公开(公告)号：US20080021005A1

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：US11547419

申请日：2005-03-31

申请人： Elizabeth Cheu ,  Lewis Choi ,  Doug Chou ,  Allen Davidoff ,  Alan Ezrin ,  Grace Jung ,  Bertrand Plouvier ,  Aregahegn Yifru

发明人： Elizabeth Cheu ,  Lewis Choi ,  Doug Chou ,  Allen Davidoff ,  Alan Ezrin ,  Grace Jung ,  Bertrand Plouvier ,  Aregahegn Yifru

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D277/20 ,  C07D401/02 ,  C07D487/02 ,  C07D487/00 ,  C07D403/14 ,  C07D403/02 ,  C07D401/04 ,  C07D281/00 ,  C07D209/82 ,  A61K31/501 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/58 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07H15/203 ,  A61K47/54 ,  A61K47/555 ,  A61K47/60 ,  A61K51/04 ,  C07B2200/05 ,  C07C257/06 ,  C07D207/12 ,  C07D209/88 ,  C07D209/94 ,  C07F9/572

摘要： This invention is directed to PEGlyated derivatives, drug conjugates and isotopic derivatives of certain ion channel modulating compounds. Pharmaceutical compositions and methods of use of also disclosed

摘要翻译： 本发明涉及某些离子通道调节化合物的PEG衍生物，药物偶联物和同位素衍生物。 还公开了药物组合物和使用方法

公开(公告)号：US20050187159A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11066697

申请日：2005-02-25

申请人： Dominique Bridon ,  Alan Ezrin ,  Peter Milner ,  Darren Holmes ,  Karen Thibaudeau

发明人： Dominique Bridon ,  Alan Ezrin ,  Peter Milner ,  Darren Holmes ,  Karen Thibaudeau

IPC分类号： A61K38/54 ,  A61K39/395 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K19/00

CPC分类号： C07K19/00

摘要： A method for protecting a peptide from peptidase activity in vivo, the peptide being composed of between 2 and 50 amino acids and having a C-terminus and an N-terminus and a C-terminus amino acid and an N-terminus amino acid is described. In the first step of the method, the peptide is modified by attaching a reactive group to the C-terminus amino acid, to the N-terminus amino acid, or to an amino acid located between the N-terminus and the C-terminus, such that the modified peptide is capable of forming a covalent bond in vivo with a reactive functionality on a blood component. In the next step, a covalent bond is formed between the reactive group and a reactive functionality on a blood component to form a peptide-blood component conjugate, thereby protecting said peptide from peptidase activity. The final step of the method involves the analyzing of the stability of the peptide-blood component conjugate to assess the protection of the peptide from peptidase activity.

公开(公告)号：US20050026993A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10838470

申请日：2004-05-03

申请人： Gregory Beatch ,  Alan Ezrin

发明人： Gregory Beatch ,  Alan Ezrin

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07D207/12 ,  A61K31/4015

CPC分类号： A61K31/455 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07D207/12

摘要： Methods, formulations, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias, including the treatment or prevention of atrial fibrillation. In these methods, the disease or condition is treated or prevented by administering one or more ion channel modulating compounds to a subject, where the ion channel modulating compound or compounds produce specific plasma levels in the subject. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds.

摘要翻译： 用于治疗或预防心律失常的方法，制剂，给药方案和给药途径，包括治疗或预防心房颤动。 在这些方法中，通过向受试者施用一种或多种离子通道调节化合物来治疗或预防疾病或病症，其中离子通道调节化合物或化合物在受试者中产生特异性血浆水平。 离子通道调节化合物可以是环烷基胺醚化合物，特别是环己胺醚化合物。

公开(公告)号：US20060135426A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11304446

申请日：2005-12-14

申请人： Dominique Bridon ,  Benoit L' Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge St. Pierre

发明人： Dominique Bridon ,  Benoit L' Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge St. Pierre

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/27

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605 ,  C12N2740/16122

摘要： Modified insulinotropic peptides are disclosed. The modified insulinotropic peptides are capable of forming a peptidase stabilized insulinotropic peptide. The modified insulinotropic peptides are capable of forming covalent bonds with one or more blood components to form a conjugate. The conjugates may be formed in vivo or ex vivo. The modified peptides are administered to treat humans with diabetes and other related diseases.

摘要翻译： 公开了改进的促胰岛素肽。 修饰的促胰岛素肽能够形成肽酶稳定的促胰岛素肽。 修饰的促胰岛素肽能够与一种或多种血液成分形成共价键以形成缀合物。 缀合物可以在体内或离体形成。 施用修饰的肽以治疗患有糖尿病和其他相关疾病的人。

公开(公告)号：US20060058235A1

公开(公告)日：2006-03-16

申请号：US11215967

申请日：2005-08-30

申请人： Dominique Bridon ,  Benoit L'Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge St. Pierre

发明人： Dominique Bridon ,  Benoit L'Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge St. Pierre

IPC分类号： A61K38/22

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605 ,  C12N2740/16122

摘要： Modified insulinotropic peptides are disclosed. The modified insulinotropic peptides are capable of forming a peptidase stabilized insulinotropic peptide. The modified insulinotropic peptides are capable of forming covalent bonds with one or more blood components to form a conjugate. The conjugates may be formed in vivo or ex vivo. The modified peptides are administered to treat humans with diabetes and other related diseases.

公开(公告)号：US20080063707A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11832580

申请日：2007-08-01

申请人： Gregory Beatch ,  Alan Ezrin

发明人： Gregory Beatch ,  Alan Ezrin

IPC分类号： A61K31/402 ,  A61K9/22 ,  A61P9/06

CPC分类号： A61K31/402 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2054

摘要： Controlled release tablet formulations comprising a therapeutically effective amount of an ion channel modulating compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and one or more pharmaceutically acceptable excipients suitable for controlled release formulations are disclosed.

摘要翻译： 公开了包含治疗有效量的离子通道调节化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种适用于控制释放制剂的药学上可接受的赋形剂的控释片剂。

公开(公告)号：US20060135536A9

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US10914864

申请日：2004-08-09

申请人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth ,  Christian Hesketh

发明人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth ,  Christian Hesketh

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  A61K31/455

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07D207/12

摘要： Methods, compositions, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias. In these methods, early afterdepolarizations and prolongation of QT interval may be reduced or eliminated by administering ion channel modulating compounds to a subject in need thereof. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds. Also described are compositions of ion channel modulating compounds and drugs which induce early afterdepolarizations, prolongation of QT interval and/or Torsades de Pointes.

摘要翻译： 用于治疗或预防心律失常的方法，组合物，给药方案和给药途径。 在这些方法中，可以通过向有需要的受试者施用离子通道调节化合物来减少或消除早期后消极和延长QT间期。 离子通道调节化合物可以是环烷基胺醚化合物，特别是环己胺醚化合物。 还描述了诱导早期后极化，延长QT间期和/或Torsades de Pointes的离子通道调节化合物和药物的组合物。

公开(公告)号：US20060009377A1

公开(公告)日：2006-01-12

申请号：US11170967

申请日：2005-06-29

申请人： Dominique Bridon ,  Benoit L'Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge Pierre

发明人： Dominique Bridon ,  Benoit L'Archeveque ,  Alan Ezrin ,  Darren Holmes ,  Anouk Leblanc ,  Serge Pierre

IPC分类号： A61K38/27

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  A61K47/643 ,  C07K14/57563 ,  C07K14/605 ,  C12N2740/16122

摘要： Modified insulinotropic peptides are disclosed. The modified insulinotropic peptides are capable of forming a peptidase stabilized insulinotropic peptide. The modified insulinotropic peptides are capable of forming covalent bonds with one or more blood components to form a conjugate. The conjugates may be formed in vivo or ex vivo. The modified peptides are administered to treat humans with diabetes and other related diseases.

公开(公告)号：US20050119315A1

公开(公告)日：2005-06-02

申请号：US10914841

申请日：2004-08-09

申请人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth

发明人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07C217/52 ,  C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D277/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10 ,  C07D211/82

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D277/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10

摘要： Methods, compositions, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias. In these methods, arrythmias (e.g. atrial fibrillation, atrial flutter, early afterdepolarizations and prolongation of QT interval) may be reduced or eliminated by administering ion channel modulating compounds to a subject in need thereof. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds. Also described are compositions of ion channel modulating compounds and drugs which induce early afterdepolarizations, prolongation of QT interval and/or Torsades de Pointes.

摘要翻译： 用于治疗或预防心律失常的方法，组合物，给药方案和给药途径。 在这些方法中，可以通过向有需要的受试者施用离子通道调节化合物来减少或消除心律失常（例如房颤，心房扑动，早期去极化和QT间期延长）。 离子通道调节化合物可以是环烷基胺醚化合物，特别是环己胺醚化合物。 还描述了诱导早期后极化，延长QT间期和/或Torsades de Pointes的离子通道调节化合物和药物的组合物。

公开(公告)号：US20060199848A9

公开(公告)日：2006-09-07

申请号：US10914841

申请日：2004-08-09

申请人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth

发明人： David Fedida ,  Gregory Beatch ,  Alan Ezrin ,  Peter Orth

IPC分类号： C07D211/82 ,  A61K31/455

CPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/00 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/519 ,  C07C217/52 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D207/24 ,  C07D207/27 ,  C07D277/04 ,  C07D295/096 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D333/54 ,  C07D333/56 ,  C07D491/10

摘要： Methods, compositions, dosing regimes, and routes of administration for the treatment or prevention of arrhythmias. In these methods, arrythmias (e.g. atrial fibrillation, atrial flutter, early afterdepolarizations and prolongation of QT interval) may be reduced or eliminated by administering ion channel modulating compounds to a subject in need thereof. The ion channel modulating compounds may be cycloalkylamine ether compounds, particularly cyclohexylamine ether compounds. Also described are compositions of ion channel modulating compounds and drugs which induce early afterdepolarizations, prolongation of QT interval and/or Torsades de Pointes.

摘要翻译： 用于治疗或预防心律失常的方法，组合物，给药方案和给药途径。 在这些方法中，可以通过向有需要的受试者施用离子通道调节化合物来减少或消除心律失常（例如房颤，心房扑动，早期去极化和QT间期延长）。 离子通道调节化合物可以是环烷基胺醚化合物，特别是环己胺醚化合物。 还描述了诱导早期后极化，延长QT间期和/或Torsades de Pointes的离子通道调节化合物和药物的组合物。