公开(公告)号：US20090227638A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US11886757

申请日：2006-03-21

申请人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/14 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (Ia) which are leukotriene biosynthesis inhibitors, wherein X is O or S, Y is O, S, —NR6—CHR7— or —NR8—C(O)— and A is selected from 5-membered aromatic heterocyclic ring, 6-membered aromatic heterocyclic ring, naphthelenic or heterobicyclic aromatic ring system, phenyl and benzyl. A is optionally mono- or disubstituted. Compounds of Formula (Ia) are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（Ia）化合物，其中X是O或S，Y是O，S，-NR 6 -CHR 7 - 或-NR 8 -C（O） - ，A选自5- 苯并苯基和苄基。 A任选被单取代或二取代。 式（Ia）的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US07553973B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11385615

申请日：2006-03-21

申请人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich L. Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A01N43/82 ,  C07D285/08 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula Ia which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula Ia are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式Ia化合物。 式Ia的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20090247596A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12309941

申请日：2007-08-10

申请人： Marc Blouin ,  Jason Burch ,  Yongxin Han ,  Christophe Mellon

发明人： Marc Blouin ,  Jason Burch ,  Yongxin Han ,  Christophe Mellon

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  C07D409/12 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38

摘要： The invention is directed to thiophenecarboxamide derivatives of formulae I and II as EP4 receptor ligands, antagonists or agonists, useful for the treatment of EP4 mediated diseases or conditions, such as acute and chronic pain, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, cancer and glaucoma. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included. (Formulas I and II).

摘要翻译： 本发明涉及式I和II的噻吩甲酰胺衍生物作为EP4受体配体，拮抗剂或激动剂，其可用于治疗EP4介导的疾病或病症，例如急性和慢性疼痛，骨关节炎，类风湿性关节炎，癌症和青光眼。 还包括药物组合物和使用方法。 （式I和II）。

公开(公告)号：US07439260B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US10559885

申请日：2004-06-08

申请人： Yves Gareau ,  Helene Juteau ,  D. Bruce MacKay ,  Richard Friesen ,  Erich L. Grimm ,  Marc Blouin ,  Sebastien Laliberte

发明人： Yves Gareau ,  Helene Juteau ,  D. Bruce MacKay ,  Richard Friesen ,  Erich L. Grimm ,  Marc Blouin ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  C07D277/20 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of formula (I) are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, cytoprotective and anti-artherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎，细胞保护和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US20070149579A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11385615

申请日：2006-03-21

申请人： Marc Blouin ,  Erich Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

发明人： Marc Blouin ,  Erich Grimm ,  Yves Gareau ,  Marc Gagnon ,  Helene Juteau ,  Sebastien Laliberte ,  Bruce MacKay ,  Richard Friesen

IPC分类号： A61K31/433 ,  A61K31/4245 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The instant invention provides compounds of Formula Ia which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of Formula Ia are useful as anti-atherosclerotic, anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory and cytoprotective agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式Ia化合物。 式Ia的化合物可用作抗动脉粥样硬化，抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。

公开(公告)号：US20060040981A1

公开(公告)日：2006-02-23

申请号：US10536250

申请日：2003-11-19

申请人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

发明人： Daniel Dube ,  Michel Gallant ,  Patrick Lacombe ,  Yves Girard ,  Dwight Macdonald ,  Richard Friesen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte ,  Annette Robichaud ,  Anthony Mastracchio ,  Helene Perrier

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47

摘要： The present invention is directed to a method of enhancing cognition in a healthy subject comprising administering a safe cognition enhancing amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor. In particular, this invention is directed to a method of enhancing memory, learning, retention, recall, awareness and judgement in health subjects comprising administering a safe and effective amount of a phosphodiesterase-4 inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及增强健康受试者的认知的方法，其包括施用安全认知增加量的磷酸二酯酶-4抑制剂。 特别地，本发明涉及增加健康受试者的记忆，学习，保留，召回，意识和判断的方法，包括施用安全有效量的磷酸二酯酶-4抑制剂。

公开(公告)号：US06841564B2

公开(公告)日：2005-01-11

申请号：US10102552

申请日：2002-03-20

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： C07D417/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/12 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P39/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.

摘要翻译： 用I）苯基取代的新型乙烷，ii）噻唑，和iii）吡啶基部分是PDE4抑制剂。

公开(公告)号：US5334597A

公开(公告)日：1994-08-02

申请号：US777958

申请日：1991-10-17

申请人： Petpiboon Prasit ,  Marc Blouin

发明人： Petpiboon Prasit ,  Marc Blouin

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/195 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61P3/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D247/00 ,  A61K311/415

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D209/18

摘要： Compounds having the formula I: ##STR1## are antagonists of the actions of leukotrienes. These compounds are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, and cytoprotective agents. They are also useful in treating angina, cerebral spasm, glomerular nephritis, hepatitis, endotoxemia, uveitis, and allograft rejection.

摘要翻译： 具有式I的化合物：IMAGE是白三烯作用的拮抗剂。 这些化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎和细胞保护剂。 它们也可用于治疗心绞痛，脑痉挛，肾小球肾炎，肝炎，内毒素血症，葡萄膜炎和同种异体移植排斥。

公开(公告)号：US20060116406A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US10559885

申请日：2004-06-08

申请人： Yves Gareau ,  Helene Juteau ,  D. Bruce MacKay ,  Richard Friesen ,  Erich Grimm ,  Marc Blouin ,  Sebastien Laliberte

发明人： Yves Gareau ,  Helene Juteau ,  D. Bruce MacKay ,  Richard Friesen ,  Erich Grimm ,  Marc Blouin ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/00 ,  A01N43/78

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D277/36 ,  C07D417/14

摘要： The instant invention provides compounds of Formula (I) which are leukotriene biosynthesis inhibitors. Compounds of formula (I) are useful as anti-asthmatic, anti-allergic, anti-inflammatory, cytoprotective and anti-artherosclerotic agents.

摘要翻译： 本发明提供了作为白三烯生物合成抑制剂的式（I）化合物。 式（I）化合物可用作抗哮喘，抗过敏，抗炎，细胞保护和抗动脉粥样硬化剂。

公开(公告)号：US06399636B2

公开(公告)日：2002-06-04

申请号：US09810119

申请日：2001-03-16

申请人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

发明人： Richard Freisen ,  Yves Ducharme ,  Bernard Cote ,  Marc Blouin ,  Evelyn Martins ,  Daniel Guay ,  Pierre Hamel ,  Mario Girard ,  Richard Frenette ,  Sebastien Laliberte

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Novel ethanes substituted with i) a phenyl, ii) a thiazole, and iii) a pyridyl moiety are PDE4 inhibitors.