公开(公告)号：US20050054683A1

公开(公告)日：2005-03-10

申请号：US10470575

申请日：2003-03-22

申请人： Douglas Hutchinson ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Steven Brickner ,  David Anderson

发明人： Douglas Hutchinson ,  Michael Ennis ,  Robert Hoffman ,  Richard Thomas ,  Toni-Jo Poel ,  Michael Barbachyn ,  Steven Brickner ,  David Anderson

IPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/00 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/425 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4462 ,  A61K31/4465 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D205/04 ,  C07D223/02 ,  C07D225/02 ,  C07D263/20 ,  C07D277/14 ,  C07D295/00 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： A process for preparing a compound of the formula I: or pharmaceutical acceptable salts thereof wherein X is —NR1—, —S(O)g—, or —O—; R1 is —H, C1-6 alkyl optionally substituted with one or more —OH, —CN, or halo, or R1 is —(CH2)h-aryl, —COR1-1, —COOR1-2, —CO—(CH2)h—COR1-1, C1-6 alkyl sulfonyl, —SO2—(CH2)h-aryl, or —(CO)i-Het; R2 is —H, C1-6 alkyl, —(CH2)h-aryl, or halo; R3 and R4 are the same or different and are —H or halo; R5 is —H, C1-12 alkyl optionally substituted with one or more halo, C3-12 cycloalkyl, C1-6 alkoxy. The compounds are useful antimicrobial agents.

摘要翻译： 制备式I化合物或其药学上可接受的盐的方法，其中X为-NR 1 - ， - S（O）g - 或-O-; R 1是-H，任选地被一个或多个-OH，-CN或卤素取代的C 1-6烷基，或者R 1是 - （CH 2）h - 芳基，-COR 1 -1，-COOR 1-2，-CO-（CH 2 ）h-COR1-1，C 1-6烷基磺酰基，-SO 2 - （CH 2）h - 芳基或 - （CO）i-Het; R2是-H，C1-6烷基， - （CH2）h-芳基或卤素; R3和R4相同或不同，为-H或卤素; R5是-H，任选被一个或多个卤素取代的C 1-12烷基，C 3-12环烷基，C 1-6烷氧基。 这些化合物是有用的抗微生物剂。