公开(公告)号：US08318743B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20100168087A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377771

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/16

摘要： The present invention relates to new benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I), medicaments containing such compounds and the use thereof in the medicine. Benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I) are suitable for the prevention or treatment of the diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有这些化合物的药物及其在药物中的用途。 通式（I）的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物适用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20070232619A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Dezsofi ,  Endrene Florian ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasl ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/02 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R 1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基（ s）或磺酰胺基; R 2表示氢或卤素; R 3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选地带有一个或两个卤素取代基的芳基; R 4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R 6，R 7和R 8均代表氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基， ，或R 6和R 7一起代表亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US20070219209A1

公开(公告)日：2007-09-20

申请号：US11596466

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： C07D209/34 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prevention of the disorders of the central nervous system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统疾病或心血管系统。

公开(公告)号：US20070232662A1

公开(公告)日：2007-10-04

申请号：US11596471

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/4375 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代的吲哚-2-酮衍生物。 新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US20100190778A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12377756

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D285/15

摘要： The present invention is related to new 3,4-dihydroberizo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the Formula (I), medicaments containing said new compounds, process for the preparation thereof and the use of said derivatives in the medicine. The compounds according to the present invention are suitable for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,4-二氢化合物[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有新化合物的药物，其制备方法和所述 药物中的衍生物。 根据本发明的化合物适用于治疗或预防中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20080161323A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favourable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US20070265300A1

公开(公告)日：2007-11-15

申请号：US11596472

申请日：2005-05-10

申请人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

发明人： Balazs Volk ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerne Dezsofi ,  Istvan Gacsalyi ,  Katalin Pallagi ,  Gabor Gigler ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Csilla Leveleki ,  Nora Sziray ,  Gabor Szenasi ,  Andras Egyed ,  Laszlo Harsing

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61P25/00 ,  C07D209/34 ,  C07D217/00 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I). Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。 根据本发明的化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20100075975A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

发明人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20060211703A1

公开(公告)日：2006-09-21

申请号：US10535039

申请日：2003-11-13

申请人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

发明人： Gyorgy Levay ,  Istvan Gacsalyi ,  Bernadett Marko ,  Eva Schmidt ,  Andras Egyed ,  Hajnalka Kompagne ,  Csilla Leveleki ,  Aniko Miklosne Koivacs ,  Gabor Szenasi ,  Janos Wellmann ,  Laszlo Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig ,  Peter Kotay Nagy

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The compounds of the general Formula I, wherein R1 stands for hydrogen or lower alkyl; one of symbols X and Y stands for hydrogen or halogen and the other represents a group of the general Formula II, R2 is hydrogen or lower alkyl; n is 1, 2 or 3; R3 is hydrogen, lower alkyl or aryl-lower alkyl; Z is -0-; or R3 and Z together with the intermediate atoms form piperazino ring; Q and W independently from each other stands for —CH═ or —N═; and R4, R5 and R6 can be the same or different and stand for hydrogen, halogen, trifluoromethyl or lower alkoxy; or R4 and R5 together form an ethylenedioxy group) and pharmaceutically acceptable salts thereof can be used for the treatment or prophylaxis of malfunctions of memory and/or cognitive decline or prevention of decline of learning abilities.

摘要翻译： 通式I的化合物，其中R 1代表氢或低级烷基; 符号X和Y中的一个代表氢或卤素，另一个表示通式II的基团，R 2是氢或低级烷基; n为1,2或3; R 3是氢，低级烷基或芳基 - 低级烷基; Z为-0-; 或R 3和Z与中间原子一起形成哌嗪子环; Q和W彼此独立地代表-CH-或-N-; R 4，R 5和R 6可以相同或不同，代表氢，卤素，三氟甲基或低级烷氧基; 或R 4和R 5一起形成亚乙二氧基）及其药学上可接受的盐可用于治疗或预防记忆功能障碍和/或认知衰退或预防 学习能力下降。