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公开(公告)号：US4582909A
公开(公告)日：1986-04-15
申请号：US576288
申请日：1984-02-02
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/47 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C205/56 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D455/04 , C07D471/04 , C07D471/06
CPC分类号： C07D215/227 , C07C205/56 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D455/04 , C07D471/04
摘要： Benzobicyclic lactam acids having a fused aromatic carbocyclic and a saturated lactam ring of five- or six-members, their salts, esters, and amides, are useful for reversing amnesia. Pharmaceutical compositions including these compounds, a method of preparing the compounds, and a method of treating senility and reversing amnesia are also disclosed.
摘要翻译： 具有5或6个成员的稠合芳族碳环和饱和内酰胺环的苯并双环内酰胺，其盐，酯和酰胺可用于逆转遗忘。 还公开了包括这些化合物的药物组合物，制备化合物的方法以及治疗衰老和逆转遗忘症的方法。
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2.发明授权N-[1-oxo-3-(5-oxo-2-pyrrolidinyl)propyl]-alpha-aminoacids and derivatives as cognition activators 失效N- [1-氧代-3-（5-氧代-2-吡咯烷基）丙基]-α-氨基酸及其衍生物作为认知激活剂
公开(公告)号：US4525476A
公开(公告)日：1985-06-25
申请号：US498449
申请日：1983-05-26
IPC分类号： C07D207/26 , C07D403/06 , A61K31/40 , C07D207/09 , C07D401/06
CPC分类号： C07D207/26
摘要： N-[1-oxo-3-(5-oxo-2-pyrrolidinyl)propyl]-alpha-aminoacids, base addition salts, esters, and amides are useful as cognition activators. Pharmaceutical compositions containing these compounds and methods of using the pharmaceutical compositions for treating senility or amnesia are also disclosed.
摘要翻译： N- [1-氧代-3-（5-氧代-2-吡咯烷基）丙基]-α-氨基酸，碱加成盐，酯和酰胺可用作认知活化剂。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用该药物组合物治疗衰老或遗忘症的方法。
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3.发明授权1,2,3,4-tetrahydro-2-oxo-8-quinolineacetic and -propanoic acids and derivatives as cognition activators 失效1,2,3,4-四氢-2-氧代-8-喹啉乙酸和丙酸及其衍生物作为认知激活剂
公开(公告)号：US4677112A
公开(公告)日：1987-06-30
申请号：US800853
申请日：1985-11-22
IPC分类号： C07C205/56 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D455/04 , C07D471/04 , A61K31/47
CPC分类号： C07D215/227 , C07C205/56 , C07D209/34 , C07D209/38 , C07D401/12 , C07D405/04 , C07D455/04 , C07D471/04
摘要： Benzobicyclic lactam acids having a fused aromatic carbocyclic and a saturated lactam ring of five- or six-members, their salts, esters, and amides, are useful in the treatment of senility and for reversing amnesia. Pharmaceutical compositions including these compounds, a method of preparing the compounds, and a method of treating senility and reversing amnesia area also disclosed.
摘要翻译： 具有5或6个成员的稠合芳族碳环和饱和内酰胺的苯并双环内酰胺及其盐，酯和酰胺可用于治疗衰老和逆转遗忘。 还公开了包括这些化合物的药物组合物，制备该化合物的方法以及治疗衰老和逆转健忘症区域的方法。
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4.发明授权Benzotricyclic nitrogen-containing diones and their use in reversing electroconvulsive shock-induced amnesia 失效苯并三环类含氮狄氏体及其在逆转电惊厥性休克诱发的遗忘症中的应用
公开(公告)号：US4530929A
公开(公告)日：1985-07-23
申请号：US576242
申请日：1984-02-02
IPC分类号： A61K31/47 , A61P25/28 , A61P43/00 , C07C205/19 , C07C205/57 , C07D209/38 , C07D215/22 , C07D215/227 , C07D455/04 , C07D471/06 , C07D455/00 , C07D471/02
CPC分类号： C07D215/227 , C07C205/19 , C07C205/57 , C07D209/38 , C07D455/04 , C07D471/06
摘要： A class of novel fused-ring, benzotricyclic, nitrogen-containing diones useful as agents in reversing electroconvulsive shock-induced amnesia. A method of preparing the compounds, pharmaceutical compositions including the compounds, and a method of reversing electroconvulsive shock-induced amnesia are disclosed.
摘要翻译： 一类新颖的稠环，苯并三环，含氮的二恶英，可用作逆转电惊厥性休克诱发的遗忘症。 公开了一种制备该化合物的方法，包括该化合物的药物组合物和一种逆转电惊厥性休克诱发的健忘症的方法。
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公开(公告)号：US06258800B1
公开(公告)日：2001-07-10
申请号：US09601570
申请日：2000-08-03
IPC分类号： A61K31675
CPC分类号： C07D405/12 , C07F9/5728 , C07F9/65586
摘要： The instant invention provides aqueous soluble prodrugs of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R is —CH2OZ, —C(═O)OCH2OZ or Z, wherein Z is formula (a), —P(═O)(OH)2 or —C(═O)Q: n is an integer of from 0 to 3; m is an integer of from 0 to 1, of certain tachykinin antagonists (NK1 antagonists) useful in the treatment of emesis.
摘要翻译： 本发明提供式（I）的水溶性前药或其药学上可接受的盐，其中R是-CH 2 OZ，-C（= O）OCH 2 OZ或Z，其中Z是式（a），-P（= O） ）2或-C（= O）Q：n为0〜3的整数; m是0至1的整数，可用于治疗呕吐的某些速激肽拮抗剂（NK1拮抗剂）。
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公开(公告)号：US4267318A
公开(公告)日：1981-05-12
申请号：US074641
申请日：1979-09-12
申请人： Fred M. Hershenson
发明人： Fred M. Hershenson
IPC分类号： C07D211/58 , C07D213/73 , C09B55/00 , C07D211/56
CPC分类号： C07D213/73 , C07D211/58 , C09B55/003
摘要： 1-(Diarylmethyl)-4-piperidinamine and derivatives thereof of the formula ##STR1## or a non-toxic pharmocologically acceptable acid addition salt thereof; wherein Ar, Ar.sup.1 and Ar.sup.2 independently are phenyl, phenyl substituted with up to five halogens, alkyl radicals of 1 to 7 carbon atoms or alkoxy radicals of 1 to 7 carbon atoms, 3,4-(methylenedioxy)phenyl or pyridyl optionally substituted with up to four alkyl radicals of 1 to 7 carbon atoms; and R and R.sup.1 are each hydrogen or together form a double bond between the nitrogen and carbon atoms to which they are attached are disclosed. These compounds are useful because of their anti-convulsant and anti-ulcer activity.
摘要翻译： 1-（二芳基甲基）-4-哌啶胺及其下式的衍生物或其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 其中Ar，Ar 1和Ar 2独立地是苯基，被至多5个卤素取代的苯基，1至7个碳原子的烷基或1至7个碳原子的烷氧基，3,4-（亚甲二氧基）苯基或任选被上述取代的吡啶基 具有1至7个碳原子的四个烷基; R和R 1各自为氢或一起形成它们所连接的氮原子和碳原子之间的双键。 这些化合物是有用的，因为它们具有抗惊厥和抗溃疡活性。
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公开(公告)号：US4123430A
公开(公告)日：1978-10-31
申请号：US850438
申请日：1977-11-10
IPC分类号： C07D243/12 , C07D295/12 , C07D403/04
CPC分类号： C07D243/12 , Y10S514/906
摘要： 2-Aryl-4-(1-piperazinyl)-3H-1,5-benzodiazepines of the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, alkyl having from 1 to 7 carbon atoms or phenyl; Ar is phenyl, trifluoromethylphenyl or phenyl substituted with 1 or 2 halogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms; X and Y are each hydrogen, halogen, alkyl having from 1 to 4 carbon atoms or alkoxy having from 1 to 4 carbon atoms; and the dotted line represents a single bond wherein hydrogen is attached to N or a double bond. These compounds are useful as muscle relaxants.
摘要翻译： 其中R为氢，具有1至7个碳原子的烷基或苯基的2-芳基-4-（1-哌嗪基）-3H-1,5-苯并二氮杂 Ar是苯基，三氟甲基苯基或被1或2个卤素取代的苯基，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; X和Y各自为氢，卤素，具有1至4个碳原子的烷基或具有1至4个碳原子的烷氧基; 并且虚线表示单键，其中氢连接到N或双键。 这些化合物可用作肌肉松弛剂。
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