公开(公告)号：US07476683B2

公开(公告)日：2009-01-13

申请号：US10526043

申请日：2003-07-31

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Oliver Schadt ,  Christiane Amendt ,  Frank Zenke ,  Christian Sirrenberg ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68

摘要： The present invention relates to glycinamide derivatives of formula (I), the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的甘氨酰胺衍生物，式（I）化合物作为raf激酶抑制剂的用途，式（I）化合物在制备药物组合物中的用途及方法 包括将所述药物组合物施用于患者。

公开(公告)号：US20080312278A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US12097153

申请日：2006-11-14

申请人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

发明人： Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Claus Fittschen ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I in which X, Y, R1, R1′, R2, R3 have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of cell proliferation and can be employed for the treatment of tumours.

摘要翻译： 其中X，Y，R 1，R 1'，R 2，R 3具有权利要求1所述含义的式I化合物是细胞增殖的抑制剂，可用于治疗肿瘤。

公开(公告)号：US20070213374A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US10563830

申请日：2004-06-18

申请人： David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Dirk Finsinger ,  Manfred Baumgarth ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke ,  Christian Amendt ,  Matthias Grell

发明人： David Bruge ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Dirk Finsinger ,  Manfred Baumgarth ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke ,  Christian Amendt ,  Matthias Grell

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61K31/422 ,  C07C233/15 ,  C07D213/38 ,  C07D213/66 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D213/66 ,  C07C233/15 ,  C07D213/38 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D213/79 ,  C07D213/81 ,  C07D261/14 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to malonamide derivatives of formula A-D-B-1, as inhibitors of raf-kinase and the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及作为raf-激酶抑制剂的式A-D-B-1的丙二酰胺衍生物和式（I）化合物在制备药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20070191423A1

公开(公告)日：2007-08-16

申请号：US10590797

申请日：2005-02-01

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Dirk Finsinger ,  Christiana Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Dirk Finsinger ,  Christiana Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/47 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D217/26 ,  C07C211/45 ,  C07C211/52 ,  C07C265/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to isoquinoline derivatives of formula (I), the use of the compounds of formula (I), as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula (I), for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的异喹啉衍生物，式（I）化合物的用途，作为一种或多种激酶的抑制剂，使用式（I）化合物，用于制备药物组合物 和一种治疗方法，包括将药物组合物给予患者。

公开(公告)号：US20070142440A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US10590724

申请日：2005-01-13

申请人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Lars Burgdorf ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Frank Stieber ,  Christiane Amendt ,  Hartmut Greiner ,  Matthias Grell ,  Christ8an Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D211/84 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07D401/12

摘要： The invention relates to substituted arylamide derivatives of the formula I, the preparation and use thereof for the preparation of a medicament for the treatment of diseases, in particular tumours and/or diseases that are caused, mediated and/or propagated by angiogenesis. Compounds of the formula I are effective inhibitors of tyrosine kinases, in particular TIE-2 and VEGFR, and of Raf kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的芳基酰胺衍生物，其制备和用途，用于制备用于治疗由血管发生引起，介导和/或传播的疾病，特别是肿瘤和/或疾病的药物。 式I化合物是酪氨酸激酶，特别是TIE-2和VEGFR以及Raf激酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US20070093532A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10564184

申请日：2004-06-11

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Matthias Wiesner ,  Frank Zenke ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to benzimidazole carboxamides of formula (I), the use of the compounds of formula (I) as inhibitors of as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula (I) for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient. Accordingly, the compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered for the treatment of diseases mediated by one or more kinase phathways, preferably by the raf kinase pathway, especially cancers.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯并咪唑羧酰胺，式（I）化合物作为抑制剂作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式（I）化合物用于制备药物 组合物和治疗方法，包括将所述药物组合物施用于患者。 因此，给予式（I）化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗由一种或多种激酶途径介导的疾病，优选通过raf激酶途径，特别是癌症。

公开(公告)号：US20070093529A1

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：US10582496

申请日：2004-11-11

申请人： Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Dirk Finsinger ,  Hans-Peter Buchstaller ,  Lars Burgdorf ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Christian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4412

CPC分类号： C07D213/81 ,  C04B35/632 ,  C07C243/38 ,  C07D207/327 ,  C07D213/54 ,  C07D213/66 ,  C07D213/68 ,  C07D243/38 ,  C07D249/18 ,  C07D317/68 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to diacylhydrazine derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of raf-kinase, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式I的二酰肼衍生物，式I化合物作为raf-激酶抑制剂的用途，式I化合物在制备药物组合物中的用途及其治疗方法，包括给予所述 药物组合物给患者。

公开(公告)号：US20070010560A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10564185

申请日：2004-06-15

申请人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Matthias Wiesner ,  Lars Burgdorf ,  Chriatiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Chirstian Sirrenberg ,  Frank Zenke

发明人： Hans-Peter Buchstaller ,  Dirk Finsinger ,  Matthias Wiesner ,  Lars Burgdorf ,  Chriatiane Amendt ,  Matthias Grell ,  Chirstian Sirrenberg ,  Frank Zenke

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/02 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to benzimidazole derivatives of formula I, the use of the compounds of formula I as inhibitors of one or more kinases, the use of the compounds of formula I for the manufacture of a pharmaceutical composition and a method of treatment, comprising administering said pharmaceutical composition to a patient. Accordingly, the compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof is administered for the treatment of diseases mediated by one or more kinase pathways, preferably by the raf kinase pathway, especially cancers, [FORMULA]

摘要翻译： 本发明涉及式I的苯并咪唑衍生物，式I化合物作为一种或多种激酶抑制剂的用途，式I化合物用于制备药物组合物和治疗方法的用途，其包括给药 所述药物组合物对患者而言。 因此，式I化合物或其药学上可接受的盐被用于治疗由一种或多种激酶途径介导的疾病，优选地通过raf激酶途径，特别是癌症。[公式]

公开(公告)号：US20050014769A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10495108

申请日：2002-10-10

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D317/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505

摘要： Use of endothelin receptor antagonists for the preparation of a medicament for the treatment of tumour diseases.

摘要翻译： 内皮素受体拮抗剂用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20110177027A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13052496

申请日：2011-03-21

申请人： Matthias GRELL ,  Simon GOODMAN ,  Curzio RUEGG

发明人： Matthias GRELL ,  Simon GOODMAN ,  Curzio RUEGG

IPC分类号： A61K38/21 ,  A61K38/19 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： A61K38/08 ,  A61K38/191 ,  A61K38/217 ,  A61K39/39541 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to a combination therapy for the treatment of tumors metastases comprising administration of anti-angiogenic agents and tumor necrosis factor alpha (TNFa) optionally together with other cytotoxic agents, such as interferon gamma (IFNy) or chemotherapeutic agents such as anti-EGFR antibodies. The method and the pharmaceutical compositions comprising said agents can result in a synergistic potentiation of the tumor cell proliferation inhibition effect of each individual therapeutic agent, yielding more effective treatment than found by administering an individual component alone.

摘要翻译： 本发明涉及用于治疗肿瘤转移的组合疗法，包括任选地与其它细胞毒剂如干扰素γ（IFNγ）或化学治疗剂如抗EGFR一起施用抗血管生成剂和肿瘤坏死因子α（TNFa） 抗体。 包含所述试剂的方法和药物组合物可以导致每种单独治疗剂的肿瘤细胞增殖抑制作用的协同增强作用，产生比通过单独施用单独组分发现的更有效的治疗。