公开(公告)号：US08829199B2

公开(公告)日：2014-09-09

申请号：US13389146

申请日：2010-08-05

申请人： Naoki Taka ,  Masayuki Ohmori ,  Kyoko Takami ,  Masayuki Matsushita ,  Tadakatsu Hayase ,  Ikumi Hyodo ,  Masami Kochi ,  Hiroki Nishii ,  Hirosato Ebiike ,  Yoshito Nakanishi ,  Toshiyuki Mio ,  Lisha Wang ,  Weili Zhao

发明人： Naoki Taka ,  Masayuki Ohmori ,  Kyoko Takami ,  Masayuki Matsushita ,  Tadakatsu Hayase ,  Ikumi Hyodo ,  Masami Kochi ,  Hiroki Nishii ,  Hirosato Ebiike ,  Yoshito Nakanishi ,  Toshiyuki Mio ,  Lisha Wang ,  Weili Zhao

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

摘要： A compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which can inhibit a fibroblast growth factor receptor (FGFR) family kinase in cancer tissues. (In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group, or a C6-10 aryl group; R1 and R2 independently represent H, OH, X, CN, NO2, a C1-4 haloalkyl group, a C1-6 alkyl group, or the like ; R3 represents H, a C1-5 alkyl group, a C6-10 aryl group, a C1-5 alkyl group, or a C1-4 haloalkyl group; and R4 represents H, X, a C1-3 alkyl group, a C1-4 haloalkyl group, OH, CN, NO2, or the like.)

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其可以抑制癌组织中的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶。 （式中，A表示5〜10元杂芳基或C6-10芳基; R1和R2独立地表示H，OH，X，CN，NO2，C1-4卤代烷基，C1- 6烷基等R 1和R 2一起形成（取代的）3-至10-元杂环基或（取代的）5至10元杂芳基>; R 3表示H，C 1-5烷基 ，C 6-10芳基，C 1-5烷基或C 1-4卤代烷基; R 4表示H，X，C 1-3烷基，C 1-4卤代烷基，OH，CN，NO 2， 等等）

公开(公告)号：US20120208811A1

公开(公告)日：2012-08-16

申请号：US13389146

申请日：2010-08-05

申请人： Naoki Taka ,  Masayuki Ohmori ,  Kyoko Takami ,  Masayuki Matsushita ,  Tadakatsu Hayase ,  Ikumi Hyodo ,  Masami Kochi ,  Hiroki Nishii ,  Hirosato Ebiike ,  Yoshito Nakanishi ,  Toshiyuki Mio ,  Lisha Wang ,  Weili Zhao

发明人： Naoki Taka ,  Masayuki Ohmori ,  Kyoko Takami ,  Masayuki Matsushita ,  Tadakatsu Hayase ,  Ikumi Hyodo ,  Masami Kochi ,  Hiroki Nishii ,  Hirosato Ebiike ,  Yoshito Nakanishi ,  Toshiyuki Mio ,  Lisha Wang ,  Weili Zhao

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  C07D471/04 ,  A61P35/02 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D403/14 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07F7/0805 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/056

摘要： A compound represented by formula (I) or a pharmacologically acceptable salt thereof, which can inhibit a fibroblast growth factor receptor (FGFR) family kinase in cancer tissues. (In the formula, A represents a 5- to 10-membered heteroaryl group, or a C6-10 aryl group; R1 and R2 independently represent H, OH, X, CN, NO2, a C1-4 haloalkyl group, a C1-6 alkyl group, or the like ; R3 represents H, a C1-5 alkyl group, a C6-10 aryl group, a C1-5 alkyl group, or a C1-4 haloalkyl group; and R4 represents H, X, a C1-3 alkyl group, a C1-4 haloalkyl group, OH, CN, NO2, or the like.)

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物或其药理学上可接受的盐，其可以抑制癌组织中的成纤维细胞生长因子受体（FGFR）家族激酶。 （式中，A表示5〜10元杂芳基或C6-10芳基; R1和R2独立地表示H，OH，X，CN，NO2，C1-4卤代烷基，C1- 6烷基等R 1和R 2一起形成（取代的）3-至10-元杂环基或（取代的）5至10元杂芳基>; R 3表示H，C 1-5烷基 ，C 6-10芳基，C 1-5烷基或C 1-4卤代烷基; R 4表示H，X，C 1-3烷基，C 1-4卤代烷基，OH，CN，NO 2， 等等）

公开(公告)号：US07396858B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US10510817

申请日：2003-04-22

申请人： Naoki Taka ,  Hiroharu Matsuoka

发明人： Naoki Taka ,  Hiroharu Matsuoka

IPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/68

CPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/52

摘要： Diabetes treatments comprising, as effective ingredients, biguanide derivatives represented by the following general formula (1), or salts thereof. (wherein R1, R2 and R3 may be the same or different and each represents one selected from the group consisting of hydrogen, optionally substituted lower alkyl groups and optionally substituted lower alkylthio groups).

摘要翻译： 包含作为有效成分的由以下通式（1）表示的双胍衍生物或其盐的糖尿病治疗。 （其中R 1，R 2和R 3）可以相同或不同，并且各自表示选自氢，任选地 取代的低级烷基和任选取代的低级烷硫基）。

公开(公告)号：US20050124693A1

公开(公告)日：2005-06-09

申请号：US10510817

申请日：2003-04-22

申请人： Naoki Taka ,  Hiroharu Matsuoka

发明人： Naoki Taka ,  Hiroharu Matsuoka

IPC分类号： A61K31/341 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  C07D307/52 ,  A61K31/34 ,  C07D307/02

CPC分类号： A61K31/341 ,  C07D307/52

摘要： Diabetes treatments comprising, as effective ingredients, biguanide derivatives represented by the following general formula (1), or salts thereof. (wherein R1, R2 and R3 may be the same or different and each represents one selected from the group consisting of hydrogen, optionally substituted lower alkyl groups and optionally substituted lower alkylthio groups).

摘要翻译： 包含作为有效成分的由以下通式（1）表示的双胍衍生物或其盐的糖尿病治疗。 （其中R 1，R 2和R 3）可以相同或不同，并且各自表示选自氢，任选地 取代的低级烷基和任选取代的低级烷硫基）。