公开(公告)号：US20090221555A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12162851

申请日：2007-10-23

申请人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20070021443A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11398357

申请日：2006-04-05

申请人： Michael Ohlmeyer ,  Adolph Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

发明人： Michael Ohlmeyer ,  Adolph Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/4745 ,  C07D473/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/32 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides novel purine and imidazopyridine derivatives useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulas:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤和咪唑并吡啶衍生物。 该化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20080119496A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US11560731

申请日：2006-11-16

申请人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Quintero

发明人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Quintero

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/437 ,  A61P17/12 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D473/28

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides novel purinone and related derivatives useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formula III:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤酮及其相关衍生物。 该化合物具有通式III：

公开(公告)号：US07084154B2

公开(公告)日：2006-08-01

申请号：US10364039

申请日：2003-02-11

申请人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

发明人： Koc-Kan Ho ,  John J. Baldwin ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Steven G. Kultgen ,  Edward McDonald ,  Tao Guo ,  John Richard Morphy ,  Zoran Rankovic ,  Robert Horlick ,  Kenneth C. Appell

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C311/08 ,  C07C311/37 ,  C07C323/42 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D207/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D209/44 ,  C07D211/22 ,  C07D213/81 ,  C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  C07D295/155 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of 2-(aminomethyl)arylamides, which are useful as analgesics, is disclosed. The genus is represented by the formula I: A representative example is:

摘要翻译： 公开了可用作止痛剂的2-（氨基甲基）芳基酰胺的化学属。 该属由式I表示：代表性的例子是：

公开(公告)号：US06900213B2

公开(公告)日：2005-05-31

申请号：US10623640

申请日：2003-07-21

申请人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

发明人： Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Edward McDonald ,  Roland Ellwood Dolle ,  Kurt W. Saionz ,  Steven G. Kultgen ,  Ruiyan Liu ,  Guizhen Dong ,  Peng Geng ,  Anton Egbert Peter Adang ,  Nicole Corine Renee Van Straten

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06 ,  C07K5/065 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K38/00 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C275/14 ,  C07C2601/02 ,  C07D223/10 ,  C07D233/76 ,  C07D241/08 ,  C07D243/08 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06191

摘要： The invention relates to bisaryl derivatives of the formula I, wherein (R,R) is selected from (H,H), O, (H,CH3), (H,OH) and (H,CN); Ar is substituted phenyl and A is a group of formula II, III, IV or V: An example is (3S,6S)-1-N-(7-phenylheptyl)-3-(4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)benzyl)-4-N-methyl-6-methyl-2,5-dioxo-1,4-piperazine: The compounds of the invention have FSH receptor modulatory activity and can be used for the control of fertility, for contraception or for treatment of hormone-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的二芳基衍生物，其中（R，R）选自（H，H），O，（H，CH 3），（H，OH）和（H ，CN）; Ar是取代的苯基，A是式II，III，IV或V的基团：实例是（3S，6S）-1-N-（7-苯基庚基）-3-（4-（3,4,5- 三甲氧基苯基）苄基）-4-N-甲基-6-甲基-2,5-二氧代-1,4-哌嗪本发明化合物具有FSH受体调节活性，可用于控制生育力，避孕或 用于治疗激素依赖性疾病。

公开(公告)号：US07884109B2

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：US11870802

申请日：2007-10-11

申请人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

发明人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D473/32

摘要： The present invention provides novel purine and imidazopyridine derivatives useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulas:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤和咪唑并吡啶衍生物。 该化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US20080287468A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11870802

申请日：2007-10-11

申请人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

发明人： Michael J. Ohlmeyer ,  Adolph C. Bohnstedt ,  Celia Kingsbury ,  Koc-Kan Ho ,  Jorge Gabriel Quintero ,  Ming You ,  Haengsoon Park ,  Yingchun Lu

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  C07D473/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D473/32

摘要： The present invention provides novel purine and imidazopyridine derivatives useful for the prevention and treatment of autoimmune diseases, inflammatory disease, mast cell mediated disease and transplant rejection. The compounds are of the general formulas:

摘要翻译： 本发明提供了可用于预防和治疗自身免疫性疾病，炎性疾病，肥大细胞介导的疾病和移植排斥的新型嘌呤和咪唑并吡啶衍生物。 该化合物具有以下通式：

公开(公告)号：US08211927B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US07820649B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11852762

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

IPC分类号： C07D239/88

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed herein are quinazolinone or isoquinolinone derivatives of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising quinazolinone or isoquinolinone according to the present invention and its use in therapy.

摘要翻译： 本文公开的式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个取代基都给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的喹唑啉酮或异喹啉酮及其在治疗中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20090281075A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12267271

申请日：2008-11-07

申请人： Andrew L. Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc-Kan Ho ,  Michael J. Ohlmeyer ,  David Diller ,  Ray Jui-Hsiang Chan ,  Gaifa Lai

发明人： Andrew L. Roughton ,  Yajing Rong ,  Koc-Kan Ho ,  Michael J. Ohlmeyer ,  David Diller ,  Ray Jui-Hsiang Chan ,  Gaifa Lai

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61K31/496 ,  C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D473/18 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： A chemical genus of purinones and 1H-imidazopyridinones, which are useful as PKCθ inhibitors, and their methods of use are disclosed. The genus is represented by the formula I:

摘要翻译： 公开了可用作PKCθ抑制剂的嘌呤酮和1H-咪唑并吡啶酮的化学属及其使用方法。 该属由式I表示：