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公开(公告)号：US20120309795A1
公开(公告)日：2012-12-06
申请号：US13589867
申请日：2012-08-20
申请人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
发明人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
IPC分类号： A61K31/433 , A61K31/40 , C07D417/12 , C07D285/06 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P1/18 , A61P25/28 , A61K31/4439 , C07D207/34
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D333/38
摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.
摘要翻译： 本发明具有一系列抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。
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公开(公告)号：US08278344B2
公开(公告)日：2012-10-02
申请号：US12859997
申请日：2010-08-20
申请人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev
发明人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev
IPC分类号： A61K31/40
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D333/38
摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.
摘要翻译： 本发明具有一系列抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。
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公开(公告)号：US20100317701A1
公开(公告)日：2010-12-16
申请号：US12859997
申请日：2010-08-20
申请人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
发明人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
IPC分类号： A61K31/433 , C07D285/06 , C07D207/36 , A61K31/40 , A61P25/28 , A61P9/10
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D333/38
摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.
摘要翻译： 本发明具有一系列抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。
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公开(公告)号：US08658689B2
公开(公告)日：2014-02-25
申请号：US13589867
申请日：2012-08-20
申请人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, Jr.
发明人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, Jr.
IPC分类号： A61K31/40 , C07D207/36
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D333/38
摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.
摘要翻译： 本发明具有抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的一系列杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。
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公开(公告)号：US20090099242A1
公开(公告)日：2009-04-16
申请号：US12228750
申请日：2008-08-15
申请人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
发明人： Gregory D. Cuny , Xin Teng , Junying Yuan , Alexei Degterev , John A. Porco, JR.
IPC分类号： A61K31/433 , C07D285/06 , C07D207/30 , A61K31/40 , C12N5/00 , A61P25/00
CPC分类号： C07D417/12 , C07D207/34 , C07D231/14 , C07D241/24 , C07D263/34 , C07D277/56 , C07D285/06 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D333/38
摘要： The invention features a series of heterocyclic derivatives that inhibit tumor necrosis factor alpha (TNF-α) induced necroptosis. The heterocyclic compounds of the invention are described by Formulas (I) and (Ia)-(Ie) and are shown to inhibit TNF-α induced necroptosis in FADD-deficient variant of human Jurkat T cells. The invention further features pharmaceutical compositions featuring the compounds of the invention. The compounds and compositions of the invention may also be used to treat disorders where necroptosis is likely to play a substantial role.
摘要翻译： 本发明具有抑制肿瘤坏死因子α（TNF-α）诱导的人工坏死的一系列杂环衍生物。 本发明的杂环化合物由式（I）和（Ia） - （Ie）描述，并且显示出抑制人Jurkat T细胞的FADD缺陷型变体中的TNF-α诱导的人工死亡。 本发明还涉及以本发明化合物为特征的药物组合物。 本发明的化合物和组合物也可以用于治疗棘球菌根可能起重要作用的病症。
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公开(公告)号：US07491743B2
公开(公告)日：2009-02-17
申请号：US10930690
申请日：2004-08-30
申请人： Gregory D. Cuny , Junying Yuan , Prakash Jagtap , Alexei Degterev
发明人： Gregory D. Cuny , Junying Yuan , Prakash Jagtap , Alexei Degterev
IPC分类号： A61K31/415 , C07D403/02
CPC分类号： C07D409/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.
摘要翻译： 本发明涉及化合物和药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡有关的创伤，缺血，中风和退行性疾病的治疗中的用途。 本发明的方法和组合物特别可用于治疗与细胞坏死相关的神经障碍。
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公开(公告)号：US08324262B2
公开(公告)日：2012-12-04
申请号：US12086792
申请日：2006-12-20
IPC分类号： A61K31/416 , A61K31/4162 , C07D231/54 , C07D491/048
CPC分类号： C07D231/54 , A61K31/4178 , C07D403/06 , C07D491/052 , C07D495/04 , Y02A50/475
摘要： The present invention features compounds, pharmaceutical compositions, and methods for treating trauma, ischemia, stroke, degenerative diseases associated with cellular necrosis, and other conditions. Screening assays for identifying compounds useful for treating these conditions are also described.
摘要翻译： 本发明的特征在于用于治疗与细胞坏死相关的创伤，缺血，中风，退行性疾病和其它病症的化合物，药物组合物和方法。 还描述了用于鉴定用于治疗这些病症的化合物的筛选测定。
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公开(公告)号：US20100190836A1
公开(公告)日：2010-07-29
申请号：US12086792
申请日：2006-12-20
IPC分类号： A61K31/416 , C07D231/54 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/4162 , A61P25/00
CPC分类号： C07D231/54 , A61K31/4178 , C07D403/06 , C07D491/052 , C07D495/04 , Y02A50/475
摘要： The present invention features compounds, pharmaceutical compositions, and methods for treating trauma, ischemia, stroke, degenerative diseases associated with cellular necrosis, and other conditions. Screening assays for identifying compounds useful for treating these conditions are also described.
摘要翻译： 本发明的特征在于用于治疗与细胞坏死相关的创伤，缺血，中风，退行性疾病和其它病症的化合物，药物组合物和方法。 还描述了用于鉴定用于治疗这些病症的化合物的筛选测定。
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公开(公告)号：US20120149702A1
公开(公告)日：2012-06-14
申请号：US13401561
申请日：2012-02-21
申请人： Gregory D. Cuny , Prakash Jagtap , Junying Yuan , Alexei Degterev
发明人： Gregory D. Cuny , Prakash Jagtap , Junying Yuan , Alexei Degterev
IPC分类号： A61K31/5377 , C07D413/06 , C07D471/04 , C07D409/06 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/437 , A61P9/10 , A61P31/00 , A61P29/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , C07D413/14 , A61P43/00 , C07D403/04
CPC分类号： C07D409/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.
摘要翻译： 本发明涉及化合物和药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡有关的创伤，缺血，中风和退行性疾病的治疗中的用途。 本发明的方法和组合物特别可用于治疗与细胞坏死相关的神经障碍。
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公开(公告)号：US08741942B2
公开(公告)日：2014-06-03
申请号：US13401561
申请日：2012-02-21
申请人： Gregory D. Cuny , Prakash Jagtap , Junying Yuan , Alexei Degterev
发明人： Gregory D. Cuny , Prakash Jagtap , Junying Yuan , Alexei Degterev
IPC分类号： A61K31/415 , C07D403/02
CPC分类号： C07D409/06 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D471/04
摘要： The present invention relates to compounds and pharmaceutical preparations and their use in therapy for preventing or treating trauma, ischemia, stroke and degenerative diseases associated with cell death. Methods and compositions of the invention are particularly useful for treating neurological disorders associated with cellular necrosis.
摘要翻译： 本发明涉及化合物和药物制剂及其在预防或治疗与细胞死亡有关的创伤，缺血，中风和退行性疾病的治疗中的用途。 本发明的方法和组合物特别可用于治疗与细胞坏死相关的神经障碍。
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