公开(公告)号：US20090099167A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12177617

申请日：2008-07-22

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph G. Schoepfer ,  Georg Martiny-Baron

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph G. Schoepfer ,  Georg Martiny-Baron

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途以及用于制备用于治疗所述疾病的药物制剂，新颖的吡唑并[1,5a ]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

公开(公告)号：US20050222171A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11039445

申请日：2005-01-20

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to the use of pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds and salts thereof in the treatment of kinase dependent diseases and for the manufacture of pharmaceutical preparations for the treatment of said diseases, novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds, and a process for the preparation of the novel pyrazolo[1,5a]pyrimidin-7-yl amine compounds.

摘要翻译： 本发明涉及吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物及其盐在治疗激酶依赖性疾病中的用途以及用于制备用于治疗所述疾病的药物制剂，新颖的吡唑并[1,5a ]嘧啶-7-基胺化合物，以及制备新的吡唑并[1,5a]嘧啶-7-基胺化合物的方法。

公开(公告)号：US20080312192A1

公开(公告)日：2008-12-18

申请号：US10580259

申请日：2004-11-26

申请人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

发明人： Guido Bold ,  Giorgio Caravatti ,  Andreas Floersheimer ,  Vito Guagnano ,  Patricia Imbach ,  Keiichi Masuya ,  Johannes Roesel ,  Andrea Vaupel ,  Carlos Garcia-Echeverria

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/655 ,  A61K31/506

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to the use of diaryl urea derivatives for the manufacture of pharmaceutical compositions for the treatment of RET dependent disorders, especially RET dependent tumour diseases. The invention further relates to novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and their use in the treatment of the animal or human body, especially in the treatment of a protein kinase dependent disease, to pharmaceutical compositions comprising such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives and to the use of such novel N-[4-(pyrimidin-4-yloxy)-phenyl]-N′-phenyl-urea derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for use in the treatment of protein kinase dependent diseases, especially of proliferative diseases, such as tumour diseases.

摘要翻译： 本发明涉及二芳基脲衍生物在制备用于治疗RET依赖性疾病，特别是RET依赖性肿瘤疾病的药物组合物中的用途。 本发明还涉及新的N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物及其在治疗动物或人体中的用途，特别是在治疗蛋白激酶 涉及包含这种新型N- [4-（嘧啶-4-基氧基） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物的药物组合物和使用这种新型的N- [4-（嘧啶-4-基氧基 ） - 苯基] -N'-苯基 - 脲衍生物，用于制备用于治疗蛋白激酶依赖性疾病，特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US07795288B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US10578826

申请日：2004-11-12

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/20

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to thiazole and pyrazole derivatives of formula (I) wherein Q is S and X is C, or Q is CH and X is N; R1 is unsubstituted or substituted phenyl; and R2 is unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; or a salt of the said compounds, and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour disease, in particular such diseases which respond to an inhibition of the Flt-3 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑和吡唑衍生物，其中Q为S且X为C，或Q为CH且X为N; R1是未取代或取代的苯基; 并且R 2是未取代或取代的芳基或杂芳基; 或所述化合物的盐，以及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物中的用途， 特别是对Flt-3激酶的抑制作出反应的这些疾病。

公开(公告)号：US20070167449A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US10578826

申请日：2004-11-12

申请人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

发明人： Guido Bold ,  Andreas Floersheimer ,  Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Joseph Schoepfer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D277/42 ,  C07D231/38 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： The invention relates to thiazole and pyrazole derivatives of formula (I) wherein Q is S and X is C, or Q is CH and X is N; R1 is unsubstituted or substituted phenyl; and R2 is unsubstituted or substituted aryl or heteroaryl; or a salt of the said compounds, and to processes for the preparation thereof, to pharmaceutical compositions comprising such derivatives and to the use of such derivatives for the preparation of pharmaceutical compositions for the treatment especially of a proliferative disease, such as a tumour disease, in particular such diseases which respond to an inhibition of the Flt-3 kinase.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑和吡唑衍生物，其中Q是S，X是C，或Q是CH，X是N; R 1是未取代或取代的苯基; R 2是未取代或取代的芳基或杂芳基; 或所述化合物的盐，以及其制备方法，包含该衍生物的药物组合物，以及这些衍生物在制备用于治疗特别是增殖性疾病如肿瘤疾病的药物组合物中的用途， 特别是对Flt-3激酶的抑制作出反应的这些疾病。

公开(公告)号：US20090118277A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12296156

申请日：2007-04-02

申请人： Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

发明人： Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-unsubstituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds, their use as kinase inhibitors, new pharmaceutical formulations comprising said compounds, said compounds for use in the diagnostic or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans, their use in the treatment of diseases or for the manufacture of pharmaceutical formulations useful in the treatment of diseases that respond to modulation of kinase, especially tie-2 kinase, activity, methods of treatment comprising administration of said compounds to a warm-blooded animal, especially a human, and processes for the manufacture of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及3-未取代的N-（芳基 - 或杂芳基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，它们作为激酶抑制剂的用途，包含所述化合物的新药物制剂，用于诊断或治疗性治疗的所述化合物 温血动物，特别是人类，其用于治疗疾病或用于制备可用于治疗响应于激酶调节的疾病的药物制剂，特别是tie-2激酶，活性，治疗方法，包括施用 所述化合物与温血动物，特别是人类，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20090275593A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12296154

申请日：2007-04-02

申请人： Keiichi Masuya ,  Andreas Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

发明人： Keiichi Masuya ,  Andreas Vaupel ,  Patricia Imbach ,  Pascal Furet

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 3-substituted N-(aryl- or heteroaryl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidine compounds, their use as kinase inhibitors, new pharmaceutical formulations comprising said compounds, said compounds for use in the diagnostic or therapeutic treatment of warm-blooded animals, especially humans, their use in the treatment of diseases or for the manufacture of pharmaceutical formulations useful in the treatment of diseases that respond to modulation of kinase, especially tie-2 kinase, activity, methods of treatment comprising administration of said compounds to a warm-blooded animal, especially a human, and processes for the manufacture of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及3-取代的N-（芳基 - 或杂芳基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶化合物，它们作为激酶抑制剂的用途，包含所述化合物的新药物制剂，用于诊断或治疗性治疗的所述化合物 温血动物，特别是人类，其用于治疗疾病或用于制备可用于治疗响应于激酶调节的疾病的药物制剂，特别是tie-2激酶，活性，治疗方法，包括施用 所述化合物与温血动物，特别是人类，以及所述化合物的制备方法。

公开(公告)号：US20120149661A1

公开(公告)日：2012-06-14

申请号：US13392231

申请日：2010-08-24

申请人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

发明人： Guido Bold ,  Pascal Furet ,  Francois Gessier ,  Joerg Kallen ,  Joanna Hergovich Lisztwan ,  Keiichi Masuya ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/40 ,  A61K31/675 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  C07D233/90 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07F7/0812 ,  C07F9/6506

摘要： The invention relates to tetra-substituted heteroarylic compounds of the formula (I) wherein X1, X3 and X4 are independently C or N, Y is C—H, N—H or N, wherein the total number of nitrogen atoms represented by X1, X3, X4 and Y is 1 or 2; rings A and B are independently selected from phenyl or pyridyl; R1, R4, R′, R″, n and m are as defined herein. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的四取代杂芳基化合物，其中X 1，X 3和X 4独立地为C或N，Y为C-H，N-H或N，其中由X1表示的总氮原子， X3，X4和Y为1或2; 环A和B独立地选自苯基或吡啶基; R 1，R 4，R'，R“，n和m如本文所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。

公开(公告)号：US08969341B2

公开(公告)日：2015-03-03

申请号：US14361068

申请日：2012-11-28

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Robert Mah ,  Keiichi Masuya ,  Achim Schlapbach ,  Stefan Stutz ,  Andrea Vaupel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4155 ,  C07D413/14 ,  C07D487/14 ,  C07D239/02 ,  C07D403/14 ,  C07D215/00 ,  C07D211/80 ,  C07D401/14 ,  C07D257/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

摘要： The invention relates to compounds of formula (I) as described herein, pharmaceutical preparations comprising such compounds, uses and methods of use for such compounds in the treatment of a disorder or a disease mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, and combinations comprising such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述的式（I）化合物，包含这些化合物的药物制剂，用于治疗由MDM2和/或MDM4的活性介导的疾病或疾病的化合物的用途和用途，以及组合 包括这样的化合物。

公开(公告)号：US20140275158A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14127159

申请日：2012-06-19

申请人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

发明人： Pascal Furet ,  Vito Guagnano ,  Philipp Holzer ,  Joerg Kallen ,  Keiichi Masuya ,  Stefan Stutz

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D405/08 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/472 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D217/04 ,  C07D401/08 ,  C07D405/08

摘要： The invention relates to compounds of formula (I): as defined in the application. Such compounds are suitable for the treatment of a disorder or disease which is mediated by the activity of MDM2 and/or MDM4, or variants thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物：如申请中所定义。 这些化合物适用于治疗由MDM2和/或MDM4或其变体的活性介导的病症或疾病。