公开(公告)号：US07820649B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US11852762

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan Robert McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul David Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

IPC分类号： C07D239/88

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed herein are quinazolinone or isoquinolinone derivatives of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising quinazolinone or isoquinolinone according to the present invention and its use in therapy.

摘要翻译： 本文公开的式I的喹唑啉酮或异喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个取代基都给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的喹唑啉酮或异喹啉酮及其在治疗中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20080090802A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11852762

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Patrick Jokiel ,  Susan Napier ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Duncan McArthur ,  Fiona Jeremiah ,  Paul Ratcliffe ,  Jurgen Schulz

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P25/00 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed herein are quinazolinone derivatives of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising quinazolinone or isoquinolinone according to the present invention and its use in therapy.

摘要翻译： 本文公开的式I的喹唑啉酮衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中每个取代基都给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的喹唑啉酮或异喹啉酮及其在治疗中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US07906504B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US11852737

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Jui-Hsiang Chan ,  Patrick Jokiel ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Christopher Riviello ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Jui-Hsiang Chan ,  Patrick Jokiel ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Christopher Riviello ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/472

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed herein are 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-yl)acetamide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-yl)acetamide derivatives according to the present invention and their use in therapy.

摘要翻译： 本文公开了式I的2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求书中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物及其在治疗中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US20080214553A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：US11908221

申请日：2006-03-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Christopher Riviello ,  Koc-Kan Ho ,  Jui-Hsiang Chan ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Irina Neagu ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Christopher Riviello ,  Koc-Kan Ho ,  Jui-Hsiang Chan ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Irina Neagu ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl)acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-（4-氧代-4-喹唑啉-3-基）乙酰胺衍生物及其作为加压素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。

公开(公告)号：US20070037822A1

公开(公告)日：2007-02-15

申请号：US11422710

申请日：2006-06-07

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Christopher Riviello

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Christopher Riviello

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4412 ,  C07D213/63 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D239/26 ,  C07D239/36 ,  C07D241/24 ,  C07D295/088 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04

摘要： Substituted pyridines, pyrimidines, pyrazines, pyridinones, pyrimidinones, pyrazinones and phenylacetamides useful in treating depression, stress and other disorders are disclosed. The compounds are of the formualae: Other embodiments are also disclosed.

摘要翻译： 公开了用于治疗抑郁症，压力和其它疾病的取代的吡啶，嘧啶，吡嗪，吡啶酮，嘧啶酮，吡嗪酮和苯乙酰胺。 化合物是形式：其他实施方案也被公开。

公开(公告)号：US20080064678A1

公开(公告)日：2008-03-13

申请号：US11852737

申请日：2007-09-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Jui-Hsiang Chan ,  Patrick Jokiel ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Christopher Riviello ,  John Morphy ,  Susan Napier ,  Koc-Kan Ho

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Jui-Hsiang Chan ,  Patrick Jokiel ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Christopher Riviello ,  John Morphy ,  Susan Napier ,  Koc-Kan Ho

IPC分类号： C07D217/24 ,  A61K31/397 ,  A61K31/472 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed herein are 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-yl)acetamide derivative of formula I, or pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof wherein each of the substituents is given the definition as set forth in the specification and claims. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising 2-(1-oxo-1H-isoquinolin-2-yl)acetamide derivatives according to the present invention and their use in therapy.

摘要翻译： 本文公开了式I的2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，其中每个取代基被给出如说明书和权利要求中所阐述的定义。 还公开了包含根据本发明的2-（1-氧代-1H-异喹啉-2-基）乙酰胺衍生物及其在治疗中的用途的药物组合物。

公开(公告)号：US07807686B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11908221

申请日：2006-03-10

申请人： Jeffrey Letourneau ,  Christopher Riviello ,  Koc-Kan Hoc ,  Jui-Hsiang Chan ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Irina Neagu ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier

发明人： Jeffrey Letourneau ,  Christopher Riviello ,  Koc-Kan Hoc ,  Jui-Hsiang Chan ,  Michael Ohlmeyer ,  Patrick Jokiel ,  Irina Neagu ,  John Richard Morphy ,  Susan Elizabeth Napier

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D409/04 ,  C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04

摘要： The present invention relates to 2-(4-oxo4H-quinazolin-3-yl) acetamicle derivatives of formula (I), and to their use as vasopressin V3 antagonists, particularly for the treatment of depression.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2-（4-氧代-4-喹唑啉-3-基）乙酰胺衍生物及其作为加压素V3拮抗剂的用途，特别是用于治疗抑郁症。

公开(公告)号：US20110065764A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18 ,  C07D413/12 ,  A61K31/422 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P13/02 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US08211927B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12671113

申请日：2008-07-31

申请人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

发明人： Andrew Laird Roughton ,  Koc-Kan Ho ,  Michael Ohlmeyer ,  Irina Neagu ,  Steven G. Kultgen ,  Nasrin Ansari ,  Yajing Rong ,  Paul David Ratcliffe ,  Ronald Palin

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D261/18

摘要： The present invention relates to isoxazole-3-carboxamide derivative having the general Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to pharmaceutical compositions comprising the same, as well as to the use of said isoxazole-3-carboxamide derivatives for the treatment of TRPV1 mediated disorders, such as acute and chronic pain disorders, acute and chronic neuropathic pain, acute and chronic inflammatory pain, respiratory diseases, and lower urinary tract disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的异恶唑-3-甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，涉及含有该异构体的异恶唑-3-甲酰胺衍生物用于治疗的药物组合物 的TRPV1介导的疾病，例如急性和慢性疼痛障碍，急性和慢性神经性疼痛，急性和慢性炎症性疼痛，呼吸系统疾病和下尿路疾病。

公开(公告)号：US20120015958A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13060730

申请日：2009-08-26

申请人： Andrew John Cooke ,  David Jonathan Bennett ,  Andrew Stanley Edwards ,  Andrew Laird Roughton ,  Irina Neagu ,  Jui-Hsiang Chan ,  Koc Kan Ho ,  Nasrin Ansari ,  Michelle Lee Morris ,  Yajing Rong ,  Michael Ohlmeyer

发明人： Andrew John Cooke ,  David Jonathan Bennett ,  Andrew Stanley Edwards ,  Andrew Laird Roughton ,  Irina Neagu ,  Jui-Hsiang Chan ,  Koc Kan Ho ,  Nasrin Ansari ,  Michelle Lee Morris ,  Yajing Rong ,  Michael Ohlmeyer

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D417/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P7/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D263/34 ,  C07D213/56 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38

摘要： The present invention relates to 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives having the general Formula I (We bring to your attention that formula I is not provided on this electronic version as it is provided in the abstract of the paper copy) Wherein R1 is (C1-8)alkyl, (C3-8)cycloalkyl or (C3-8)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by hydroxy, cyano or halogen; R2 represents 1 or 2 optional halogens; R3 is (C1-6)alkyl, (C3-6)cycloalkyl or (C3-6)cycloalkyl(C1-3)alkyl, each of which may be substituted by one or more halogens; A represents a heteroaryl ring system comprising 1-3 heteroatoms selected from N, O and S, which ring system is 5- or 6-membered when X is C, and 5-membered when X is N; n is 1 or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; to pharmaceutical compositions comprising the same, and to the use of a these 1-(4-ureidobenzoyl)piperazine derivatives for the manufacture of a medicament for treating or preventing atherosclerosis and related disorders associated with cholesterol and bile acids transport and metabolism.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式I的1-（4-脲基苯甲酰基）哌嗪衍生物（我们提请您注意，该电子版本没有提供式I，如在本文摘要中提供的）。其中R1是 （C 1-8）烷基，（C 3-8）环烷基或（C 3-8）环烷基（C 1-3）烷基，其各自可被羟基，氰基或卤素取代; R2表示1或2个任选的卤素; R3是（C 1-6）烷基，（C 3-6）环烷基或（C 3-6）环烷基（C 1-3）烷基，其各自可被一个或多个卤素取代; A表示包含1-3个选自N，O和S的杂原子的杂芳基环系统，当X是C时，该环系统是5-或6-元，当X是N时，该环系是5元; n为1或2; 或其药学上可接受的盐; 涉及包含其的药物组合物，以及这些1-（4-脲基苯甲酰基）哌嗪衍生物在制备用于治疗或预防动脉粥样硬化和与胆汁酸和胆汁酸运输和代谢相关的相关疾病的药物中的用途。