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    Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives as 5-HT receptor agonists
    3.
    发明授权
    Piperazine, piperidine and tetrahydropyridine derivatives as 5-HT receptor agonists 失效
    哌嗪，哌啶和四氢吡啶衍生物作为5-HT受体激动剂

    公开(公告)号：US5998416A

    公开(公告)日：1999-12-07

    申请号：US171930

    申请日：1998-10-26

    申请人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505

    CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14

    摘要： A class of N-substituted piperazine, piperidine, and tetrahydropyridine derivatives, further subltitutedat the 4-position by an optionally substituted alkenyl, alkynyl, aryl-alkyl or heteroaryl-alkyl moiety, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01329 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT提交1997年5月15日PCT公布。 出版物WO97 / 45432 PCT 日期1997年12月4日一类N-取代的哌嗪，哌啶和四氢吡啶衍生物，通过任选取代的烯基，炔基，芳基 - 烷基或杂芳基 - 烷基部分进一步在4-位上被取代为5-HT1- 作为人5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时相对于5-HT1Dβ亚型对5-HT1Dα受体亚型具有至少10倍的选择性亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5-HT.sub.1D receptor agonists
    4.
    发明授权
    Azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives as 5-HT.sub.1D receptor agonists 失效
    氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物作为5-HT1D受体激动剂

    公开(公告)号：US6127388A

    公开(公告)日：2000-10-03

    申请号：US171929

    申请日：1998-10-26

    申请人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street

    发明人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Graham Andrew Showell ,  Leslie Joseph Street

    IPC分类号： A61P25/06 ,  C07D405/14 ,  A61K31/443

    CPC分类号： C07D405/14

    摘要： A class of substituted azetidine, pyrrolidine and piperidine derivatives of Formula I are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype whilst possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype; they are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D receptors is indicated, whilst eliciting fewer side-effects, notably adverse cardiovascular events, than those associated with non-subtype-selective 5-HT.sub.1D receptor agonists. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB97 / 01330 Sec。 371日期：1998年10月26日 102（e）日期1998年10月26日PCT提交1997年5月15日PCT公布。 公开号WO97 / 45426 PCT 日期1997年12月4日一类式I的取代的氮杂环丁烷，吡咯烷和哌啶衍生物是5-HT1样受体的选择性激动剂，是人类5-HT1Dα受体亚型的有效激动剂，同时具有至少10倍的选择性 相对于5-HT1Dβ亚型的5-HT1Dα受体亚型的亲和力; 因此，它们可用于治疗和/或预防临床状况，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1D受体的亚型选择性激动剂，同时引起较少的副作用，特别是不利的心血管事件，比 与非亚型选择性5-HT1D受体激动剂相关的那些。

    Isoxazole and pyrazole derivatives as dopamine receptor subtype ligands
    5.
    发明授权
    Isoxazole and pyrazole derivatives as dopamine receptor subtype ligands 失效
    异恶唑和吡唑衍生物作为多巴胺受体亚型配体

    公开(公告)号：US5684006A

    公开(公告)日：1997-11-04

    申请号：US648083

    申请日：1996-05-14

    申请人： Sylvie Bourrain ,  Joseph George Neduvelil ,  Paul David Leeson ,  Graham Andrew Showell

    发明人： Sylvie Bourrain ,  Joseph George Neduvelil ,  Paul David Leeson ,  Graham Andrew Showell

    IPC分类号： C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  C07D401/06

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

    摘要： A class of substituted isoxazole and pyrazole derivatives of formula (I), or a salt thereof of or a prodrug thereof, wherein the broken circle represents two non-adjacent double bonds whereby the five-membered ring containing X and Y is aromatic; one of X and Y represents nitrogen, and the other of X and Y represents oxygen or N--R.sup.5 ; R.sup.1 represents hydrogen, C.sub.1-6 alkyl or trifluoromethyl; R.sup.2 and R.sup.3 independently represent hydrogen, hydrocarbon, a heterocyclic group, halogen, cyano, trifluoromethyl, nitro, --OR.sup.a, --SR.sup.a, --SOR.sup.a, --SO.sub.2 R.sup.a, --SO.sub.2 NR.sup.a R.sup.b, --NR.sup.a R.sup.a, --NR.sup.a CO.sub.2 R.sup.b, --COR.sup.a, --CO.sub.2 R.sup.a or --CONR.sup.a R.sup.b, R.sup.4 represents hydrocarbon or a heterocyclic group; R.sup.5 represents hydrogen or C.sub.1-6 alkyl; and R.sup.a and R.sup.b independently represent hydrogen, hydrocarbon or a heterocyclic group, are ligands for dopamine receptor subtypes within the body and are therefore useful in the treatment and/or prevention of disorders of the dopamine system, in particular schizophrenia. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 02558 Sec。 371日期：1996年5月14日 102（e）日期1996年5月14日PCT 1994年11月21日PCT PCT。 出版物WO95 / 14672 日期：1995年6月1日一类式（I）的取代的异恶唑和吡唑衍生物，或其盐或其前药，其中，所述虚圆代表两个不相邻的双键，由此含有X和Y的五元环 是芳香的 X和Y中的一个表示氮，X和Y中的另一个表示氧或N-R 5; R1代表氢，C1-6烷基或三氟甲基; R2和R3独立地表示氢，烃，杂环基，卤素，氰基，三氟甲基，硝基，-ORa，-SRa，-SORa，-SO2Ra，-SO2NRaRb，-NRaRa，-NRaCO2Rb，-CORa，-CO2Ra或-CONRaRb R4代表烃或杂环基; R5表示氢或C1-6烷基; 并且R a和R b独立地表示氢，烃或杂环基，是体内多巴胺受体亚型的配体，因此可用于治疗和/或预防多巴胺系统，特别是精神分裂症的病症。 （一）

    Substituted 1-indolylpropyl-4-benzyl-tetrahydropyridine derivatives
    7.
    发明授权
    Substituted 1-indolylpropyl-4-benzyl-tetrahydropyridine derivatives 失效
    取代的1-吲哚基丙基-4-苄基 - 四氢吡啶衍生物

    公开(公告)号：US5994374A

    公开(公告)日：1999-11-30

    申请号：US068631

    申请日：1998-05-08

    申请人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Joseph George Neduvelil ,  Graham Andrew Showell

    发明人： Sylvie Bourrain ,  Angus Murray MacLeod ,  Joseph George Neduvelil ,  Graham Andrew Showell

    IPC分类号： C07D521/00 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A class of 1-[3-(1H-indol-3-yl)propyl]-4-benzyl-1,2,5,6-tetrahydropyridine derivatives, substituted at the 5-position of the indole nucleus by a 1,2,4-triazol-4-yl moiety, and on the methylene linkage of the benzyl moiety by an alkyl, alkoxy, or alkoxy-alkoxy substituent, are selective agonists of 5-HT.sub.1 -like receptors, being potent agonists of the human 5-HT.sub.1D.alpha. receptor subtype while possessing at least a 10-fold selective affinity for the 5HT.sub.1D.alpha. receptor subtype relative to the 5-HT.sub.1D.beta. subtype. They are therefore useful in the treatment and/or prevention of clinical conditions, in particular migraine and associated disorders, for which a subtype-selective agonist of 5-HT.sub.1D.alpha. receptors is indicated, and are expected to have fewer undesirable cardiovascular and other side effects.

    摘要翻译： PCT No.PCT / GB96 / 02684。 371日期1998年5月8日 102（e）日期1998年5月8日PCT 1996年11月4日PCT PCT。 公开号WO97 / 17337 日期1997年5月15日一类在吲哚核的5-位被取代的1- [3-（1H-吲哚-3-基）丙基] -4-苄基-1,2,5,6-四氢吡啶衍生物 1,2,4-三唑-4-基部分，并且在烷基，烷氧基或烷氧基 - 烷氧基取代基上的苄基部分的亚甲基键是5-HT1样受体的选择性激动剂，其为 人类5-HT1Dα受体亚型，而对5HT1Dα受体亚型相对于5-HT1Dβ亚型具有至少10倍的选择性亲和力。 因此，它们可用于治疗和/或预防临床症状，特别是偏头痛和相关疾病，其中指出5-HT1Dα受体的亚型选择性激动剂，并且预期具有较少的不期望的心血管和其它副作用 。