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    Linear process for the preparation of a morpholine compound
    7.
    发明授权
    Linear process for the preparation of a morpholine compound 失效
    用于制备吗啉化合物的线性方法

    公开(公告)号：US6051707A

    公开(公告)日：2000-04-18

    申请号：US428315

    申请日：1999-10-28

    申请人： Dongwei Cai ,  Michel Journet ,  Robert D. Larsen

    发明人： Dongwei Cai ,  Michel Journet ,  Robert D. Larsen

    IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/06

    CPC分类号： C07D265/32 ,  C07D265/30 ,  C07D413/06

    摘要： The present invention is concerned with a novel linear process for the preparation of 2-(R)-(1-(R)-(3,5-bis(trifluoromethyl) phenyl)-ethoxy)-4-(5-(dimethylamino)methyl-1,2,3-triazol-4-yl)methyl-3-(S)-(4-fluorophenyl)-morpholine which is a potent and selective substance P (or neurokinin-1) receptor antagonist usefull as a therapeutic agent.

    摘要翻译： 本发明涉及制备2-（R） - （1-（R） - （3,5-双（三氟甲基）苯基） - 乙氧基）-4-（5-（二甲基氨基） 甲基-1,2,3-三唑-4-基）甲基-3-（S） - （4-氟苯基） - 吗啉，它是一种有效和选择性物质P（或神经激肽-1）受体拮抗剂，可用作治疗剂 。

    Process of making 3-aryloxy, 4-aryl furan-2-ones useful as inhibitors of COX-2
    9.
    发明授权
    Process of making 3-aryloxy, 4-aryl furan-2-ones useful as inhibitors of COX-2 失效
    制备3-芳氧基，4-芳基呋喃-2-酮可用作COX-2抑制剂的方法

    公开(公告)号：US6140515A

    公开(公告)日：2000-10-31

    申请号：US153403

    申请日：1998-09-15

    申请人： Cheng Y. Chen ,  Lushi Tan ,  Robert D. Larsen

    发明人： Cheng Y. Chen ,  Lushi Tan ,  Robert D. Larsen

    IPC分类号： C07D307/60 ,  C07D307/12 ,  C07C315/00 ,  C07D307/26 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    CPC分类号： C07D307/60

    摘要： Described is a process of preparing 3-aryl, 4-aryloxy furan-5-ones which are useful as inhibitors of cyclooxygenase-2 (COX-2). Such compounds are useful as anti-inflammatory agents. The process is directed to an asymmetric synthesis which involves: a trisubstituted styrene derivative preparation via Horner-Wadsworth-Emmons reaction and subsequent one pot trifluoromethylation of the allylic alcohol; preparation of the .alpha.-hydroxyl ketone using Sharpless asymmetric dihydroxylation and Swern oxidation; the esterification of the .alpha.-hydroxyl ketone with the phenoxy acetic acid; and the Dieckman condensation of the resulting ester.

    摘要翻译： 描述了可用作环加氧酶-2（COX-2）抑制剂的3-芳基，4-芳氧基呋喃-5-酮的方法。 这些化合物可用作抗炎剂。 该方法涉及不对称合成，其包括：通过Horner-Wadsworth-Emmons反应的三取代的苯乙烯衍生物制备和随后的烯丙醇的一锅三氟甲基化; 使用Sharpless不对称二羟基化和Swern氧化制备α-羟基酮; α-羟基酮与苯氧基乙酸的酯化反应; 和所得酯的Dieckman缩合。