公开(公告)号：US08642585B2

公开(公告)日：2014-02-04

申请号：US13803237

申请日：2013-03-14

申请人： Matthias Eckhardt ,  Sara Frattini ,  Dieter Hamprecht ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters ,  Holger Wagner

发明人： Matthias Eckhardt ,  Sara Frattini ,  Dieter Hamprecht ,  Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Iain Lingard ,  Stefan Peters ,  Holger Wagner

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D267/10 ,  A61K31/443 ,  C07D405/02 ,  A61K31/4155 ,  C07D231/10 ,  A61K31/422 ,  C07D263/30 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4245 ,  C07D271/06 ,  A61K31/427 ,  C07D277/20 ,  A61K31/501 ,  C07D403/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61K31/497 ,  C07D307/77 ,  A61K31/343 ,  C07D257/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4025 ,  C07D409/02 ,  A61K31/382 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/351 ,  A61K31/382 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2和m基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20120302566A1

公开(公告)日：2012-11-29

申请号：US13307455

申请日：2011-11-30

申请人： Frank Himmelsbach ,  Remko Bakker ,  Matthias Eckhardt ,  Dieter Hamprecht ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner

发明人： Frank Himmelsbach ,  Remko Bakker ,  Matthias Eckhardt ,  Dieter Hamprecht ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner

IPC分类号： C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4155 ,  C07D407/12 ,  A61K31/351 ,  A61K31/443 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61K31/343

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the variables R1, R2, R3, m, and n are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are activators of the receptor GPR40 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，m和n如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是受体GPR40的活化剂，因此适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US08232312B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12530507

申请日：2008-03-14

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  C07D413/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D277/64 ,  C07D333/60 ,  C07D235/26 ,  C07D235/08 ,  C07D231/56 ,  C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/88

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US08357689B2

公开(公告)日：2013-01-22

申请号：US12669978

申请日：2008-07-25

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D237/04 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代芳基磺酰氨基甲基膦酸衍生物其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100210594A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12669978

申请日：2008-07-25

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/645 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6521 ,  C07F9/6544 ,  C07F9/6503 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US08815864B2

公开(公告)日：2014-08-26

申请号：US14088493

申请日：2013-11-25

申请人： Matthias Eckhardt ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner

发明人： Matthias Eckhardt ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/343 ,  A61K31/443 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D307/80 ,  C07D413/12

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/428 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  C07D307/80 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the group (Het)Ar is defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中（Het）Ar如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US08211923B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12669979

申请日：2008-07-25

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  C07D277/62 ,  C07D263/54 ,  C07D235/04 ,  C07D231/56 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代芳基磺酰氨基甲基膦酸衍生物其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20100210595A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12669979

申请日：2008-07-25

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6533 ,  C07F9/6558 ,  A61K31/683 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6509 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07F9/5728 ,  C07F9/65038 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/65324 ,  C07F9/6541 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/65583 ,  C07F9/65586

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylaminomethyl-phosphonic acid derivatives of general formula wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及以下通式的取代芳基磺酰氨基甲基膦酸衍生物其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质， 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US09492436B2

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：US14331359

申请日：2014-07-15

申请人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner ,  Nobert Redemann

发明人： Frank Himmelsbach ,  Elke Langkopf ,  Holger Wagner ,  Nobert Redemann

IPC分类号： C07D471/02 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D493/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the group R1, R2, X and Y are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the AMP-activated protein kinase (AMPK) and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的化合物，其中R1，R2，X和Y基团如权利要求1中所定义，其具有有价值的药理学性质，特别是结合AMP活化蛋白激酶（AMPK）并调节其 活动。 该化合物适用于治疗和预防可受该受体影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20100130557A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12530507

申请日：2008-03-14

申请人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

发明人： Holger Wagner ,  Elke Langkopf ,  Matthias Eckhardt ,  Ruediger Streicher ,  Corinna Schoelch ,  Annette Schuler-Metz ,  Alexander Pautsch

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  C07D209/82 ,  C07D209/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/42 ,  C07D209/88 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/26 ,  C07D277/64 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07F7/0812

摘要： The present invention relates to substituted arylsulphonylglycines of general formula (I) wherein R, X, Y and Z are defined as in claim 1, the tautomers, enantiomers, diastereomers, mixtures thereof and salts thereof, which have valuable pharmacological properties, particularly the suppression of the interaction of glycogen phosphorylase a with the GL subunit of glycogen-associated protein phosphatase 1 (PP1), and their use as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代芳基磺酰基甘氨酸，其中R，X，Y和Z如权利要求1所定义，其互变异构体，对映异构体，非对映体，其混合物及其盐具有有价值的药理学性质，特别是抑制 的糖原磷酸化酶a与糖原相关蛋白磷酸酶1（PP1）的GL亚基的相互作用，以及它们作为药物组合物的用途。