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    Carboxyalkyl derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ace
    10.
    发明授权
    Carboxyalkyl derivatives useful as inhibitors of enkephalinase and ace 失效
    可用作脑啡肽酶抑制剂的羧甲基烷基衍生物

    公开(公告)号：US5472959A

    公开(公告)日：1995-12-05

    申请号：US348778

    申请日：1994-12-01

    申请人： Alan M. Warshawsky ,  Gary A. Flynn

    发明人： Alan M. Warshawsky ,  Gary A. Flynn

    IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D507/00 ,  C07D513/04 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/06139 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein B.sub.1 and B.sub.2 are each independently hydrogen; hydroxy; --OR.sub.2 wherein R.sub.2 is a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or an Ar--Y group wherein Ar is aryl and Y is a hydrogen or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; or, where B.sub.1 and B.sub.2 are attached to adjacent carbon atoms, B.sub.1 and B.sub.2 can be taken together with said adjacent carbons to form a benzene ring or methylenedioxy;A is a bond, methylene or oxygen, sulfur, NR.sub.4 or NCOR.sub.5 wherein R.sub.4 is hydrogen, a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or an Ar--Y-- group and R.sub.5 is --CF.sub.3, a C.sub.1 -C.sub.10 alkyl or an Ar--Y-- group; R.sub.3 is hydrogen or --CH.sub.2 OC(O)C(CH.sub.3).sub.3 ; R.sub.1 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl or --CH.sub.2 OC(O)--C(CH.sub.3).sub.3 ; and n is an integer 1 to 3,that are useful as inhibitors of enkephalinase and ACE.

    摘要翻译： 本发明涉及下式化合物：其中B1和B2各自独立地为氢; 羟基; -OR 2，其中R 2是C 1 -C 4烷基或Ar-Y基团，其中Ar是芳基，Y是氢或C 1 -C 4烷基; 或者其中B1和B2连接到相邻的碳原子上，可以将B1和B2与所述相邻的碳原子一起形成苯环或亚甲二氧基; A是键，亚甲基或氧，硫，NR 4或NCOR 5，其中R 4是氢，C 1 -C 4烷基或Ar-Y-基，R 5是-CF 3，C 1 -C 10烷基或Ar-Y-基团; R3是氢或-CH2OC（O）C（CH3）3; R1是氢，C1-C4烷基或-CH2OC（O）-C（CH3）3; 且n为1〜3的整数，可用作脑啡肽酶和ACE的抑制剂。