公开(公告)号：US08318743B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20090233913A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12159251

申请日：2006-12-29

申请人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  C07D311/76 ,  C07C243/28 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D243/02 ,  C07C251/86 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D311/76 ,  C07D317/58 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to dihydro-2,3-benzodiazepine compounds of high enantiomeric purity according to the general formula (I), which contain an asymmetric centre at the position 4 of the dihydro-2,3-benzodiazepine compound, and the preparation thereof and the used intermediates as well. These compounds have anti-convulsiveA muscle relaxant and neuroprotective effect due their non-competitive AMPA antagonistic properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的高对映体纯度的二氢-2,3-苯并二氮杂化合物，它在二氢-2,3-苯并二氮杂化合物的4位含有不对称中心，其制备方法 和二手中间体。 这些化合物由于其非竞争性AMPA拮抗性质而具有抗惊厥性肌松弛剂和神经保护作用。