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    2-Oxoazetidine derivatives and production thereof
    1.
    发明授权
    2-Oxoazetidine derivatives and production thereof 失效
    2-氧代氮杂环丁啶衍生物及其制备

    公开(公告)号：US4427586A

    公开(公告)日：1984-01-24

    申请号：US321325

    申请日：1981-11-13

    申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Tatsuo Nishimura ,  Norichika Matsumoto

    发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka ,  Tatsuo Nishimura ,  Norichika Matsumoto

    IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07D477/00 ,  C07D499/00 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D499/00 ,  C07C205/42 ,  C07C327/00 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  Y02P20/55

    摘要： 2-Oxoazetidine derivatives represented by the formula; ##STR1## wherein R.sup.1 stands for phthalimido group, benzyloxycarbonylamino group, a halogen on an alkyl group which may have hydroxyl group, R.sup.2 stands for hydrogen, an alkyl group, an alkylthio group or an arylthio group, and R.sup.3 and R.sup.4 independently stand for an acyl group or cyano group, and a method of preparing them, which is shown by the following reaction scheme; ##STR2## wherein R.sup.5 stands for a carboxyl-protective group, and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are of the same meanings as defined above.This compound (I) can be utilized as intermediates for carba-2-penem compounds having excellent anti-bacterial activity and .beta.-lactamase inhibitory activity.

    摘要翻译： 由式表示的2-氧代氮杂环丁啶衍生物; （I）其中R1代表苯二甲酰亚氨基，苄氧基羰基氨基，可具有羟基的烷基上的卤素，R2代表氢，烷基，烷硫基或芳硫基，R3和R4独立地 代表酰基或氰基，及其制备方法，由以下反应方案表示; 其中，R5表示羧基保护基，R1，R2，R3，R4表示与上述相同的含义。 该化合物（I）可以用作具有优异的抗细菌活性和β-内酰胺酶抑制活性的carba-2-penem化合物的中间体。

    7[(2-Thiazolyl)-2-(oxoimino)acetamido]cephalosporin derivatives
    2.
    发明授权
    7[(2-Thiazolyl)-2-(oxoimino)acetamido]cephalosporin derivatives 失效
    7 [（2-噻唑基）-2-（氧代亚氨基）乙酰氨基]头孢菌素衍生物

    公开(公告)号：US4200575A

    公开(公告)日：1980-04-29

    申请号：US930041

    申请日：1978-08-01

    申请人： Mitsuo Numata ,  Tatsuo Nishimura

    发明人： Mitsuo Numata ,  Tatsuo Nishimura

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/20 ,  C07D501/22 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46

    CPC分类号： C07D501/20

    摘要： Novel [2-(syn)-carbamoyloximinoacetamido]cephalosporins of the formula: ##STR1## [wherein, Y.sup.1 is hydrogen, hydroxyl, carbamoyloxy, acyloxy, quaternary ammonium or nitrogen-containing heterocyclic thio; R.sup.1 is alkyl, aralkyl or aryl; R.sup.2 is hydrogen or an ester residue; k is 0 or 1] and a salt thereof show strong antibacterial activities particularly against Gram-negative bacteria and they are useful as antibacterial agents.

    摘要翻译： 具有下式的新型[2-（顺式） - 氨基甲酰亚氨基乙酰胺基]头孢菌素其中Y1是氢，羟基，氨基甲酰氧基，酰氧基，季铵或含氮杂环硫基; R1是烷基，芳烷基或芳基; R2是氢或酯残基; k为0或1]，其盐对革兰氏阴性菌具有强的抗菌活性，可用作抗菌剂。

    1-Acyloxyalkyl esters of cephalosporin
    7.
    发明授权
    1-Acyloxyalkyl esters of cephalosporin 失效
    头孢菌素的1-芳氧基烷基酯

    公开(公告)号：US4725592A

    公开(公告)日：1988-02-16

    申请号：US637138

    申请日：1984-08-03

    申请人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

    发明人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

    CPC分类号： C07D501/36

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for n-propyl or isopropyl; and R.sub.2 stands for n-butyl, isobutyl, n-pentyl, n-hexyl or 2-ethylbutyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same and a pharmaceutical composition thereof are provided. The compound can orally be applied as antibiotics having improved bioavailability.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1代表正丙基或异丙​​基; R2代表正丁基，异丁基，正戊基，正己基或2-乙基丁基，或其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。 该化合物可口服施用，具有改善生物利用度的抗生素。

    7-Alpha-(2-aminothiazole)-acetamido-cephalosporins
    9.
    发明授权
    7-Alpha-(2-aminothiazole)-acetamido-cephalosporins 失效
    7-α-（2-氨基噻唑） - 乙酰氨基 - 头孢菌素

    公开(公告)号：US4080498A

    公开(公告)日：1978-03-21

    申请号：US534782

    申请日：1974-12-20

    申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

    发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

    IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60

    CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

    摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula --NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula --SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

    摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或烷基，X表示氧或硫或式-NR 2基团（其中R 2是氢或烷基，在烷基的情况下可以形成 环与R 1连接），Y表示乙酰氧基或式-SR 3（其中R 3为含氮杂环基）基团或其药学上可接受的盐具有宽的抗菌谱，特别是， 对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，变形杆菌，以及革兰氏阳性菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

    Process for producing 6-aminopenicillanic acid or 7-aminocephalosporanic acid derivatives
    10.
    发明授权
    Process for producing 6-aminopenicillanic acid or 7-aminocephalosporanic acid derivatives 失效
    生产6-氨基青霉烷酸或7-氨基头孢烷酸衍生物的方法

    公开(公告)号：US4068071A

    公开(公告)日：1978-01-10

    申请号：US699053

    申请日：1976-06-23

    申请人： Susumu Tsushima ,  Norichika Matsumoto ,  Mitsuo Numata

    发明人： Susumu Tsushima ,  Norichika Matsumoto ,  Mitsuo Numata

    IPC分类号： C07D499/00 ,  C07D499/42 ,  C07D501/18 ,  C07D501/02

    CPC分类号： C07D499/00

    摘要： A derivative of 6-aminopenicillanic acid or 7-aminocephalosporanic acid is produced by a process which comprises disulfidizing a 6-thioacylaminopenicillanic acid or 7-thioacylaminocephalosporanic acid compound to obtain a corresponding disulfide compound, and then solvolyzing the disulfide compound. The process is novel and industrially feasible for producing the amino compound, which is not accompanied by "reconversion reaction".

    摘要翻译： 6-氨基青霉烷酸或7-氨基头孢烷酸的衍生物是通过将6-硫代酰基氨基青霉烷酸或7-硫代酰基氨基头孢烷酸化合物进行二硫化，得到相应的二硫化物化合物，然后溶解二硫化合物的方法制备的。 该方法在生产氨基化合物方面是新颖的和工业上可行的，其不伴随“再转化反应”。