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    Process for making amino acids
    1.
    发明申请
    Process for making amino acids 失效
    制备氨基酸的方法

    公开(公告)号：US20070166806A1

    公开(公告)日：2007-07-19

    申请号：US11333937

    申请日：2006-01-18

    申请人： Michael Lloyd ,  Edward Daugs ,  Cynthia Rand ,  Wei-Jun Peng

    发明人： Michael Lloyd ,  Edward Daugs ,  Cynthia Rand ,  Wei-Jun Peng

    IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P13/22 ,  C07C229/02

    CPC分类号： C07C227/32 ,  C07D317/30 ,  C12P13/04 ,  C12P41/006

    摘要： A process for making an amino acid by the steps of: (a) contacting a compound of formula I with a hydroformylation catalyst and synthesis gas to produce a mixture of aldehyde compounds comprising the formulas IIa, IIb and IIc; (b) reacting the mixture of aldehyde compounds from step (a) to produce a mixture of derivative compounds; (c) contacting the mixture of derivative compounds from step (b) with an enantioselective hydrolase enzyme in the presence of water to produce an L-amino acid having the formula IV; (d) isolating the amino acid having the formula IV in substantially pure form, wherein in formulas I, IIa, IIb, IIc, IIIa, IIIb, IIIc and IV, R is H, alkyl or aryl and R1 and R2 are the same or different alkyl groups and wherein R1 and R2 may be fused

    摘要翻译： 通过以下步骤制备氨基酸的方法：（a）使式I化合物与加氢甲酰化催化剂和合成气接触以产生包含式IIa，IIb和IIc的醛化合物的混合物; （b）使来自步骤（a）的醛化合物的混合物反应以产生衍生化合物的混合物; （c）在水存在下将来自步骤（b）的衍生化合物的混合物与对映选择性水解酶接触以产生具有式IV的L-氨基酸; （d）以基本上纯的形式分离具有式IV的氨基酸，其中在式I，IIa，IIb，IIc，IIIa，IIIb，IIIc和IV中，R是H，烷基或芳基和R 1， SO 2和R 2是相同或不同的烷基，其中R 1和R 2可以是稠合的

    Hydroformylation Process for Pharmaceutical Intermediate
    2.
    发明申请
    Hydroformylation Process for Pharmaceutical Intermediate 审中-公开
    药物中间体的加氢甲酰化方法

    公开(公告)号：US20080027218A1

    公开(公告)日：2008-01-31

    申请号：US11587553

    申请日：2005-04-26

    申请人： Edward Daugs ,  Wei-Jun Peng ,  Cynthia Rane

    发明人： Edward Daugs ,  Wei-Jun Peng ,  Cynthia Rane

    IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C229/30 ,  C07D209/48

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： The invention relates to an improved process for the preparation of an advanced synthetic intermediate of ACE inhibitors. In one aspect, the present invention is based on a novel process for the preparation of an aldehyde of formula (I), wherein (N)PrG is a protected amino group, R is an alkyl or aralkyl group and X1-4 are each independently H or a non-reacting substituent, which comprises hydroformylation of an α-olefin of formula (II), by reaction with syngas (CO/H2) in the presence of, as catalyst, a group VIII transition metal complex of a phosphorus-containing ligand. Aldehyde (I), the product of linear hydroformylation, is formed in preference to aldehyde (III). In another aspect of the invention, α-olefin (II) is a novel composition. The process to convert (II) to (I) enables an efficient manufacturing route to MDL 28,726 and analogues.

    摘要翻译： 本发明涉及用于制备ACE抑制剂的高级合成中间体的改进方法。 一方面，本发明是基于制备式（I）的醛的新方法，其中（N）PrG是保护的氨基，R是烷基或芳烷基 和X 1〜4各自独立地为H或非反应性取代基，其包括式（II）的α-烯烃的羰基化，通过与合成气（CO / H 2 在作为催化剂的情况下，含磷配体的第VIII族过渡金属配合物存在下进行。 醛（I）是线性加氢甲酰化的产物，优先于醛（III）。 在本发明的另一方面，α-烯烃（II）是一种新的组合物。 将（II）转化为（I）的过程能够实现MDL 28,726和类似物的有效制造路线。

    Polyethylene glycol compounds and process for making
    3.
    发明申请
    Polyethylene glycol compounds and process for making 审中-公开
    聚乙二醇化合物及其制备方法

    公开(公告)号：US20070213479A1

    公开(公告)日：2007-09-13

    申请号：US11712574

    申请日：2007-02-28

    申请人： Edward Daugs ,  Robert Appell

    发明人： Edward Daugs ,  Robert Appell

    IPC分类号： C08G65/34

    CPC分类号： C08G65/2603 ,  C08G65/00

    摘要： A substituted polyethylene glycol compound and process for making. The compound has the formula RO(C2H4O)nH wherein R represents a C1-7 hydrocarbon group and n represents the average number of moles of C2H4O groups, ranging from 500 to 2000. The compound has a ratio of weight average molecular weight to a number average molecular weight in the range of from 1 to 1.1. The compound contains less than ten weight percent polyethylene glycol. The gist of the process is the use of an aprotic polar solvent. When the aprotic polar solvent is a polyether solvent, then the n value of the compound ranges from 100 to 2000.

    摘要翻译： 取代的聚乙二醇化合物及其制备方法。 化合物具有式RO（C 2 H 4 O）n H H其中R表示C 1-7 - >烃基，n表示C 2 H 4 H 4 O基团的平均摩尔数，范围为500-2000。化合物的重均分子量与 数均分子量在1至1.1的范围内。 该化合物含有少于10重量％的聚乙二醇。 该过程的要点是使用非质子极性溶剂。 当非质子极性溶剂是聚醚溶剂时，化合物的n值范围为100-2000。

    Resolution of alpha-(phenoxy)phenylacetic acid derivatives
    5.
    发明申请
    Resolution of alpha-(phenoxy)phenylacetic acid derivatives 有权
    分解α-（苯氧基）苯乙酸衍生物

    公开(公告)号：US20050033084A1

    公开(公告)日：2005-02-10

    申请号：US10656567

    申请日：2003-09-04

    申请人： Edward Daugs

    发明人： Edward Daugs

    IPC分类号： C07C51/487 ,  C07C65/21

    CPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/68

    摘要： The present invention provides a method for producing an enantiomerically enriched α-(phenoxy)phenylacetic acid compound of the formula: from its enantiomeric mixture, where R1 is alkyl or haloalkyl and X is halide.

    摘要翻译： 本发明提供了一种通过其对映异构体混合物制备对映异构体富集的α-（苯氧基）苯乙酸化合物的方法，其中R 1是烷基或卤代烷基，X是卤素。

    RESOLUTION OF ALPHA-(PHENOXY) PHENYLACETIC ACID DERIVATIVES
    6.
    发明申请
    RESOLUTION OF ALPHA-(PHENOXY) PHENYLACETIC ACID DERIVATIVES 审中-公开
    ALPHA-（苯氧基）苯甲酸衍生物的分离

    公开(公告)号：US20070203243A1

    公开(公告)日：2007-08-30

    申请号：US11675408

    申请日：2007-02-15

    申请人： Edward Daugs

    发明人： Edward Daugs

    IPC分类号： A61K31/192

    CPC分类号： C07C51/487 ,  C07C59/68

    摘要： The present invention provides a method for producing an enantiomerically enriched α-(phenoxy)phenylactic acid compound of the formula: from its enantiomeric mixture, where R1 is alkyl or haloalkyl and X is halide.

    摘要翻译： 本发明提供了一种制备下式的对映体富集的α-（苯氧基）苯甲酸化合物的方法：其对映异构体混合物，其中R 1是烷基或卤代烷基，X是卤化物。

    Polyethylene glycol compounds and process for making
    7.
    发明申请
    Polyethylene glycol compounds and process for making 有权
    聚乙二醇化合物及其制备方法

    公开(公告)号：US20060074200A1

    公开(公告)日：2006-04-06

    申请号：US10952198

    申请日：2004-09-28

    申请人： Edward Daugs ,  Robert Appell

    发明人： Edward Daugs ,  Robert Appell

    IPC分类号： C08G65/32

    CPC分类号： C08G65/2603 ,  C08G65/00

    摘要： A substituted polyethylene glycol compound and process for making. The compound has the formula RO(C2H4O)nH wherein R represents a C1-7 hydrocarbon group and n represents the average number of moles of C2H4O groups, ranging from 500 to 2000. The compound has a ratio of weight average molecular weight to a number average molecular weight in the range of from 1 to 1.1. The compound contains less than ten weight percent polyethylene glycol. The gist of the process is the use of an aprotic polar solvent. When the aprotic polar solvent is a polyether solvent, then the n value of the compound ranges from 100 to 2000.

    摘要翻译： 取代的聚乙二醇化合物及其制备方法。 化合物具有式RO（C 2 H 4 O）n H H其中R表示C 1-7 - >烃基，n表示C 2 H 4 H 4 O基团的平均摩尔数，范围为500-2000。化合物的重均分子量与 数均分子量在1至1.1的范围内。 该化合物含有少于10重量％的聚乙二醇。 该过程的要点是使用非质子极性溶剂。 当非质子极性溶剂是聚醚溶剂时，化合物的n值范围为100-2000。