield and especially, heterodimers formed as a by-product can be reduced remarkably. Therefore, the processing method of the present invention can be convenient and economical.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备洛伐他汀和辛伐他汀的加工方法，该方法包括以下步骤：（1）通过氮气吹扫在无酸催化剂的混合有机溶剂的存在下进行乙酸及其同系化合物的内酯化; 和（2）制造晶体。 在本发明的方法中，可以高产率地制备高度纯化的洛伐他汀和辛伐他汀，特别是作为副产物形成的异二聚体可以显着降低。 因此，本发明的处理方法可以方便和经济。

公开(公告)号：US06649775B2

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US10200174

申请日：2002-07-23

申请人： Kwang-Hyeg Lee ,  Jin-Wan Kim ,  Myeong-Sik Yoon ,  Kwang-Do Choi ,  Sang-Ho Lee ,  Hong-Suk Cho

发明人： Kwang-Hyeg Lee ,  Jin-Wan Kim ,  Myeong-Sik Yoon ,  Kwang-Do Choi ,  Sang-Ho Lee ,  Hong-Suk Cho

IPC分类号： C07D30910

CPC分类号： C07D309/30

摘要： The present invention relates to a process for preparing lovastatin and simvastatin which comprises (1) performing step of a lactonization of mevinic acid and analog thereof compounds in the presence of a dehydrating agent and without an acid catalyst under nitrogen sweep; and then (2) making step of crystals at a high temperature. In the process of the present invention, lovastatin and simvastatin highly purified can be produced in a high yield and especially, heterodimers formed as a by-product can be reduced in an amount remarkably. Therefore, the process of the present invention is convenient and economical.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备洛伐他汀和辛伐他汀的方法，该方法包括：（1）在脱水剂存在下，在氮气吹扫下，不用酸催化剂进行乙酸及其类似物的内酯化步骤; 然后（2）在高温下进行晶体化步骤。 在本发明的方法中，可以高产率地制备高度纯化的洛伐他汀和辛伐他汀，特别是可以显着降低作为副产物形成的异二聚体。 因此，本发明的方法是方便和经济的。

公开(公告)号：US20090042930A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US11995646

申请日：2006-07-14

申请人： Jeong KU ,  Dong-Kwon LIM ,  Eun-Young YANG ,  Tae-Kun AN ,  Eun-Kyung JEON ,  Kwang-Do CHOI ,  Yong-Sik YOUN ,  Tae-Hyoung KIM ,  Hea-Ran SUH ,  Chang-Ju KIM

发明人： Jeong KU ,  Dong-Kwon LIM ,  Eun-Young YANG ,  Tae-Kun AN ,  Eun-Kyung JEON ,  Kwang-Do CHOI ,  Yong-Sik YOUN ,  Tae-Hyoung KIM ,  Hea-Ran SUH ,  Chang-Ju KIM

IPC分类号： A61K31/4365 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K9/2866 ,  A61K9/2054 ,  A61K31/4743

摘要： Provided is a pharmaceutical composition including clopidogrel bisulfate and a pregelatinized starch. The pharmaceutical composition in which the stability of clopidogrel bisulfate is significantly enhanced can be obtained by mixing clopidogrel bisulfate with the pregelatinized starch.

摘要翻译： 提供了包含氯吡格雷硫酸氢盐和预胶化淀粉的药物组合物。 通过混合硫酸氯吡格雷与预胶化淀粉可以获得其中硫酸氯吡格雷的稳定性显着增强的药物组合物。

公开(公告)号：US07393977B2

公开(公告)日：2008-07-01

申请号：US10580132

申请日：2006-01-06

申请人： Kwang Do Choi ,  Yong Sik Youn ,  Hea Ran Suh ,  Dong Kwon Lim ,  Eun Young Yang ,  Jae Kyoung Ko ,  Chang Ju Kim

发明人： Kwang Do Choi ,  Yong Sik Youn ,  Hea Ran Suh ,  Dong Kwon Lim ,  Eun Young Yang ,  Jae Kyoung Ko ,  Chang Ju Kim

IPC分类号： C07C211/63 ,  A61K31/14

CPC分类号： C07C211/29 ,  C07C2601/04

摘要： Disclosed is a novel dicarboxylic acid salt of sibutramine, which has good physicochemical properties. Also disclosed are a method of preparing the compound and a pharmaceutical composition comprising the compound.

摘要翻译： 公开了西布曲明的新型二羧酸盐，具有良好的物理化学性质。 还公开了制备该化合物的方法和包含该化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07288652B2

公开(公告)日：2007-10-30

申请号：US10536492

申请日：2003-11-25

申请人： Jin Wan Kim ,  Kwang Do Choi ,  Jee Woong Lim ,  Kwang Hyeg Lee ,  Sang Ho Lee

发明人： Jin Wan Kim ,  Kwang Do Choi ,  Jee Woong Lim ,  Kwang Hyeg Lee ,  Sang Ho Lee

IPC分类号： C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D403/00 ,  C07D409/00 ,  C07D411/00

CPC分类号： C07D409/04

摘要： Provided is a method for preparing oltipraz. The method includes reacting methyl 2-methyl-3-(pyrazin-2-yl)-3oxopropionate with phosphorus pentasulfide in the presence of a mixed solvent of toluene and xylene, followed by recrystallization.

摘要翻译： 提供了制备奥替普拉的方法。 该方法包括在甲苯和二甲苯的混合溶剂存在下，使2-甲基-3-（吡嗪-2-基）-3-氧代丙酸甲酯与五硫化二磷反应，然后重结晶。

公开(公告)号：US06576775B1

公开(公告)日：2003-06-10

申请号：US10203633

申请日：2002-08-20

申请人： Kwang-Hyuk Lee ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Hun Bae

发明人： Kwang-Hyuk Lee ,  Jin-Wan Kim ,  Kwang-Do Choi ,  Hun Bae

IPC分类号： C07D30910

CPC分类号： C07D309/30

摘要： The present invention relates to a process for producing Simvastatin comprising acylating 6(R)-[2-(8′(S)-hydroxy-2′(S), 6′(R)-dimethyl-1′, 2′, 6′, 7′, 8′, 8′a(R)-hexahydronaphthyl-1′(S)ethyl-4(R)-t-butyldimethylsilyloxy-3,4,5,6-tetrahydro-2H-pyran-2-on with the carboxylic acid compound of formula (VI): wherein R is methyl, ethyl, propyl, n-butyl, t-butyl or phenyl, and hydroxylating the resulting compound.

摘要翻译： 本发明涉及生产辛伐他汀的方法，其包括将6（R） - [2-（8'（S） - 羟基-2'（S），6'（R） - 二甲基-1'，2'，6' '，7'，8'，8'a（R） - 六氢萘基-1'（S）乙基-4（R） - 叔丁基二甲基甲硅烷氧基-3,4,5,6-四氢-2H-吡喃-2-基 与式（VI）的羧酸化合物反应：其中R是甲基，乙基，丙基，正丁基，叔丁基或苯基，并羟基化所得化合物。

公开(公告)号：US08637669B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US13119538

申请日：2009-09-17

申请人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

发明人： Kwang Do Choi ,  Yong Tack Lee ,  Myeong Sik Yoon ,  Hye Suk Hong ,  Il Hwan Cho ,  Si Beum Lee ,  Seong Cheol Bang ,  Da Won Oh ,  Min Kyoung Lee

IPC分类号： C07F9/6561 ,  C07D473/34 ,  C07F9/28 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  C07F9/00

CPC分类号： A61K31/675 ,  C07D473/34

摘要： The present invention relates to an improved method of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1. The method of the present invention is characterized by using dimethylsulfoxide as a reaction solvent, and comprises a process of preparing adefovir dipivoxil of Formula 1 by allowing adefovir of Formula 2 to react with chloromethylpivalate at a reaction temperature of 30 to 50° C. under the presence of dimethylsulfoxide and triethylamine solvents.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的阿德福韦酯的改进方法。本发明的方法的特征在于使用二甲基亚砜作为反应溶剂，并且包括通过使式2的阿德福韦来制备式1的阿德福韦酯的方法 在二甲基亚砜和三乙胺溶剂的存在下，在30至50℃的反应温度下与新戊酸氯甲酯反应。