公开(公告)号：US08318743B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US20090233913A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12159251

申请日：2006-12-29

申请人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  C07D311/76 ,  C07C243/28 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D243/02 ,  C07C251/86 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D311/76 ,  C07D317/58 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to dihydro-2,3-benzodiazepine compounds of high enantiomeric purity according to the general formula (I), which contain an asymmetric centre at the position 4 of the dihydro-2,3-benzodiazepine compound, and the preparation thereof and the used intermediates as well. These compounds have anti-convulsiveA muscle relaxant and neuroprotective effect due their non-competitive AMPA antagonistic properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的高对映体纯度的二氢-2,3-苯并二氮杂化合物，它在二氢-2,3-苯并二氮杂化合物的4位含有不对称中心，其制备方法 和二手中间体。 这些化合物由于其非竞争性AMPA拮抗性质而具有抗惊厥性肌松弛剂和神经保护作用。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US07960375B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61P9/10 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸受体抑制活性。

公开(公告)号：US20080153814A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸盐受体抑制活性。

公开(公告)号：US20060258750A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10562393

申请日：2004-06-22

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Laszio Harsing ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Annamaria Simo ,  Gabor Szenasi

IPC分类号： A61K31/138

CPC分类号： A61K31/135

摘要： The invention relates to the use of compounds of the general Formula (I), wherein R3 stands for hydrogen or hydroxy; R1 stands for hydrogen or alkyl; and R2 stands for alkyl) and pharmaceutically acceptable acid addition salts for the preparation of pharmaceutical compositions having neuroprotective effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）化合物的用途，其中R 3代表氢或羟基; R 1代表氢或烷基; 和R 2代表烷基）和药学上可接受的酸加成盐，用于制备具有神经保护作用的药物组合物。