公开(公告)号：US20190194188A1

公开(公告)日：2019-06-27

申请号：US16121956

申请日：2018-09-05

申请人： PTC Therapeutics, Inc.

发明人： THOMAS W. DAVIS ,  MARLA L. WEETALL

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4745

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4745 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： Compounds that selectively inhibit pathological production of human vascular endothelial growth factor (VEGF) and compositions comprising such Compounds are described. Compounds that inhibit viral replication or the production of viral RNA or DNA or viral protein and compositions comprising such Compounds are described. Also described are methods of reducing VEGF using such Compounds and methods for treating cancer and non-neoplastic conditions involving the administration of such Compounds. Further described are methods of inhibiting viral replication or the production of viral RNA or DNA or viral protein using such Compounds and methods for treating viral infections involving the administration of such Compounds. The Compounds may be administered as a single agent therapy or in combination with one or more additional therapies to a human in need of such treatments.

公开(公告)号：US20180297939A1

公开(公告)日：2018-10-18

申请号：US15925559

申请日：2018-03-19

申请人： FORMA Therapeutics, Inc.

发明人： Kenneth W. Bair ,  Nicholas Barczak ,  Bingsong Han ,  David R. Lancia, JR. ,  Cuixian Liu ,  Matthew W. Martin ,  Pui Yee Ng ,  Aleksandra Rudnitskaya ,  Jennifer R. Thomason ,  Mary-Margaret Zablocki ,  Xiaozhang Zheng

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D471/04 ,  C07D417/04 ,  C07D241/08 ,  C07D213/56 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D295/155 ,  C07D209/44 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/44 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/397 ,  C07D495/10 ,  A61K31/407 ,  A61K31/435 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/277 ,  A61K31/438 ,  C07D221/20 ,  A61K31/185 ,  C07D307/68 ,  C07D213/65 ,  C07D295/192 ,  C07D211/58 ,  C07D211/16 ,  C07D513/10 ,  C07D209/46 ,  C07D209/42 ,  C07D277/56 ,  C07D209/08 ,  C07D498/04 ,  C07D207/267 ,  C07D493/08 ,  C07D207/10 ,  C07D491/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/04 ,  C07D261/18 ,  C07D257/04 ,  C07D249/18 ,  C07D417/12 ,  C07D241/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/04 ,  C07D405/12 ,  C07D239/22 ,  C07D239/20 ,  C07D235/30 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D333/70 ,  C07D233/38 ,  C07D233/36 ,  C07D231/18 ,  C07D231/14 ,  C07D317/68 ,  C07D215/12 ,  C07D213/81 ,  C07D213/75 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07C259/06 ,  A61K31/185 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5377 ,  C07D207/10 ,  C07D207/267 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/46 ,  C07D211/16 ,  C07D211/58 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D215/12 ,  C07D221/20 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D233/36 ,  C07D233/38 ,  C07D233/68 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/20 ,  C07D239/22 ,  C07D241/08 ,  C07D241/12 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D277/56 ,  C07D295/155 ,  C07D295/192 ,  C07D307/68 ,  C07D317/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/08 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04 ,  C07D513/10 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention relates to inhibitors of histone deacetylases, in particular HDAC8, that are useful for the treatment of cancer and other diseases and disorders, as well as the synthesis and applications of said inhibitors.

公开(公告)号：US10071976B2

公开(公告)日：2018-09-11

申请号：US15123218

申请日：2015-03-05

申请人： Sanford Burnham Prebys Medical Discovery Institute

发明人： Nicholas D. P. Cosford ,  Jeffrey Smith

IPC分类号： C07D277/42 ,  C07D277/44 ,  C07D277/46 ,  C07D417/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/26 ,  C07D277/40 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/5377 ,  C07D277/26 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/393

摘要： Provided herein are small molecule Fatty Acid Synthase Inhibitors, compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds and compositions comprising the compounds.

公开(公告)号：US20170252416A1

公开(公告)日：2017-09-07

申请号：US15407805

申请日：2017-01-17

申请人： ProThera Biologics, Inc. ,  Women & Infants Hospital of Rhode Island

发明人： Yow-Pin LIM ,  Barbara STONESTREET

IPC分类号： A61K38/57

CPC分类号： A61K38/57 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/393

摘要： The invention relates to methods of treatment of medical conditions (e.g., diseases and injuries) in a mammal (e.g., a human), such as hypoxia/ischemia, burns, and viral infections (e.g., influenza, West Nile virus, and Dengue fever), in adults and in children (e.g., neonates) by administering a composition that includes an IAIP.

公开(公告)号：US09693992B2

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：US14594400

申请日：2015-01-12

申请人： MannKind Corporation

发明人： Qingping Zeng ,  Andras Toro ,  John Bruce Patterson ,  Warren Stanfield Wade ,  Zoltan Zubovics ,  Yun Yang ,  Zhipeng Wu

IPC分类号： C07D311/16 ,  C07D405/10 ,  C07D417/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D311/20 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/22 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/37 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/452 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D217/02 ,  C07D217/08 ,  C07D311/12 ,  C07D311/16 ,  C07D311/20 ,  C07D311/22 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response or with regulated IRE1-dependent decay (RIDD) and can be used as single agents or in combination therapies.

公开(公告)号：US20170152206A1

公开(公告)日：2017-06-01

申请号：US15356292

申请日：2016-11-18

申请人： MannKind Corporation

发明人： John B. Patterson ,  David G. Lonergan ,  Gary A. Flynn ,  Qingping Zeng ,  Peter V. Pallai

IPC分类号： C07C65/21 ,  C07C65/11 ,  C07C233/65 ,  C07C65/26

CPC分类号： C07C65/21 ,  A61K31/11 ,  A61K31/135 ,  A61K31/166 ,  A61K31/192 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C47/55 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C65/11 ,  C07C65/26 ,  C07C65/30 ,  C07C205/44 ,  C07C205/61 ,  C07C223/02 ,  C07C233/65 ,  C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C251/24 ,  C07C317/24 ,  C07C321/04 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D235/08 ,  C07D239/26 ,  C07D239/54 ,  C07D241/18 ,  C07D249/18 ,  C07D261/08 ,  C07D277/34 ,  C07D295/125 ,  C07D295/15 ,  C07D295/192 ,  C07D307/80 ,  C07D317/54 ,  C07D319/08 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/22 ,  C07D333/58 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/10 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/393

摘要： Compounds which directly inhibit IRE-1α activity in vitro, prodrugs, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Such compounds and prodrugs are useful for treating diseases associated with the unfolded protein response and can be used as single agents or in combination therapies.

公开(公告)号：US20170145394A1

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：US15359567

申请日：2016-11-22

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Gene Yeo ,  David A. Nelles ,  Mark Fang ,  Ranjan Batra

IPC分类号： C12N9/22 ,  A61K48/00 ,  A61K38/46

CPC分类号： C12N9/22 ,  A61K38/465 ,  A61K48/0058 ,  C07K2319/09 ,  C07K2319/80 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/10 ,  C12N2310/20 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/391 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/478

摘要： Cas9 polypeptides which target RNA and methods of using them are provided.

公开(公告)号：US20170145076A1

公开(公告)日：2017-05-25

申请号：US15422827

申请日：2017-02-02

申请人： Mayo Foundation for Medical Education and Research

发明人： Geoffry L. Curran ,  Gobinda Sarkar ,  Joseph F. Poduslo ,  Robert B. Jenkins ,  Val J. Lowe ,  Eric W. Mahlum

IPC分类号： C07K14/775 ,  A61K39/395 ,  A61K51/08 ,  A61K49/00 ,  A61K38/47 ,  A61K51/10

CPC分类号： C07K14/775 ,  A61K38/47 ,  A61K39/39533 ,  A61K47/64 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/0058 ,  A61K51/088 ,  A61K51/1018 ,  A61K51/12 ,  C12Y302/01023 ,  Y02A50/393

摘要： The peptides described herein can function as carrier peptides. These peptides can associate with (e.g., non-covalently bind) biologically active molecules or imaging agents to transport the biologically active molecules or imaging across the blood-brain barrier. In some cases, such transport may increase the effectiveness of the biological molecules or imaging agents.

公开(公告)号：US20170128454A1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：US15411297

申请日：2017-01-20

申请人： BioCryst Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Pravin L. Kotian ,  Yarlagadda S. Babu

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/12 ,  A61K9/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K9/12 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  C07D487/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/463 ,  Y02A50/465

摘要： Provided are compounds of Formula I: as described herein. Compounds of Formula I are useful in methods of inhibiting viral RNA polymerase activity and viral replication. Also provided are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, as well as methods of treating viral infections using compounds of Formula I.

公开(公告)号：US20170079920A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：US15369734

申请日：2016-12-05

申请人： Ansun Biopharma, Inc.

发明人： Michael P. Malakhov ,  Fang Fang

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K38/38 ,  A61K38/48 ,  A61K38/16 ,  A61K38/46 ,  A61K38/17 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/43 ,  A61K38/14 ,  C12N15/113 ,  C12N7/00 ,  A61K38/12 ,  A61K38/08 ,  A61K31/65 ,  A61K31/555 ,  A61K31/557 ,  A61K38/47

CPC分类号： A61K9/1682 ,  A61K9/0048 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1658 ,  A61K9/19 ,  A61K9/5089 ,  A61K31/198 ,  A61K31/337 ,  A61K31/343 ,  A61K31/405 ,  A61K31/43 ,  A61K31/555 ,  A61K31/557 ,  A61K31/5575 ,  A61K31/65 ,  A61K31/7036 ,  A61K31/721 ,  A61K31/724 ,  A61K35/76 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K38/14 ,  A61K38/168 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/1808 ,  A61K38/38 ,  A61K38/385 ,  A61K38/42 ,  A61K38/465 ,  A61K38/47 ,  A61K38/4826 ,  C07D305/14 ,  C07K9/008 ,  C07K14/765 ,  C12N7/00 ,  C12N9/96 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/50 ,  C12N2330/30 ,  C12N2770/00021 ,  C12N2770/00051 ,  C12Y301/21001 ,  C12Y301/27005 ,  C12Y302/00 ,  C12Y302/01017 ,  C12Y302/01018 ,  C12Y304/21004 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/393 ,  Y02A50/401 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/469 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/471 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481 ,  Y02A50/483 ,  Y02A50/49 ,  Y02A50/491

摘要： Microspheres are produced by contacting a solution of a macromolecule or small molecule in a solvent with an antisolvent and a counterion, and chilling the solution. The microspheres are useful for preparing pharmaceuticals, nutraceuticals, cosmetic products and the like of defined dimensions.