公开(公告)号：US20100234369A1

公开(公告)日：2010-09-16

申请号：US12738158

申请日：2008-09-19

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel 5-cyanothienopyridines of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示含义的式（I）的新型5-氰基噻吩并吡啶是TGF-β受体激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08202882B2

公开(公告)日：2012-06-19

申请号：US12738158

申请日：2008-09-19

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Ulrich Graedler ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Djordje Musil ,  Per Hillertz

IPC分类号： A61K31/4365 ,  C07D495/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel 5-cyanothienopyridines of the formula (I), in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 其中R1，R2和R3具有权利要求1所示含义的式（I）的新型5-氰基噻吩并吡啶是TGF-β受体激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20080306042A1

公开(公告)日：2008-12-11

申请号：US12158344

申请日：2006-11-24

申请人： Bertram Cezanne ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Ulrich Graedler ,  Guenter Hoelzemann

发明人： Bertram Cezanne ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Ulrich Graedler ,  Guenter Hoelzemann

IPC分类号： A61K31/5517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/554 ,  A61P35/00 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Novel triazole derivatives are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 新型的三唑衍生物是TGF-β受体I激酶的抑制剂，特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08093240B2

公开(公告)日：2012-01-10

申请号：US12158344

申请日：2006-11-24

申请人： Bertram Cezanne ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Ulrich Graedler ,  Guenter Hoelzemann

发明人： Bertram Cezanne ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Ulrich Graedler ,  Guenter Hoelzemann

IPC分类号： A61P35/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04

摘要： Novel triazole derivatives are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 新型的三唑衍生物是TGF-β受体I激酶的抑制剂，特别可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20100063028A1

公开(公告)日：2010-03-11

申请号：US12513276

申请日：2007-09-29

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel triazabenzo[e]azulene derivatives of the formula, (I) in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的新型三氮杂苯并[e]薁衍生物，其中R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示的含义，是TGF-β受体激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤 。

公开(公告)号：US20120101095A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13379773

申请日：2010-05-27

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Dieter Dorsch ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10 ,  C12N9/99 ,  A61P43/00 ,  C07D495/04 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel alkoxy-thienopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 and R2 have the meaning according to claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor I kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型烷氧基 - 噻吩并嘧啶衍生物，其中R 1和R 2具有权利要求1的含义，是TGF-β受体I激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US08063040B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12513276

申请日：2007-09-29

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt

IPC分类号： A01N43/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Novel triazabenzo[e]azulene derivatives of the formula, (I) in which R1, R2 and R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的新型三氮杂苯并[e]薁衍生物，其中R 1，R 2和R 3具有权利要求1所示的含义，是TGF-β受体激酶的抑制剂，可用于治疗肿瘤 。

公开(公告)号：US20110028472A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12937031

申请日：2009-03-23

申请人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

发明人： Guenter Hoelzemann ,  Hartmut Greiner ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P31/18 ,  A61P25/28 ,  A61P17/02 ,  A61P9/10 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D495/04

摘要： Novel thienopyrimidines of the formula (I), in which R1, R2 and X have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of TGF-beta receptor kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumours.

摘要翻译： 式（I）的新型噻吩并嘧啶，其中R1，R2和X具有权利要求1所示的含义，是TGF-β受体激酶的抑制剂，并且可以用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070191353A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10590729

申请日：2005-01-31

申请人： Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Soheila Anzali ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Soheila Anzali ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/433 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Use of compounds of the formula (I), in which Ar1, Ar2 and Z have the meanings indicated in Patent Claim 1, for the prophylaxis and/or treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by kinases, in particular RAF kinases, plays a role.

摘要翻译： 使用式（I）化合物，其中Ar 1，Ar 2和Z具有专利权利要求1中所示的含义，用于预防和/或治疗 其中通过激酶，特别是RAF激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起作用的疾病。

公开(公告)号：US20070142440A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10590724

申请日：2005-01-13

申请人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D211/84 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to substituted arylamide derivatives of the formula I, the preparation and use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases, in particular tumours and/or diseases that are caused, mediated and/or propagated by angiogenesis. Compounds of the formula I are effective inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2 and VEGFR, and of Raf kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的芳基酰胺衍生物，其制备和用途，用于制备用于治疗由血管发生引起，介导和/或传播的疾病，特别是肿瘤和/或疾病的药物。 式I化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和VEGFR以及Raf激酶的有效抑制剂。