公开(公告)号：US20070191353A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10590729

申请日：2005-01-31

申请人： Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Soheila Anzali ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Soheila Anzali ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/433 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： Use of compounds of the formula (I), in which Ar1, Ar2 and Z have the meanings indicated in Patent Claim 1, for the prophylaxis and/or treatment of diseases in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by kinases, in particular RAF kinases, plays a role.

摘要翻译： 使用式（I）化合物，其中Ar 1，Ar 2和Z具有专利权利要求1中所示的含义，用于预防和/或治疗 其中通过激酶，特别是RAF激酶的信号转导的抑制，调节和/或调节起作用的疾病。

公开(公告)号：US20070191444A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10590798

申请日：2005-02-14

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D235/04

CPC分类号： C07C211/49 ,  C07C209/50 ,  C07C273/1818 ,  C07C275/30 ,  C07C275/32 ,  C07D235/24 ,  C07D235/30 ,  C07D235/32 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to benzimidazolyl derivatives of formula (I), with the definition of R8, p, Ar1, E, D, R9, q and R10 according to claim 1, the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑基衍生物，其定义为R 8，R 11，R 11，E，D， 根据权利要求1的R 9，Q 13和R 10，使用式（I）化合物作为一种或多种激酶的抑制剂 ，式（I）化合物在制备药物组合物和治疗方法中的应用，包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20070142440A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10590724

申请日：2005-01-13

申请人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D211/84 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to substituted arylamide derivatives of the formula I, the preparation and use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases, in particular tumours and/or diseases that are caused, mediated and/or propagated by angiogenesis. Compounds of the formula I are effective inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2 and VEGFR, and of Raf kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的芳基酰胺衍生物，其制备和用途，用于制备用于治疗由血管发生引起，介导和/或传播的疾病，特别是肿瘤和/或疾病的药物。 式I化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和VEGFR以及Raf激酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20090253688A1

公开(公告)日：2009-10-08

申请号：US10590664

申请日：2005-02-14

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Frank Stieber ,  Matthias Wiesner ,  Christiane Amendt ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke ,  Matthias Grell

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Frank Stieber ,  Matthias Wiesner ,  Christiane Amendt ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke ,  Matthias Grell

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D213/68 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/68 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： The present invention relates to semicarbazide derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的氨基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶的抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法，其包括施用 所述药物组合物对患者而言。

公开(公告)号：US08003657B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20090215799A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11577270

申请日：2005-10-06

申请人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

发明人： Frank Stieber ,  Alfred Jonczyk ,  Guenter Hoelzemann ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Thore Burgdorf ,  Wilfried Rautenberg ,  Hartmut Greiner

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10

摘要： The present invention relates to heterocyclic substituted bisarylurea derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环取代的双芳基脲衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法， 包括向患者施用所述药物组合物。

公开(公告)号：US20080312244A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US11997036

申请日：2006-06-30

申请人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

发明人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/4965 ,  A61K31/4402 ,  C07D241/10 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  C07D213/38

CPC分类号： C07D213/38 ,  C07C225/20 ,  C07C2601/04 ,  C07D207/323 ,  C07D207/325 ,  C07D213/61 ,  C07D213/85 ,  C07D215/12 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R, X, R1, R2, R3, R4 and R5 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of CHK1 CHK2 and SGK kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中R，X，R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有权利要求1所示含义的式I化合物是CHK1 CHK2和SGK激酶的抑制剂，并且可以用于治疗癌症 。

公开(公告)号：US20080234266A1

公开(公告)日：2008-09-25

申请号：US11997073

申请日：2006-06-30

申请人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

发明人： Werner Mederski ,  Ulrich Emde ,  Gerhard Barnickel ,  Frank Zenke ,  Hartmut Greiner ,  Frank Stieber

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D231/56 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D217/12 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454 ,  A61P13/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/437 ,  A61K31/416 ,  C07D401/14 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D209/80 ,  C07D231/56 ,  C07D235/04 ,  C07D235/06 ,  C07D249/18 ,  C07D277/62 ,  C07D277/64 ,  C07D307/82 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： Compounds of the formula (I), in which R, X, X′ and R2, R2′, R2″, R3″, R2″″ and R7 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of CHK1 CHK2 and SGK kinases and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer.

摘要翻译： 其中R，X，X'和R“2，R”2“，R”2“，或” R“3”，R 2“”“和”R“具有权利要求1所示的含义，是CHK1 CHK2和SGK的抑制剂 激酶，并且可以用于治疗癌症。

公开(公告)号：US08445489B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12602284

申请日：2008-05-02

申请人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

发明人： Frank Stieber ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D237/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12

摘要： Compounds of the formula I, in which R1, R2, R3, R4, R5 and X have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X具有权利要求1中所示含义的式I化合物是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，可用于治疗 肿瘤。

公开(公告)号：US08426397B2

公开(公告)日：2013-04-23

申请号：US13141447

申请日：2009-11-26

申请人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

发明人： Dieter Dorsch ,  Oliver Schadt ,  Frank Stieber ,  Andree Blaukat

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/02 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/2018

摘要： Compounds of the formula (I), in which R1, R2, R3, R3′, R4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of tyrosine kinases, in particular Met kinase, and can be employed, inter alia, for the treatment of tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 3'，R 4具有权利要求1所示的含义，是酪氨酸激酶，特别是Met激酶的抑制剂，并且可以特别用于治疗 的肿瘤。