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    Tetrahydrocarbazoles and derivatives
    8.
    发明授权
    Tetrahydrocarbazoles and derivatives 失效
    四氢咔唑及其衍生物

    公开(公告)号：US07906546B2

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：US12774779

    申请日：2010-05-06

    申请人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

    发明人： Henrietta Dehmlow ,  Bernd Kuhn ,  Raffaello Masciadri ,  Narendra Panday ,  Hasane Ratni ,  Matthew Blake Wright

    IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/4245 ,  C07D209/82

    CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/70 ,  C07D209/88 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06

    摘要： The present invention relates to compounds of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, X1, X2, X3, X4, n, and k are defined in the description and claims, and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are useful for in the treatment and prophylaxis of diseases which are modulated by LXRα and/or LXRβ agonists, including increased lipid and cholesterol levels, particularly low HDL-cholesterol, high LDL-cholesterol, atherosclerotic diseases, diabetes, particularly non-insulin dependent diabetes mellitus, metabolic syndrome, dyslipidemia, Alzheimer's disease, sepsis, inflammatory diseases such as colitis, pancreatitis, cholestasis/fibrosis of the liver, and diseases that have an inflammatory component such as Alzheimer's disease or impaired/improvable cognitive function.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X 1，X 2，X 3，X 4，n和k在说明书和权利要求书中定义，以及其药学上可接受的盐和/ 其药学上可接受的酯。 该化合物可用于治疗和预防由LXRα和/或LXR＆bgr调节的疾病; 激动剂，包括增加脂质和胆固醇水平，特别是低HDL-胆固醇，高LDL-胆固醇，动脉粥样硬化疾病，糖尿病，特别是非胰​​岛素依赖型糖尿病，代谢综合征，血脂异常，阿尔茨海默病，败血症，炎性疾病如结肠炎，胰腺炎 ，胆汁淤积/肝纤维化，以及具有炎性成分如阿尔茨海默病或受损/可改善的认知功能的疾病。