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    Tyrosine alkoxyguanidines as integrin inhibitors
    5.
    发明授权
    Tyrosine alkoxyguanidines as integrin inhibitors 有权
    酪氨酸烷氧基胍作为整联蛋白抑制剂

    公开(公告)号：US06344484B1

    公开(公告)日：2002-02-05

    申请号：US09502006

    申请日：2000-02-11

    申请人： Bruce E. Tomczuk ,  Yu Kai Lee

    发明人： Bruce E. Tomczuk ,  Yu Kai Lee

    IPC分类号： A61K31216

    CPC分类号： C07D333/62 ,  C07C311/06 ,  C07C311/10 ,  C07C311/13 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C311/42 ,  C07C311/46 ,  C07C317/14 ,  C07C2602/42 ,  C07D231/18 ,  C07D233/84 ,  C07D271/12 ,  C07D277/54 ,  C07D311/70 ,  C07D333/34 ,  C07D409/04

    摘要： The present invention relates to novel tyrosine alkoxyguanidine compounds that are inhibitors of alpha V (&agr;v) integrins, for example &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 integrins, their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds may be used in the treatment of pathological conditions mediated by &agr;v&bgr;3 and &agr;v&bgr;5 integrins, including conditions such as tumor growth, metastasis, restenosis, osteoporosis, inflammation, macular degeneration, diabetic retinopathy, and rheumatoid arthritis. The compounds have the general formula: where R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, m and n are defined herein.

    摘要翻译： 本发明涉及作为αV（alphav）整联蛋白抑制剂的新型酪氨酸烷氧基胍化合物，例如阿尔法博3和阿尔法肽5整联蛋白，其药学上可接受的盐及其药物组合物。 这些化合物可用于治疗由α1β和α-α5整联蛋白介导的病理状态，包括肿瘤生长，转移，再狭窄，骨质疏松症，炎症，黄斑变性，糖尿病性视网膜病变和类风湿性关节炎等疾病。 这些化合物具有以下通式：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，m和n如本文所定义。

    Fused 1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pesticides
    9.
    发明授权
    Fused 1-(2,6-dichloro-4-trifluoromethylphenyl)-pyrazoles, the synthesis thereof and the use thereof as pesticides 有权
    熔融的1-（2,6-二氯-4-三氟甲基苯基） - 吡唑，其合成及其作为农药的用途

    公开(公告)号：US06545033B1

    公开(公告)日：2003-04-08

    申请号：US09680275

    申请日：2000-10-06

    申请人： Daljit S. Dhanoa ,  Sanath Meegalla ,  Richard M. Soll ,  Dario Doller ,  Deyou Sha ,  Ruiping Liu ,  Gary Silver ,  Yu-Kai Lee

    发明人： Daljit S. Dhanoa ,  Sanath Meegalla ,  Richard M. Soll ,  Dario Doller ,  Deyou Sha ,  Ruiping Liu ,  Gary Silver ,  Yu-Kai Lee

    IPC分类号： A61K31416

    CPC分类号： C07D495/10 ,  A01N43/56 ,  A01N43/90 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

    摘要： The present invention is directed to novel pyrazole derivatives and their use as pesticidal agents. The pyrazole derivatives have Formula I: or a salt thereof, where R1 is amino, hydrogen, alkyl, hydroxy, halo, alkoxy, alkylamino, dialkylamino, alkylthio, alkylsulfinyl, alkylsulfonyl, trifluoroalkylsulfinyl, trifluoroalkylsulfonyl, hydroxy, amino, trifluoromethyl, acetylamino, —OSO2R2, —OS(O)R2, —OC(O)R2, —OC(O)NHR2, or —NHC(O)NHR2 where R2 is C1-4 alkyl or optionally substituted aryl; X, Y and Z are each independently (CH)n, (CR3R4)n, S, S(O), or SO2, wherein n is 1-2, R3 and R4 are defined herein; Q is N or C—R6, wherein R6 is fluoro, chloro, bromo, or iodo; R5 is halo, C1-C6 alkyl, C1-C4 alkenyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 alkylamino, C1-C4 dialkylamino, C1-C4 alkylthio, C1-C4 alkylsulfinyl, C1-C4 alkylsulfonyl, C1-C4 trifluoroalkylsulfinyl, C1-C4 trifluoroalkylsulfonyl, hydroxy, amino, or trifluoromethyl; and with the proviso that only one of X, Y and Z can be S, S(O) or SO2.

    摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡唑衍生物及其作为杀虫剂的用途。 吡唑衍生物具有式I或其盐，其中R 1是氨基，氢，烷基，羟基，卤素，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烷基亚磺酰基，烷基磺酰基，三氟烷基亚磺酰基，三氟烷基磺酰基，羟基，氨基，三氟甲基，乙酰氨基， ，-OS（O）R 2，-OC（O）R 2，-OC（O）NHR 2或-NHC（O）NHR 2，其中R 2为C 1-4烷基或任选取代的芳基; X，Y和Z各自独立地为 CH）n，（CR 3 R 4）n，S，S（O）或SO 2，其中n为1-2，R 3和R 4如本文所定义; Q为N或C-R6，其中R6为氟，氯，溴， 或碘; R5是卤素，C1-C6烷基，C1-C4链烯基，C1-C4烷氧基，C1-C4烷基氨基，C1-C4二烷基氨基，C1-C4烷硫基，C1-C4烷基亚磺酰基，C1-C4烷基磺酰基，C1-C4 三氟烷基亚磺酰基，C 1 -C 4三氟烷基磺酰基，羟基，氨基或三氟甲基; 并且条件是X，Y和Z中只有一个可以是S，S（O）或SO 2。