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    Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivative of indol-3-alkyl as 5-HT.sub.1D-.alpha. agonists
    1.
    发明授权
    Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivative of indol-3-alkyl as 5-HT.sub.1D-.alpha. agonists 失效
    吲哚-3-烷基的哌嗪，哌啶和四氢吡啶衍生物作为5-HT1D-α激动剂

    公开(公告)号：US5807857A

    公开(公告)日：1998-09-15

    申请号：US737769

    申请日：1996-11-15

    申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Austin John Reeve ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street ,  Victor Giulio Matassa

    发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Austin John Reeve ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street ,  Victor Giulio Matassa

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D471/04

    摘要： Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof, wherein Z represents an optionally substituted five-membered heteroaromatic ring selected from furan, thiophene, pyrrole, oxazole, thiazole, isoxazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, oxadiazole, thiadiazole, triazole and tetrazole; E represents a chemical bond or a straight or branched alkylene chain containing from 1 to 4 carbon atoms; Q represents a straight or branched alkylene chain containing from 1 to 6 carbon atoms, optionally substituted in any position by a hydroxy group; T represents nitrogen or CH; U represents nitrogen or C--R.sup.2 ; V represents oxygen, sulphur or N--R.sup.3 ; --F--G-- represents --CH2--N--, --CH2--CH-- or --CH.dbd.C--; R.sup.1 represents C.sub.3-6 alkenyl, C.sub.3-6 alkynyl, aryl(C.sub.1-6)alkyl or heteroaryl(C.sub.1-6)alkyl, any of which groups may be optionally substituted; and R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen or C.sub.1-6 alkyl are selective agonists of 5-HT1D receptors, being potent agonists of the human 5-HT1Dalpha receptor subtype, while possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT1Dalpha receptor subtype, relative to the 5-HT1Dbeta subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT1D receptors is indicated, while eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01129 Sec。 371日期1996年11月15日 102（e）日期1996年11月15日PCT提交1995年5月18日PCT公布。 公开号WO95 / 32196 （I）式（I）化合物或其盐或前药，其中Z表示选自呋喃，噻吩，吡咯，恶唑，噻唑，异恶唑的任选取代的五元杂芳环 ，异噻唑，咪唑，吡唑，恶二唑，噻二唑，三唑和四唑; E表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链亚烷基链; Q表示任选被羟基取代的含有1至6个碳原子的直链或支链亚烷基链; T表示氮或CH; U表示氮或C-R2; V表示氧，硫或N-R3; -F-G-表示-CH 2 -N，-CH 2 -CH-或-CH = C-; R 1表示C 3-6烯基，C 3-6炔基，芳基（C 1-6）烷基或杂芳基（C 1-6）烷基，其中任何基团可以任选被取代; 并且R 2和R 3独立地表示氢或C 1-6烷基是5-HT1D受体的选择性激动剂，它是人5-HT1Dalpha受体亚型的有效激动剂，同时对5-HT1Dalpha受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力， 相对于5-HT1Dbeta亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床症状，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Indoline and azaindoline derivatives as 5-HT.sub.1D alpha receptor agonists
    2.
    发明授权
    Indoline and azaindoline derivatives as 5-HT.sub.1D alpha receptor agonists 失效
    二氢吲哚和唑啉衍生物作为5-HT1Dα受体激动剂

    公开(公告)号：US5919783A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US776626

    申请日：1997-01-21

    申请人： Mark Stuart Chambers ,  Victor Giulio Matassa ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Mark Stuart Chambers ,  Victor Giulio Matassa ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/495 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： Compounds of formula (I), or a salt or prodrug thereof, wherein Z represents an optionally substituted five-membered heteroaromatic ring selected from furan, thiophene, pyrrole, oxazole, thiazole, isoxazole, isothiazole, imidazole, pyrazole, oxadiazole, thiadiazole, triazole, and tetrazole; E represents a chemical bond or a straight or branched alkylene chain containing from 1-4 carbon atoms; Q represents a straight or branched alkylene chain containing from 1-6 carbon atoms; T represents nitrogen or CH; R.sup.1 represents aryl(C.sub.1-6)alkyl or heteroaryl(C.sub.1-6)alkyl, either of which groups may be optionally substituted; and R.sup.2 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 01756 Sec。 371日期1997年1月21日 102（e）1997年1月21日PCT PCT 1995年7月24日PCT公布。 出版物WO96 / 04269 日期：2002年2月15日式（I）化合物或其盐或前体药物，其中Z表示选自呋喃，噻吩，吡咯，恶唑，噻唑，异恶唑，异噻唑，咪唑，吡唑等的任选取代的五元杂芳族环， 恶二唑，噻二唑，三唑和四唑; E表示化学键或含有1-4个碳原子的直链或支链亚烷基链; Q表示含有1-6个碳原子的直链或支链亚烷基链; T表示氮或CH; R1表示芳基（C1-6）烷基或杂芳基（C1-6）烷基，其中任一个可以任选被取代; 并且R 2表示氢或C 1-6烷基是5-HT1样受体的选择性激动剂，其是人5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力 相对于5-HT1Dβ亚型; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Triazole derivatives
    5.
    发明授权
    Triazole derivatives 失效
    三唑衍生物

    公开(公告)号：US5902819A

    公开(公告)日：1999-05-11

    申请号：US676350

    申请日：1996-07-19

    申请人： Victor Giulio Matassa ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Victor Giulio Matassa ,  Francine Sternfeld ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56

    摘要： Triazole derivatives represented by formula (IIA), and salts and prodrug thereof, wherein R.sup.1 represents C.sub.1-6 alkoxy(C.sub.1-6)alkyl, C.sub.2-6 alkenyl, C.sub.2-6 alkynyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl(C.sub.1-6)alkyl, aryl, aryl(C.sub.1-6)alkyl, aryloxy(C.sub.1-6)alkyl, aryl(C.sub.2-6)alkenyl, aryl(C.sub.2-6)alkynyl, C.sub.3-7 heterocycloalkyl(C.sub.1-6)alkyl, heteroaryl, heteroaryl(C.sub.1-6)alkyl, heteroaryl(C2-6)alkenyl or heteroaryl(C.sub.2-6)alkynyl, any of which groups may be optionally substituted; are selective agonist of 5-HT.sub.1 -like receptors and are therefore useful in the treatment of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a selective agonist of these receptors is indicated. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB95 / 00134 Sec。 371日期：1996年7月19日 102（e）日期1996年7月19日PCT提交1995年1月24日PCT公布。 WO95 / 21166 PCT公开 日期：1995年8月10日由式（IIA）表示的三唑衍生物及其盐和前药，其中R1表示C1-6烷氧基（C1-6）烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，C3-7环烷基，C3 （C 1-6）烷基，芳基（C 1-6）烷基，芳氧基（C 1-6）烷基，芳基（C 2-6）烯基，芳基（C 2-6）炔基，C 3-7杂环烷基 -6）烷基，杂芳基，杂芳基（C 1-6）烷基，杂芳基（C + Z 2-6）烯基或杂芳基（C 2-6）炔基，其中任何基团可任选被取代; 是5-HT1样受体的选择性激动剂，因此可用于治疗临床病症，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出了这些受体的选择性激动剂。

    Substituted 1,4-piperazine-heteroaryl derivatives as 5-HT.sub.1D receptor agonists
    6.
    发明授权
    Substituted 1,4-piperazine-heteroaryl derivatives as 5-HT.sub.1D receptor agonists 失效
    取代的1,4-哌嗪 - 杂芳基衍生物作为5-HT1D受体激动剂

    公开(公告)号：US5849746A

    公开(公告)日：1998-12-15

    申请号：US894302

    申请日：1997-07-22

    申请人： Mark Stuart Chambers ,  Angus Murray MacLeod ,  Victor Giulio Matassa

    发明人： Mark Stuart Chambers ,  Angus Murray MacLeod ,  Victor Giulio Matassa

    IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P9/00 ,  A61P25/04 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

    CPC分类号： C07D403/14

    摘要： A class of 1,4-disubstituted piperazine derivatives, further substituted on one of the carbon atoms of the piperazine ring, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, while eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 00179 Sec。 371日期1997年7月22日 102（e）日期1997年7月22日PCT提交1996年1月29日PCT公布。 出版物WO96 / 23785 日期1996年8月8日一类在哌嗪环的一个碳原子上进一步取代的1,4-二取代哌嗪衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，是人5-HT1Dα的有效激动剂 受体亚型，而相对于5-HT1Dβ亚型，对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床症状，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起更少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Benzodiazepine derivatives
    7.
    发明授权
    Benzodiazepine derivatives 失效
    苯并二氮杂衍生物

    公开(公告)号：US5681833A

    公开(公告)日：1997-10-28

    申请号：US302936

    申请日：1994-09-20

    申请人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Victor Giulio Matassa

    发明人： Jose Luis Castro Pineiro ,  Mark Stuart Chambers ,  Sarah Christine Hobbs ,  Victor Giulio Matassa

    IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D243/14 ,  C07D243/24 ,  C07D403/14

    摘要： Compounds of Formula (I), and salts and prodrugs thereof, wherein said formula, R.sup.1 represents certain optionally substituted alkyl or C.sub.3-7 cycloalkyl; R.sup.2 represents (II) or (III), where m is 0, 1, 2 or 3; R.sup.9 is H or C.sub.1-6 alkyl; R.sup.10 is imidazolyl, triazolyl or tetrazolyl, and R.sup.11 is H, C.sub.1-6 alkyl or halo; R.sup.3 is C.sub.1-6 alkyl, halo or NR.sup.6 R.sup.7 ; R.sup.4 is C.sub.1-7 alkyl, C.sub.3-10 cycloalkyl, C.sub.3-10 cycloalkylC.sub.1-4 alkyl, C.sub.6-10 bicycloalkyl, optionally substituted aryl, or NR.sub.12 R.sub.13 ; R.sup.5 is H or C.sub.1-4 alkyl; n is 0, 1, 2 or 3; which are CCK and/or gastrin antagonists useful in therapy.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 00599 Sec。 371日期1994年9月20日 102（e）1994年9月20日PCT 1993年3月23日PCT公布。 出版物WO93 / 19052 （III）式（I）化合物及其盐和前药，其中所述式R1表示某些任选取代的烷基或C 3 -C 10烷基， 7环烷基; R2表示（II）或（III），其中m为0,1,2或3; R9是H或C1-6烷基; R10是咪唑基，三唑基或四唑基，R11是H，C1-6烷基或卤素; R3是C1-6烷基，卤素或NR6R7; R 4是C 1-7烷基，C 3-10环烷基，C 3-10环烷基C 1-4烷基，C 6-10二环烷基，任选取代的芳基或NR 12 R 13; R5是H或C1-4烷基; n为0,1,2或3; 其是可用于治疗的CCK和/或胃泌素拮抗剂。